磺胺啶嘧在湘东山羊体内代谢动力学研究

本文对磺胺嘧腚(SD)在湘东山羊体内代谢动力学过程作了初步分析。一次静脉推注磺胺癌啶钠100毫克/公斤体重,给药后6小时内按不同时间采血,用重氮化-偶合比色法测定血中磺胺嘧啶的浓度。3头湘东山羊的试验结果表明,血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型。其药代动力学数据如下:消除速率(8)0.3221±0.01(小时);初始浓度(B)18.0±1.12(毫克/100毫升);血药浓度半衰期(T1/2)2.10±0.10小时;维持有效血浓度时间(TCP)3.32±0.16小时;表现分布容积(Vd)5.56±0.35(100毫升/公斤);廓清率(CLB)1.76±0.14(100毫升/公斤,小时):药对曲线下面积(AUC)55.92±2.90(毫克,小时/100毫升),其多剂量绐药参数;给药间隔时间(τ)3.85±0.05小时;蓄积系数(R)1.38±0.02;负荷剂量(D)138.00±2.64(毫克);稳态下平均血药浓度(C)13.98±0.73(毫克/100毫升);稳态下最高血药浓度(C∞)max 24.86±1.28(毫克/100毫升),稳态下最低血药浓度(C∞)min 6.86±0.46(毫克/100毫升)。     

四环素在马体内代谢动力学的研究

本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。     

磺胺嘧啶(SD)在东北细毛羊体内的代谢动力学研究

给6只健康东北细毛羊颈静脉一次快速推注20%磺胺嘧啶钠注射液70毫克/公斤,在给药后10小时内的不同时间采血,并用重氮化——偶合比色法测定其血药浓度。将每只东北细毛羊的药——时数据输人已编好程序的 CBM—4032型电子计算机中进行数据处理。数据符合开放型三室模型,则得出磺胺嘧啶在每只羊体内的各药物代谢动力学参数。试验证实:磺胺嘧啶在东北细毛羊体内的生物半衰期为3.45±1.17小时,其血中有效抑菌浓度维持时间为2.4小时。磺胺嘧啶对此羊不为中效,而属短效磺胺。静脉推注70毫克/公斤,其负荷剂量(首次给药突击剂量)为144.88毫克/公斤,给药间隔时间为3小时。     

周效磺胺(SDM′)在马体内的代谢动力学的研究

本文报告了周效磺胺在四匹健康成年马体内的药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了周效磺胺有关的一些药代动力学参数。周效磺胺的生物半衰期为14.13±2.15小时,其有效浓度维持时间为10.03±3.50小时。周效磺胺对马不是周效,而是属于中效磺胺。静脉推注50mg/kg体重,其负荷剂量(突击剂量)为115mg,给药间隔时间为10小时。     

磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在马体内的代谢动力学

本文研究了磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在正常马体内的分布与消除动力学.单剂量快速静脉注射SMD 50mg/kg,药物动力学符合二项指数数学式:Cp=Ae~(-αt)+Be~(-βt).药物在马体内的分布半衰期(t(1/2)α)为0.13±0.09小时,消除半衰期(t(1/2)β)为5.76±1.22小时,表观分布容积(Vd)为4.91±0.46(100mg/kg).曲线下面积(AUC)为84.37±12.73(mg·h/100ml),中央室分布容积(Vc)为1.79±0.72(100ml/kg),清除率(Cl_B)为0.6030±0.0909(100ml/kg).本文还计算了多剂给药参数.给药后12小时的最高,平均与最低稳态浓度分别为21.52mg%,7.03mg%与2.81mg%,负荷剂量(D~*)为65.50mg/kg,蓄积因子(R)为1.31.本研究确定多剂量给药间隔时间为10小时.     

先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36％醋酸:1.77％磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

磺胺二甲嘧啶在猪体内的代谢动力学研究

7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。     

磺胺-6-甲氧嘧啶(Ds-36)在奶山羊体内代谢动力学的研究

本文初步分析了 DS-36在8只健康成年奶山羊体内的代谢动力学过程。静脉推注100毫克/公斤,血药浓度—时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型;按一室模型算出 DS-36的药代动力学参数如下:消除速率常数(β)0.0089(分钟~(-1));初始浓度(B)26.12(毫克/100毫升);生物半衰期(T(1/2))1.45(小时);表观分布容积(Vd)3.91(100毫升/公斤);廓清率(Cl_B)0.034(100毫升/公斤·分钟)维持有效浓度的时间(Tcp[ther])3.3(小时),上述结果表明 DS-36对奶山羊为短效药物。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。     

罗美沙星在鸡体内的药物动力学与生物利用度研究

采用反向高效液相色谱法, 研究了罗美沙星在健康鸡体内的药动学与生物利用度。结果表明, 鸡静注罗美沙星后的ｃｉ－ ｔｉ数据符合二室开放模型, 其主要动力学参数如下： ｔｔ／２α０５６±０１２ｈ, ｔ１／β７６９±０７９ ｈ, Ｖｄ２１６±０３５ Ｌ／ｋｇ, Ｃ Ｌ Ｂ０２０±００３ Ｌ／ｋｇ·ｈ, Ａ Ｕ Ｃ ５２１９±８９９ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ。鸡内服、肌注罗美沙星ｃ１－ ｔ１ 数据, 均符合有吸收因素二室模型, 内服的主要动力学参数如下： ｔ１／２ｋａ１１８±０１４ ｈ、ｔ１／２α２４５±０４６ ｈ、ｔ１／２β１７２１±１５８ ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ３８７８±６３３ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍａｘ３１６＋ ０２３ ｈ、 Ｃｍ ａｘ２０６±０４３ ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ７４３１％ ; 肌注的主要动力学参数是： ｔ１／２ｋａ０６７±０１２ ｈ、ｔ１／２α１３０±０２３ ｈ、ｔ１／２β１１５２±１０２ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ４３１５±２０４ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍ ａｘ１７６±０２０ ｈ、 Ｃｍａｘ４６０±ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ８２６８％ 。本文还就罗美沙星的临床应用进行了药动学评价。     

磺胺嘧啶在成年绵羊体内的药物代谢动力学研究

报道了磺胺嘧啶在５头健康成年绵羊体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本，并用重氮──偶合比色法分析了游离磺胺嘧啶血液中的浓度．药代动力学的结果显示，４只绵羊的血药浓度──时间数据适合放开式二室模型，１只绵羊的血药浓度──时间数据符合开放式三室模型。研究选用ＭＣＰＫＰ自动化药动学程序进行药代动力学结果计算，药动学能数：分布半衰期为０．６６±０．３２（ｎ），消除半衰期为５．５５±１．６２（ｈ），中央室消除速率常数（Ｋｅｌ）为０．３３６８±０．１０（ｈ－１），总表现分布容积（ＶＢ）为７．４６±１．９８（Ｌ／ｋｇ），总清除率（Ｌ／Ｂ）为０．４９５０±０．２７（Ｌ／ｋｇ／ｈ），曲线下面积（ＡＵＣ）为０．４６±０．１８（ｍｇ／Ｌ·ｈ）。     

抗菌新兽药“菌灭”在兔体内的动力学研究

[目的]研究“菌灭”在健康免体内的药物动力学规律,为该药的合理应用提供依据。[方法]以苯甲酰环丙沙星为内标,建立检测菌灭浓度的HPLC方法。给健康家兔分别静脉注射和肌肉注射菌灭,按照所建立的HPLC方法检测注射后血浆茵灭浓度的变化,选定最佳药代动力学模型。[结果]所建立的HPLc条件：流动相为100ml 60％（V／V）的甲醇溶液（pH3.0）;流速1.0ml／min;柱温：（25.0±0.5）℃;检测波长：278nm。静脉注射和肌肉注射的兔血样的血样药时数据分别符合一级吸收二室和一室开放模型,其血样中主要药动学参数,静脉注射：T1/2α=0.07h,T1／2β=0.82h,AUC=3.51mg／（L·h）,CLB=4.57L／（mg·h）;肌肉注射：T1／2Kα=0.33h,T1／2K=0.33h,Tp=0.6h,Cmax=2.55μg／ml,AUC=4.87mg／（L·h）,生物利用度约为110％。[结论]菌灭经肌肉给药吸收快,生物利用度高,分布广泛,消除快。