氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0～350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。     

干姜中6-姜辣素包合工艺的优化

[目的]优化干姜（RHIZOMA ZINGIBERIS）中6姜-辣素、β-环糊精包合物的制备工艺,提高干姜产品的稳定性。[方法]采用研磨法制备包合物;采用单因素试验结合正交设计法优化包合条件;采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定,以包合率（0.6）、包合物收率（0.2）及包合物含6姜-辣素的百分数（0.2）加权评分为评价指标。[结果]最佳的包合条件为：干姜提取物浓缩至相对密度为1.08（25℃）,加入2倍量水研磨1.0 h,干姜醇提液∶β-环糊精为1.5∶10.0（W/W）。[结论]该包合工艺合理可行,重复性好,包合效果好,可指导6姜-辣素-β-环糊精包合物的生产。     

氯化血红素-环糊精的包合性能研究

[目的]研究β-环糊精氯化血红素的包合作用。[方法]UV法测定包合常数Ka,中性条件研磨制备包合物;HPLC测定包合物中氯化血红素含量及水中溶解度,以考察包合过程及包合产物的氯化血红素稳定性。[结果]Ka显示β-环糊精能够包合氯化血红素,随β-环糊精包合比的增加,增溶效果明显,达73.4~119.6倍,稳定性也明显提高,但包合物中氯化血红素含量明显低于计算量。[结论]过量环糊精能够明显提高氯化血红素的溶解度,增强稳定性,但是包合会导致氯化血红素含量降低。     

羟丙基-β-环糊精与三氟氯氰菊酯的包合作用研究

［目的］研究羟丙基-β-环糊精与三氟氯氰菊酯的包合作用,进而为更好地利用拟除虫菊酯类农药奠定基础。［方法］用液相法制备羟丙基-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物,用红外光谱法、显微镜观察法对该包合物进行表征。［结果］三氟氯氰菊酯的红外光谱图显示：苯环C-H的伸缩振动吸收峰在3 070.08 cm^-1处;酯键C=O和苯环C=C的伸缩振动吸收峰分别在1 723.95、1 585.80、1 585.80、1 492.84和1 447.38 cm^-1处;取代苯的吸收峰在1 009.24、960.30、813.56、756.84和697.04 cm^-1处。羟丙基-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的红外光谱图显示：CD羟基的吸收峰在3 400.06 cm^-1处;三氟氯氰菊酯苯环C-H的吸收峰在2 930.33 cm^-1处;酯键C=O的吸收峰在1 724.18 cm^-1处。显微镜观察发现：包合物溶液的亚甲蓝玻片背景为蓝色,中间分散的均匀细微的透明圆点为包合物的聚集体。［结论］三氟氯氰菊酯与羟丙基-β-环糊精可形成包合物,其包合物可制成以水为基质的农药剂型。     

万紫吡蚜酮·β-环糊精的性能特点及其应用

<正>吡蚜酮是新型的吡啶杂环类杀虫剂。其作用方式独特,主要是影响昆虫的进食行为,使其拒食而死,无交互抗性。吡蚜酮对若虫和成虫都有效。该药能渗透到植物叶片中,持效期长达1个月以上,对天敌安全,适合抗性害虫治理和无公害农产品生产需求。被誉为是防治飞虱、蚜虫的新一代特效药。2008年、2009年连续两年被国家农技推广中心列为高毒农药替代品种。     

甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的制备及田间药效试验

[目的]研究甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的制备及田间药效。[方法]用液相法制备甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包舍物,用红外光谱法对该包舍物进行表征,并对其杀虫效果进行试验。[结果]结果表明,该方法能使甲基化．肛环糊精和三氟氯氰菊酯包合成功,2．5％甲基化-β-环糊精·三氟氟氰菊酯包舍物对大白菜无明显药害现象。[结论]甲基化-β 环糊精·三氟氯氰菊酯包舍物极具推广和应用价值。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证,证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍,显著提高了甲砜霉素的溶解度。     

大蒜油β-环糊精包合工艺的研究

探讨大蒜油β-环糊精的包合工艺条件,采用正交设计法,以包合物收得率为指标,研究β-CD与油的比例、包合温度、搅拌时间三因素对β-环糊精包合大蒜挥发油的工艺的影响。结果表明：工艺为A1B2 C3,即β-环糊精与挥发油比例为为6：1,包合温度为80℃,包合时间为2小时,其包合收得率最高。     

芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬...     

地克珠利包合物几种制备方法的比较

为优选地克珠利包合物的制备方法，提高地克珠利的溶解度。分别采用饱和水溶液法二甲基甲酰胺溶解地克珠利、饱和水溶液法水分散地克珠利、研磨法制备包合物，以溶解度为评价指标，筛选最优制备方法。结果表明，研磨法制备的包合物，地克珠利的溶解度从1．21μg／ml提高到58．43μg／ml，溶解度增大了48倍。说明研磨法优于饱和水溶液法，用研磨法可显著提高地克珠利的溶解度。