盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的制备

【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证,证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍,显著提高了甲砜霉素的溶解度。     

人参皂苷Rd-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

对人参皂苷Rd-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征进行研究。采用溶剂-搅拌法制备包合物,然后用差示扫描量热法、红外光谱法以及显微镜法对得到的产物进行表征,3种表征方法均表明包合物已经形成。用高效液相色谱法测定包合物中人参皂苷Rd的含量为7.53%,包合物在25℃下的溶解度比人参皂苷Rd增大了24.3倍,在37℃下的溶解度增大了219倍。包合物水溶性良好,说明羟丙基-β-环糊精作为药物载体可以提高药物溶解度。     

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。     

β-环糊精与薄荷精油包合物的制备及综合热分析

[目的]制备β-环糊精与薄荷精油包合物。[方法]用水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物,并采用综合热分析法对β-环糊精包合物进行研究。采用正交试验法研究包合物的最佳制备工艺。[结果]确认了包合物的形成,而且说明由于β-环糊精的包合作用,薄荷精油的热稳定性显著提高。正交法筛选了其最佳制备工艺：薄荷精油与环糊精的投料比为1∶6,加水量为60 ml,温度为60℃,搅拌时间为45 min。[结论]水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物工艺简单可行。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的研制

选择饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物;通过高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考-β-环糊精包合物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考-β-环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考-β-环糊精包合物能显著提高氟苯尼考的水溶性.     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0～350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。     

二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备及其稳定性

探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%～48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性.     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。     

肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。     

环糊精包埋姜油树脂工艺研究

采用超声法制备姜油树脂/β-环糊精包合物,以姜油树脂中姜酚的包合率和包合物的产率为指标进行综合评价。通过单因素及正交试验,考察姜油树脂/β-环糊精投料质量比、超声温度、超声时间3个因素对于姜油树脂/β-环糊精包合物的包合工艺影响,得到最佳的包合物制备工艺条件。结果表明:姜油树脂/β-环糊精包合物的最佳包合工艺条件为主客体投料比为1∶10(g/g)、超声温度为55℃、超声时间为21 min。在此优化条件下进行验证,得到其平均包合率为54.64%,平均包合物产率为39.07%,平均综合评价值为48.41%。     

β-紫罗兰酮与β-环糊精包合物的制备及卷烟加香效应

利用饱和水溶液法制备了β-环糊精和β-紫罗兰酮的包合物,通过正交试验确定最佳包合工艺为:β-环糊精与β-紫罗兰酮投料比1:1,搅拌时间6 h,包合温度60℃,溶媒(无水乙醇)/加入量为整个反应体系的20%.通过红外光谱和核磁共振方法证实了包合物的生成.将包合物添加于卷烟中,具有提高卷烟烟气的香气质和香气量、降低刺激性和...     

氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品的质量评价

[目的]对氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品进行质量评价,验证中试工艺的可行性。[方法]采用超声波-离心喷雾干燥中试生产工艺,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过薄层色谱法、X-射线粉末衍射法、高效液相色谱法对氟苯尼考β-环糊精包合物进行质量评价。[结果]采用超声波-离心喷雾干燥法制备的产物为β-环糊精包合物,收率为98.2%,包合率为95.1%。[结论]采用该生产工艺制备的β-环糊精包合物收率和包合率较高,工艺可行性高,可扩大生产。     

干姜中6-姜辣素包合工艺的优化

[目的]优化干姜（RHIZOMA ZINGIBERIS）中6姜-辣素、β-环糊精包合物的制备工艺,提高干姜产品的稳定性。[方法]采用研磨法制备包合物;采用单因素试验结合正交设计法优化包合条件;采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定,以包合率（0.6）、包合物收率（0.2）及包合物含6姜-辣素的百分数（0.2）加权评分为评价指标。[结果]最佳的包合条件为：干姜提取物浓缩至相对密度为1.08（25℃）,加入2倍量水研磨1.0 h,干姜醇提液∶β-环糊精为1.5∶10.0（W/W）。[结论]该包合工艺合理可行,重复性好,包合效果好,可指导6姜-辣素-β-环糊精包合物的生产。     

20(S)-原人参二醇-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优化研究

用磁力搅拌法制备20(S)-原人参二醇-羟丙基-β-环糊精包合物,采用高效液相色谱法、正交试验法及红外光谱(IR)、X衍射射线、差示量热分析(DSC)法测定包合物的包封率,以其为指标,筛选最佳包合条件,并验证包合物的形成。结果表明:20(S)-原人参二醇质量浓度为32.75~524.00μg·mL-1时线性关系良好,相关系数r为1,包合的最佳条件为摩尔比1∶1,搅拌时间2h,温度40℃。该方法操作简单、结果准确,可用于羟丙基-β-环糊精包合20(S)-原人参二醇的制备及包封率的测定。     

阿德呋啉-β-环糊精包合物的制备及其在鸡体内药动学研究

【目的】研制阿德呋啉-β-环糊精包合物(阿德呋啉-β-CD),探讨其在鸡体内的药动学特征。【方法】以溶液搅拌法制备阿德呋啉-β-CD包合物;以β-CD与阿德呋啉物质的量比、包合温度、冰醋酸与水的体积比和搅拌时间为影响因素,以综合评分(包合率和增溶倍数之和)为指标,通过正交试验优化制备条件;采用紫外光谱、薄层色谱和相溶解度法对制备的包合物进行验证。将10只试验鸡均分为2组,分别单次口服8mg/kg阿德呋啉和阿德呋啉-β-CD包合物,采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法检测不同时间点的血药质量浓度,用3p97药代计算程序进行分析,计算主要药代动力学参数。【结果】阿德呋啉经包合作用形成了新的物相,优选的阿德呋啉-β-CD制备工艺为:β-CD与阿德呋啉物质的量比为1.5∶1,搅拌时间为8h,冰醋酸与水体积比为2∶8,包合温度为65℃。阿德呋啉-β-CD包合物在鸡体内的药动学特征符合口服吸收二室模型,其主要药代动力学参数峰质量浓度(Cmax)为(246.76±17.88)ng/mL,达峰时间(T(peak))为(0.312±0.004)h,曲线下面积(AUC)为(1 614.91±1.232)(ng·h)/mL,相对生物利用度(F)为146.4%。【结论】成功制备了阿德呋啉-β-CD包合物,其在鸡体内达峰时间缩短,峰质量浓度提高,表明包合后阿德呋啉在鸡体内的吸收速度、程度和生物利用度均提高。     

番茄红素油树脂混合环糊精包合研究

[目的]研究混合环糊精(β-环糊精、羟丙基-β-环糊精)对番茄红素油树脂的包合性能并验证其实用性。[方法]紫外法测定番茄红素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、混合环糊精的包合常数;采用研磨法制备包合物并测定溶解度,考察其稳定性。[结果]番茄红素油树脂与混合环糊精包合常数为758~1 247 L/mol,大于与β-环糊精的416~608 L/mol;高性价比混合环糊精的包合物,其溶解度提高近70倍且稳定性提高。[结论]番茄红素油树脂/混合环糊精包合物实用性大大增强。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物。采用正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺条件:白藜芦醇∶羟丙基-β-环糊精为1∶2(物质的量的比),包合温度为20℃,包合时间为60 min。以红外光谱、紫外光谱方法对包合物进行鉴定,初步证明包合物已形成。通过测定包合率的大小证明羟丙基-β-环糊精包合白藜芦醇效果较好。