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氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0~350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。 相似文献
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[目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较了环维黄杨星D和包合物体外溶出度。[结果]在水溶液中环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比为1∶1的包合物,包合反应是可以自发进行的放热过程。包合后环维黄杨星D10 min内的溶出度由14.7%提高到86.4%。[结论]环糊精包合技术显著提高了环维黄杨星D的溶解度和溶出度。 相似文献
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探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%~48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性. 相似文献
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【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。 相似文献
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[目的]主要探讨将β-环糊精-(β-CD)用于制备尿素缓控释肥料的可行性.[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验.[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37%,微分溶出率为2.37%,28 d累积溶出率为42.57%;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小.[结论]包合物对尿素具有缓控释作用. 相似文献
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采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证,证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍,显著提高了甲砜霉素的溶解度。 相似文献
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以β-环糊精(β-CD)为主体分子,磷酸一铵(MAP)为客体分子制备主客体包合物,红外光谱证实了β-CD对磷酸一铵的包合作用.水中溶出度实验表明:磷酸一铵与β-CD的摩尔比为2∶1时,纯水中磷酸一铵的初期溶出率为13.27%,微分溶出率为2.64%,28 d累积溶出率为44.10%;当磷酸一铵本底浓度为0.5、1.0、2.0、3.0 g/L时,磷酸一铵的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小,证明包合物对磷酸一铵确实具有缓/控释作用. 相似文献
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采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物,利用正交设计筛选最佳工艺,经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为:羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2:1,溶剂为60%乙醇溶液,包合时间为30min,形成包合物性质稳定,且溶解度增大了27倍;经鉴定包合物并非简单的混合,而是形成了新的物相,但包合前后吡喹酮未发生化学变化,只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明,采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高吡喹酮的溶解度。 相似文献
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[目的]研究羟丙基-β-环糊精/胰岛素包合的合适比例及经包合后的胰岛素的体外透膜能力。[方法]连续递变试验测定包合比递增的作用变化,溶液法制备包合物;DTA和1H-NMR验证包合物;HPLC检测中性条件下包合后胰岛素的溶解度;Caco-2细胞模型考察包合后胰岛素的体外透膜能力。[结果]羟丙基-β-环糊精与胰岛素分子比增大至120∶1,包合作用仍未现饱和;40∶1分子比包合物中胰岛素中性条件溶解度达16.70 g/L,且胰岛素表观渗透系数较包合前增大约10倍。[结论]羟丙基-β-环糊精包合胰岛素难达饱和,其40∶1包合物即有较高胰岛素Caco-2细胞转运能力。 相似文献
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番茄红素油树脂混合环糊精包合研究 总被引:2,自引:0,他引:2
[目的]研究混合环糊精(β-环糊精、羟丙基-β-环糊精)对番茄红素油树脂的包合性能并验证其实用性。[方法]紫外法测定番茄红素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、混合环糊精的包合常数;采用研磨法制备包合物并测定溶解度,考察其稳定性。[结果]番茄红素油树脂与混合环糊精包合常数为758~1 247 L/mol,大于与β-环糊精的416~608 L/mol;高性价比混合环糊精的包合物,其溶解度提高近70倍且稳定性提高。[结论]番茄红素油树脂/混合环糊精包合物实用性大大增强。 相似文献
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为制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊,解决沙拉沙星原药溶解度低,理化性质不稳定的问题。通过响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备工艺,采用液相色谱法对沙拉沙星/β-环糊精包合物进行载药量及溶解度测定,以干燥失重试验和影响因素试验对沙拉沙星/β-环糊精包合物的含水量与稳定性进行评价。结果显示,优化后的包合工艺参数为沙拉沙星与β-环糊精摩尔比1∶2,搅拌温度50 ℃,搅拌时间4 h,喷雾干燥工艺为温度160 ℃,泵速6.3 r·min -1。液相色谱方法学结果表明:沙拉沙星在质量浓度9.94~99.40 μg·mL -1范围内,线性关系优良,回归方程为Y=34.66X-15.867,相关系数为0.999 9。影响因素试验与干燥失重试验表明,制备的沙拉沙星/β-环糊精包合物物理化学性质稳定,包合物含水量小于2%,流动性良好。结果表明,沙拉沙星/β-环糊精包合物的成功制备明显改善了药物的理化性质,对沙拉沙星的应用与推广具有积极作用。 相似文献
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广藿香油-β-环糊精包合物胶囊的制备及稳定性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
采用饱和水溶液法制备广藿香油(Oleum Pogostemonis)-β-环糊精包合物,并进一步制备胶囊.设计单因素试验和正交试验考察广藿香油与β-环糊精的比例、包合时间、包合温度对包合物指标的影响,优化包合条件.结果表明,广藿香油与β-环糊精质量比为1∶7、包合温度为50℃、包合时间为3h时,包合物收率为90.84%、包合物含油率为14.93%、广藿香油收率为92.63%,综合评分结果最高.对包合物用薄层色谱法(TLC)进行验证,表明包合物已经形成.每50g包合物中添加0.5 g硬脂酸镁,所得胶囊休止角最小,水分、装量差异和崩解时限均符合《药典》规定.稳定性检测结果表明广藿香油-β-环糊精包合物胶囊对光、热、湿的稳定性明显高于广藿香油与β-环糊精的物理混合物. 相似文献
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为了对中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的部分药效学进行研究,选用最小抑菌浓度法、肠推进法和离体肠管法等试验对包合物的包合率和药效进行验证.结果表明:中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物对大肠杆菌K99的最低抑菌浓度均为2-6g/mL,并证明包合物的包合率为35.56%;该包合物还能显著抑制小白鼠的小肠蠕动.因此,中药肠宁Ⅱβ-环糊精(β-CD)包合物包合效果较好,药效发挥作用相对较持久. 相似文献
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为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。 相似文献
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为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。 相似文献