竹红菌甲素及其环糊精包合物稳定性与抑菌活性研究

为解决竹红菌甲素(HA)做为光活化农药易降解与难溶于水的瓶颈问题,本文通过振荡培养法制备竹红菌甲素羟丙基-β-环糊精包合物水溶液(HA-HP-β-CD),采用紫外分光光度法测定HA乙醇水溶液(HA-E-W)与HA-HP-β-CD中HA的稳定性;菌丝生长速率法测定两者抑菌率。结果表明,水、氧气和光照均能促进HA降解,环糊精包合能显著提高HA的抑菌率与光热稳定性。26℃、12000 Lx光照处理10 h,HA乙醇溶液(HA-E)、HA-E-W与HA-HP-β-CD中HA保留率分别为92.1%、39.0%与83.6%;HA-E-W去除氧气后HA保留率达99.6%。黑暗条件下26与50℃处理10 h后,HA-E-W中HA保留率分别为94.9%与57.1%,而50℃处理10 h后,HA-HP-β-CD中HA保留率可达95.3%。26℃、12000 Lx处理6 d,浓度10 mg/L的HA-HP-β-CD对苹果腐烂病菌和山核桃干腐病菌的抑菌率分别为93.1%和37.3%,均极显著高于HA-E-W对两种病原菌的抑菌率68.7%和25.4%。可见,环糊精包合是HA绿色农药制备的一种有效方式。     

莠去津的环糊精包合物对稗草幼苗除草效果的影响

以稗草为指示材料,用水培法研究了三嗪类除草剂莠去津的环糊精包合物对稗草幼苗除草活性的影响.试验结果表明:用不同浓度的β-环糊精(β-CD)包合物浸种处理后,能抑制稗草根系发育,达到提高除草效果和缓释的作用.当莠去津与β-CD包合物浓度均为6.5 mg·mL-1时,抑制效果达到最好,对稗草主根长、根鲜重、芽长和芽鲜重的抑...     

阿德福韦与七元瓜环超分子相互作用的研究

利用紫外吸收光谱法(UV-Vis)、红外光谱法(IR)及差示扫描量热法(DSC)等考察了七元瓜环(Q[7])与阿德福韦(PMEA)的相互作用.结果表明:Q[7]与PMEA相互作用形成包结比为1∶1的主-客体包合物,包结平衡常数为(2.81±0.04)x104L/mol;在0＜pH＜6范围内均能观察到主客体的相互作用,在...     

β-环糊精与薄荷精油包合物的制备及综合热分析

[目的]制备β-环糊精与薄荷精油包合物。[方法]用水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物,并采用综合热分析法对β-环糊精包合物进行研究。采用正交试验法研究包合物的最佳制备工艺。[结果]确认了包合物的形成,而且说明由于β-环糊精的包合作用,薄荷精油的热稳定性显著提高。正交法筛选了其最佳制备工艺：薄荷精油与环糊精的投料比为1∶6,加水量为60 ml,温度为60℃,搅拌时间为45 min。[结论]水饱和法制备β-环糊精与薄荷精油包合物工艺简单可行。     

利用响应曲面法优化γ-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

[目的]优选β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺。[方法]采用BOX-Behnken设计和响应曲面分析优选包合的最佳工艺,并采用差示扫描量热分析及X-射线衍射对包合物进行定性分析。[结果]β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺条件为：β-环糊精与γ-亚麻酸的物质的量比6.47∶1、温度51.15℃、包合时间2.03h,在该条件下包合率达91.51%。定性分析表明γ-亚麻酸与β-环糊精确实形成了包合物,其包合物的结构与简单混合物的结构有明显不同,已构成新的固体相。[结论]该研究可有效地减少工艺操作的盲目性,为进一步的放大生产提供依据。     

TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精（TAP-HP-β-CD）包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性。[方法]以甲砜霉素（TAP）原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00h鸡翅静脉采血2ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数。[结果]TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高。[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物。采用正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺条件:白藜芦醇∶羟丙基-β-环糊精为1∶2(物质的量的比),包合温度为20℃,包合时间为60 min。以红外光谱、紫外光谱方法对包合物进行鉴定,初步证明包合物已形成。通过测定包合率的大小证明羟丙基-β-环糊精包合白藜芦醇效果较好。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

β-环糊精-尿素缓控释肥料的制备及应用性能研究

[目的]主要探讨将β-环糊精-（β-CD）用于制备尿素缓控释肥料的可行性.[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验.[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37％,微分溶出率为2.37％,28 d累积溶出率为42.57％;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小.[结论]包合物对尿素具有缓控释作用.     

环糊精包合物在药物制剂中的应用

环糊精(cyclodextrin CD)是由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而制得的一系列多聚糖的总称。1891年由Villiers发现,1904年Schardinger确定了环糊精的结构。环糊精是以D-吡喃葡萄糖为单元,由α-1,4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物,常见的有α,β,γ三种。其中α型和γ