羟丙基-β-环糊精包合艾纳香挥发油的制备工艺研究

为了制备艾纳香挥发油-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察包合物的包合效果及包合后的质量。本研究采用饱和水溶液法制备艾纳香挥发油-HP-β-CD包合物,运用正交试验法对其制备工艺进行优选,分别考察艾纳香挥发油包合物的产率、油利用率、含油率3个指标,并根据上述指标计算其综合评分,优选出最佳工艺条件,最后采用薄层色谱(TLC)和紫外扫描(UV)等方法对包合前后艾纳香挥发油的性质进行考察和分析。结果显示,HP-β-CD将艾纳香挥发油包合的最佳工艺条件为:包合温度50℃、HP-β-CD与艾纳香油的比例8∶1(g∶ml)、包合时间3 h。最佳包合工艺所制备的包合物包合率为83%,综合评分为72.33。TLC和UV等表征结果证明了包合物的生成。本实验研究表明:优选出的艾纳香挥发油-HP-β-CD包合工艺合理、可行,这为艾纳香挥发油进一步的制剂开发提供了数据参考。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的药效学研究

为了对中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的部分药效学进行研究,选用最小抑菌浓度法、肠推进法和离体肠管法等试验对包合物的包合率和药效进行验证.结果表明:中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物对大肠杆菌K99的最低抑菌浓度均为2-6g/mL,并证明包合物的包合率为35.56%;该包合物还能显著抑制小白鼠的小肠蠕动.因此,中药肠宁Ⅱβ-环糊精(β-CD)包合物包合效果较好,药效发挥作用相对较持久.     

白蔹挥发油包合工艺研究

目的:探索用β-CD对白蔹挥发油进行包合的超声法最佳工艺。方法:以包合物收率、挥发油利用率和包合物含油率的综合作用为指标,采用正交试验设计对超声包合工艺中的挥发油和β-CD的比例、超声温度和超声时间进行考察。结果:确定了最佳包合工艺条件为:挥发油与β-CD比为1:7(ml:g),在60℃下超声40min。优选工艺的包合物收率为72.13%,油利用率为53.26%,含油率为7.58%。结论:超声法制备白蔹挥发油β-CD包合物的工艺简单可行。     

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。     

活血熄风颗粒剂中挥发性成分包合物的制备工艺及处方优化

对比饱和水溶液法、超声法及胶体磨法制备活血熄风颗粒剂总挥发油的包合效果。在此基础上,以包合率为考察指标,通过正交实验对胶体磨法制备总挥发油包合物的处方进行优化。采用薄层色谱法、紫外光谱法对包合物进行表征,确定优化条件:挥发油∶β-CD 1∶10(mL/g),β-CD∶蒸馏水1∶4(g/mL),45℃研磨包合40min。薄层色谱法、紫外光谱法证明挥发油已包入β-CD中形成挥发油包合物。胶体磨法制备包合物工艺简单,适合于工业化生产。     

北苍术挥发油β－环糊精包合物制备工艺试验

为了探讨苍术挥发油与β－环糊精（β－CD）包合物的制备方法及包合最佳条件,采用正交方法,以包合物得率为指标,对影响挥发油的β－CD包合的条件进行优化试验,选定包合的最佳条件,采用薄层色谱法对制备的包合物进行检查。结果表明：包合的最佳条件为挥发油∶β－CD＝1∶8,搅拌时间2 h,包合温度60℃。说明采用饱和水溶液法包合苍术挥发油,包合工艺稳定可行。     

广藿香中挥发油的提取及β-环糊精的包合研究

应用水蒸气蒸馏法提取广藿香中挥发油,然后采用正交试验法,以β-CD和广藿香挥发油投料比、包合时间、包合温度为影响因素,以包合物收得率和挥发油包合率的综合评分为指标,选择广藿香挥发油的最佳提取条件及其β-环糊精(β-CD)包合工艺。结果表明,最佳工艺条件为挥发油与β-环糊精之比为1∶8,搅拌强度为600rpm,包含温度为50℃,包合时间为1h。     

丁香挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

研究了丁香挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺条件。采用正交试验设计,以丁香油得率为指标优选提取工艺。以包合物收得率及挥发油包合率为指标优选包合工艺,用紫外分光光度法证明丁香挥发油-β-环糊精包合物制备成功。结果表明,获得丁香挥发油的最优提取工艺条件为:丁香药物过2号筛,加8倍量水,提取5h,浸泡过夜;包合物最佳制备工艺条件为:挥发油:β-环糊精为1∶10,包合温度为50℃,包合时间为1.5h。由实验可知:丁香挥发油的提取方法较其他方法得到优化,且使用研究的β-环糊精包合工艺得到了更高的收率。     

冬青油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺及杀虫活性研究

【目的】考察冬青油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺条件及包合物制剂对菊小长管蚜的防治效果。【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标,选择冬青油与羟丙基-β-环糊精的质量比、包合温度及包合时间为主要影响因素,进行L16(45)正交试验,优化包合冬青油的工艺条件,并对包合物制剂进行田间药效试验。【结果】饱和水溶液法制备冬青油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:羟丙基-β-环糊精与冬青油的质量比为10∶1,包合温度为45℃,包合时间为2.0h。冬青油包合物制剂250倍稀释、常量喷雾对菊小长管蚜有较好的防治效果,包合物制剂的速效性略低于乳油制剂,但持效期较乳油制剂长,具有一定的缓释性。【结论】冬青油羟丙基-β-环糊精包合工艺合理可行,包合物制剂对菊小长管蚜具有较好的防治效果和一定的持效期。     

黄腐酚-环糊精包合物的研制

[目的]为改善黄腐酚水溶性。[方法]采用研磨法,比较黄腐酚与7种环糊精的包合效果。在此基础上,通过单元素试验考察主客体分子比、研磨时间、温度和纯度对黄腐酚-HP-β-CD包合物包合效果的影响,以随机质心优化设计试验优化黄腐酚-HP-β-CD包合物的制备工艺。[结果]黄腐酚与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果最好,即在主客分子比50∶1,包合温度42℃,研磨时间37 min的条件下,黄腐酚-HP-β-CD包合物的包合率达99%以上。[结论]黄腐酚-HP-β-CD包合物改善黄腐酚的水溶性,拓宽黄腐酚的应用范围。     

阿德呋啉-β-环糊精包合物的制备及其在鸡体内药动学研究

【目的】研制阿德呋啉-β-环糊精包合物(阿德呋啉-β-CD),探讨其在鸡体内的药动学特征。【方法】以溶液搅拌法制备阿德呋啉-β-CD包合物;以β-CD与阿德呋啉物质的量比、包合温度、冰醋酸与水的体积比和搅拌时间为影响因素,以综合评分(包合率和增溶倍数之和)为指标,通过正交试验优化制备条件;采用紫外光谱、薄层色谱和相溶解度法对制备的包合物进行验证。将10只试验鸡均分为2组,分别单次口服8mg/kg阿德呋啉和阿德呋啉-β-CD包合物,采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法检测不同时间点的血药质量浓度,用3p97药代计算程序进行分析,计算主要药代动力学参数。【结果】阿德呋啉经包合作用形成了新的物相,优选的阿德呋啉-β-CD制备工艺为:β-CD与阿德呋啉物质的量比为1.5∶1,搅拌时间为8h,冰醋酸与水体积比为2∶8,包合温度为65℃。阿德呋啉-β-CD包合物在鸡体内的药动学特征符合口服吸收二室模型,其主要药代动力学参数峰质量浓度(Cmax)为(246.76±17.88)ng/mL,达峰时间(T(peak))为(0.312±0.004)h,曲线下面积(AUC)为(1 614.91±1.232)(ng·h)/mL,相对生物利用度(F)为146.4%。【结论】成功制备了阿德呋啉-β-CD包合物,其在鸡体内达峰时间缩短,峰质量浓度提高,表明包合后阿德呋啉在鸡体内的吸收速度、程度和生物利用度均提高。     

八角茴香油β-环糊精包合物胶囊的制备工艺及稳定性研究

[目的]研究八角茴香油β-CD包合物胶囊的制备工艺,并考察其稳定性。[方法]以八角茴香油与β-CD的比例、包合时间和包合温度为因素,并以包合物收率、包合物含油率和油的收率为指标,采用L9(34)正交试验优选最佳包合条件;然后以休止角和吸湿性为指标,用薄层色谱法(TLC)对包合物进行验证,优选包合物胶囊的处方,并检查胶囊质量。[结果]最佳包合工艺为:八角茴香油:β-CD为1∶6,包合时间为2 h,包合温度50℃;在此条件下,包合物收率为89.84%,包合物含油率为15.93%,油的收率为72.63%。胶囊处方为:包合物200 mg,微晶纤维素100 mg,十二烷基硫酸钠5 mg,硬脂酸镁3 mg;制得的胶囊水分、装量差异和崩解时限均符合药典规定;影响因素试验表明,胶囊剂对高温、高湿度和强光的稳定性明显高于其物理混合物。[结论]八角茴香油包合物胶囊制备工艺简单、易行,质量稳定、可控。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证,证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍,显著提高了甲砜霉素的溶解度。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物，具有特殊的环状中空圆筒型结构，内径0．7～0．8nm，在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著，β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料，将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证，以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

疡必愈止痛片中木香挥发油的提取及包合工艺优化

目的 优选疡必愈止痛片中木香挥发油的提取工艺及β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。方法 以木香提油量为指标,用正交设计方法优选出木香挥发油的提取工艺;以挥发油包合率、包合物收得率、油转移率为指标,比较饱和水溶液法与研磨法;采用Box-Behnken设计-响应面法对研磨法包合工艺条件进行优化。结果 木香挥发油的最佳提取工艺为粉碎过60目筛,加4倍量水,提取6h;研磨法优于饱和水溶液法,最佳包合工艺条件为β-CD（g）与挥发油（1 mL）投料比为10：1,加水量3.6倍,研磨时间1h。结论 优选的提取和包合工艺操作方便、合理稳定,具有可行性。     

响应面法优化辣椒碱β-环糊精包合物制备工艺

利用饱和水溶液法制备辣椒碱β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,通过对包合温度、包合时间及配料比的考察,以响应面法优选最佳工艺条件。结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间为3 h,配料比为1∶1(摩尔比),此时包合物平均产率为53.97%,平均包合率为52.51%。采用响应面法可优化辣椒碱β-环糊精包合物的制备工艺,为辣椒碱药物制剂的研发提供借鉴。     

吴茱萸挥发油的包合工艺优化

为提高吴茱萸挥发油的稳定性,保证组分的药效,对超临界CO2萃取的黔产吴茱萸挥发油进行超声法β-环糊精包合工艺的最佳条件优选研究.采用正交试验设计,考察包合温度、β-环糊精与挥发油比例、包合时间等因素对包合工艺的影响,以包合物得率和挥发油包合率为指标,优选吴茱萸挥发油的β-环糊精包合工艺.结果表明:超声法,包合温度40℃,β-环糊精与挥发油比例8∶1,饱和时间2h为最佳包合条件,包合物得率为61.54％,包合率为74.25％.     

6-姜酚分子包合物的制备、鉴定及评价

采用真空冷冻干燥法,用β-环糊精及其衍生物制备6-姜酚包合物;以载药量和包合率作为包合物的评价指标,通过紫外-可见吸收光谱法、液质联用法对包合物进行鉴定和评价.结果表明:①紫外可见光谱法、液质联用法对6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物进行了表征.②6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的载药量分别为28.67%、8.49%;6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的包合率分别为25.66%、47.33%.因此,6-姜酚与β-环糊精及其衍生物可形成包合物.