磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

磺胺二甲嘧啶在猪体内的代谢动力学研究

7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。     

磺胺嘧啶在成年马体内的代谢动力学研究

本文研究了磺胺嘧啶在六匹健康成年马体内的代谢动力学过程。于给药后不同时间采血,用重氮一偶合比色法分析游离磺胺的血药浓度。通过对数图法和F—检验法确定为二室开放式模型。磺胺嘧啶在马体内的动力学参数值如下:消除半衰期(t1/2β)为5.41±1.45(小时);表观分布容积(Vdβ)为10.34±1.13(100毫升/公斤);清除率(CIB)为1.44 76±O.52(100毫升/公斤·小时)。本文还根据单剂量给药的动力学参数值,推算出多剂量给药的参数值。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。     

给马单剂量静脉注射红霉素后血清中抗生素浓度的药动学分析

本文分析了红霉素在健康成年马体内的药动学过程。给药后于不同时间取血样,用管碟法测定血清中抗生素含量。给马单次快速静脉注射红霉素(12.5mg/kg)后,血清中药物浓度(对数座标)随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室模型。按二室模型的数学式计算出的理论值与实测值相符。还算出静脉给药后的药动学参数,以及多剂量给药的参数。红霉素的药动学参数是: 初始血浆浓度(C°P,5.59±3.28mg％),半衰期值(t1/2β,2.91±1.24h.),表观分布容积(Vd.(β),5.54±2.22,100ml/kg),药物自中央室消除的一级速率常数(K_(10),1.04±0.45h.~(-1)),治疗浓度维持时间[Tcp(ther),5.56±3.61h],总清除率(Cl_B,1454±596ml/kg.h.),曲线下面积(AUC,10.52±6.45,u/ml.h.)。多剂量给药参数是: 给药间隔时间(τ,6h.),稳态下最高,平均与最低血浆浓度C_(pmax)~∞、C_p~∞、C_(pmin)~∞)分别为10.34、1.75、0.47mg％,负荷剂量(D_0~*,15.41mg/kg),维持剂量(D_0,12.5mg/kg)。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

四环素在马体内代谢动力学的研究

本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。     

周效磺胺(SDM′)在马体内的代谢动力学的研究

本文报告了周效磺胺在四匹健康成年马体内的药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了周效磺胺有关的一些药代动力学参数。周效磺胺的生物半衰期为14.13±2.15小时,其有效浓度维持时间为10.03±3.50小时。周效磺胺对马不是周效,而是属于中效磺胺。静脉推注50mg/kg体重,其负荷剂量(突击剂量)为115mg,给药间隔时间为10小时。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36％醋酸:1.77％磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。     

不同水温联合用药中恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响

为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。     

龙须菜镇痛抗炎药理试验研究

[目的]为龙须菜药用成分的提取及应用提供理论依据。[方法]以昆明种小白鼠（18~22 g）为试验动物,蒸馏水处理为空白对照,研究10 ml/kg复方阿司匹林（APC）和10、20 ml/kg龙须菜提取液灌胃处理对小白鼠疼痛和耳廓肿胀的影响。[结果]对照组、APC及10、20 ml/kg龙须菜提取液处理组小白鼠的痛阈值在处理前分别为29.67±7.49、31.67±5.31、28.57±5.39、32.52±5.58 s,处理后分别为28.50±5.45、44.50±4.45、42.43±3.91、58.31±3.17 s,扭体反应次数分别为22.0±0.8、13.0±7.2、9.3±4.1、4.4±1.1次,耳廓肿胀度分别为0.08595±0.01538、0.06318±0.01049、0.06407±0.01762、0.04630±0.01114。[结论]龙须菜提取液具有明显的镇痛抗炎作用,其镇痛效果在一定范围内与给药剂量成正比,低剂量龙须菜提取液的抗炎作用与APC相当,而高剂量提取液的抗炎作用优于APC。