甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的制备及田间药效试验

[目的]研究甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的制备及田间药效。[方法]用液相法制备甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包舍物,用红外光谱法对该包舍物进行表征,并对其杀虫效果进行试验。[结果]结果表明,该方法能使甲基化．肛环糊精和三氟氯氰菊酯包合成功,2．5％甲基化-β-环糊精·三氟氟氰菊酯包舍物对大白菜无明显药害现象。[结论]甲基化-β 环糊精·三氟氯氰菊酯包舍物极具推广和应用价值。     

羟丙基-β-环糊精与三氟氯氰菊酯的包合作用研究

［目的］研究羟丙基-β-环糊精与三氟氯氰菊酯的包合作用,进而为更好地利用拟除虫菊酯类农药奠定基础。［方法］用液相法制备羟丙基-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物,用红外光谱法、显微镜观察法对该包合物进行表征。［结果］三氟氯氰菊酯的红外光谱图显示：苯环C-H的伸缩振动吸收峰在3 070.08 cm^-1处;酯键C=O和苯环C=C的伸缩振动吸收峰分别在1 723.95、1 585.80、1 585.80、1 492.84和1 447.38 cm^-1处;取代苯的吸收峰在1 009.24、960.30、813.56、756.84和697.04 cm^-1处。羟丙基-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的红外光谱图显示：CD羟基的吸收峰在3 400.06 cm^-1处;三氟氯氰菊酯苯环C-H的吸收峰在2 930.33 cm^-1处;酯键C=O的吸收峰在1 724.18 cm^-1处。显微镜观察发现：包合物溶液的亚甲蓝玻片背景为蓝色,中间分散的均匀细微的透明圆点为包合物的聚集体。［结论］三氟氯氰菊酯与羟丙基-β-环糊精可形成包合物,其包合物可制成以水为基质的农药剂型。     

不同平均取代度的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用

[目的]探讨甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用。[方法]采用相溶解图法,研究不同取代度的绿色甲基化-β-环糊精对药物泰乐菌素的增溶作用,并测定包合稳定常数和增溶效果。[结果]泰乐菌素与甲基化-β-环糊精以1∶1的包结比形成包结物。β-环糊精与不同平均取代度的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素均有增溶作用,平均取代度为14.2的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用最为显著,增溶倍数为1.5。[结论]该研究可为泰乐菌素的临床应用提供参考。     

三氟氯氰·β-糊精包合物的制备及表征

用液相法制备了三氟氯氰菊酯·β蛳环糊精包合物,并用差热分析、红外光谱和核磁共振氢法对该包合物进行了表征。     

三氟氯氰·β-环糊精包合物的制备及表征

用液相法制备了三氟氯氰菊酯·β蛳环糊精包合物,并用差热分析、红外光谱和核磁共振氢法对该包合物进行了表征。     

氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品的质量评价

[目的]对氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品进行质量评价,验证中试工艺的可行性。[方法]采用超声波-离心喷雾干燥中试生产工艺,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过薄层色谱法、X-射线粉末衍射法、高效液相色谱法对氟苯尼考β-环糊精包合物进行质量评价。[结果]采用超声波-离心喷雾干燥法制备的产物为β-环糊精包合物,收率为98.2%,包合率为95.1%。[结论]采用该生产工艺制备的β-环糊精包合物收率和包合率较高,工艺可行性高,可扩大生产。     

β-环糊精包合花椒挥发油的新工艺研究

[目的]提高花椒挥发油在制剂和食品加工过程中的稳定性。[方法]以花椒与β-环糊精的投料比、包合温度、包合时间为考察因素进行正交试验,研究β-环糊精包合花椒挥发油的新工艺。[结果]该研究一步完成了花椒挥发油的提取和包合,与原工艺相比,液-液包合法的包合率明显升高,而且省去了单独提取和分离挥发油的过程,减少了挥发油的损失,缩短了挥发油的制备时间。花椒与β-环糊精的投料比对花椒挥发油包合率的影响最大,其次是包合时间,包合温度的影响最小。[结论]β-环糊精包合花椒挥发油的最佳工艺为:花椒与β-环糊精的投料比15∶10,包合温度95℃,包合时间60 min,而且该工艺重现性好,产品质量稳定。     

β-环糊精与薄荷精油包合物的制备及综合热分析

[目的]制备β-环糊精与薄荷精油包合物。[方法]用水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物,并采用综合热分析法对β-环糊精包合物进行研究。采用正交试验法研究包合物的最佳制备工艺。[结果]确认了包合物的形成,而且说明由于β-环糊精的包合作用,薄荷精油的热稳定性显著提高。正交法筛选了其最佳制备工艺：薄荷精油与环糊精的投料比为1∶6,加水量为60 ml,温度为60℃,搅拌时间为45 min。[结论]水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物工艺简单可行。     

利用响应曲面法优化γ-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

[目的]优选β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺。[方法]采用BOX-Behnken设计和响应曲面分析优选包合的最佳工艺,并采用差示扫描量热分析及X-射线衍射对包合物进行定性分析。[结果]β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺条件为：β-环糊精与γ-亚麻酸的物质的量比6.47∶1、温度51.15℃、包合时间2.03h,在该条件下包合率达91.51%。定性分析表明γ-亚麻酸与β-环糊精确实形成了包合物,其包合物的结构与简单混合物的结构有明显不同,已构成新的固体相。[结论]该研究可有效地减少工艺操作的盲目性,为进一步的放大生产提供依据。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

[目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较了环维黄杨星D和包合物体外溶出度。[结果]在水溶液中环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比为1∶1的包合物,包合反应是可以自发进行的放热过程。包合后环维黄杨星D10 min内的溶出度由14.7%提高到86.4%。[结论]环糊精包合技术显著提高了环维黄杨星D的溶解度和溶出度。     

β-环糊精在馒头中的应用研究

[目的]研究β-环糊精在馒头中的应用。[方法]以馒头为研究对象,对β-环糊精改善馒头的外观品质和质构特性进行了初步研究分析。[结果]试验表明,馒头中添加2.0%的β-环糊精对馒头的外观品质、白度和质构特性有明显改善。可能是β-环糊精与面团中的游离蛋白质作用,形成包合物,使面团筋力增加,从而改善了馒头的外观品质。其次,β-环糊精能够和淀粉形成复合物,淀粉-β-环糊精复合物的存在会使馒头的持水能力增强,对于馒头质构性是有利的。[结论]研究可为β-环糊精在馒头中的应用提供参考依据。     

干姜中6-姜辣素包合工艺的优化

[目的]优化干姜（RHIZOMA ZINGIBERIS）中6姜-辣素、β-环糊精包合物的制备工艺,提高干姜产品的稳定性。[方法]采用研磨法制备包合物;采用单因素试验结合正交设计法优化包合条件;采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定,以包合率（0.6）、包合物收率（0.2）及包合物含6姜-辣素的百分数（0.2）加权评分为评价指标。[结果]最佳的包合条件为：干姜提取物浓缩至相对密度为1.08（25℃）,加入2倍量水研磨1.0 h,干姜醇提液∶β-环糊精为1.5∶10.0（W/W）。[结论]该包合工艺合理可行,重复性好,包合效果好,可指导6姜-辣素-β-环糊精包合物的生产。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的研制

选择饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物;通过高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考-β-环糊精包合物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考-β-环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考-β-环糊精包合物能显著提高氟苯尼考的水溶性.     

不同取代度的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用

研究了β-环糊精和不同平均取代度的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用.结果表明,不同的主体与客体分子的包结能力不同；通过相溶解度法测定主体分子与客体分子之间的包结稳定常数及包结比,主客体分子是以1∶1的包结比形成包结物；β-环糊精与不同平均取代度的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素均有增溶作用,平均取代度为14.2的甲基化-β-环糊精对泰乐菌素的增溶作用最显著,增溶倍数为1.5.     

盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的制备

【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。     

羟丙基-β-环糊精/胰岛素的合适包合比及体外透膜能力研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精/胰岛素包合的合适比例及经包合后的胰岛素的体外透膜能力。[方法]连续递变试验测定包合比递增的作用变化,溶液法制备包合物;DTA和1H-NMR验证包合物;HPLC检测中性条件下包合后胰岛素的溶解度;Caco-2细胞模型考察包合后胰岛素的体外透膜能力。[结果]羟丙基-β-环糊精与胰岛素分子比增大至120∶1,包合作用仍未现饱和;40∶1分子比包合物中胰岛素中性条件溶解度达16.70 g/L,且胰岛素表观渗透系数较包合前增大约10倍。[结论]羟丙基-β-环糊精包合胰岛素难达饱和,其40∶1包合物即有较高胰岛素Caco-2细胞转运能力。     

β-环糊精-尿素缓控释肥料的制备及应用性能研究

[目的]主要探讨将β-环糊精-（β-CD）用于制备尿素缓控释肥料的可行性.[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验.[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37％,微分溶出率为2.37％,28 d累积溶出率为42.57％;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小.[结论]包合物对尿素具有缓控释作用.     

3％高效氟氯氰菊酯与甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对小菜蛾联合毒力测定

[目的]研究3％高效氟氯氰菊酯·甲维盐乳油对小菜蛾（Plutella xylostella）的防治效果。[方法]将3％高效氟氯氰菊酯和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐按照不同比例混配,研究其对小菜蛾的毒力。[结果]3％高效氟氯氰菊酯·甲维盐乳油以2．0：1．0的比例混配,共毒系数分别为124．78,表现为增效,且其对小菜蛾幼虫的LC50值为17．21mg／L,对小菜蛾幼虫具有较强的毒杀作用。[结论]2．0：1．0的3％高效氦氯氰菊酯·甲维盐乳油对小菜蛾具有较好的防治效果。     

相溶解度法测定β-环糊精与4种黄酮类苷元的超分子包合常数

[目的]探讨β-环糊精促进黄酮类化合物色谱分离的可能性。[方法]以银杏黄酮中的4种苷元作为研究对象,研究β-环糊精对结构类似物在溶液条件下的包合作用,通过相溶解度法测定β-环糊精与不同黄酮苷元之间的相互作用。[结果]β-环糊精与槲皮素、木犀草素、山柰酚和异鼠李素的超分子包合常数分别为442.42、1 088.17、187.47、278.24 L/mol,说明β-环糊精可以高效选择性地结合一些黄酮,从而提高色谱分离度。[结论]β-环糊精可以尝试作为液相色谱流动相添加剂使用,提高不同黄酮苷元之间的分离度。