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环丙沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学 总被引:13,自引:2,他引:11
18 头健康长白×大白×杜洛克杂交猪,分3 组,每组6 头,按5 m g/kg 的剂量进行了静注、肌注及内服环丙沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物的质量浓度,MCPKP药代动力学程序处理药时数据。静注给药时,环丙沙星体内分布快且广泛,消除较慢,t1/2α为(0.35±0.19) h,t1/2β为(3.15±0.57) h,Vd(area)为(3.24±0.51) L/kg,ClB 为(0.73±0.15) L/(kg·h- 1 )。肌注和内服给药时,环丙沙星均吸收较快,但内服吸收速度和程度均不及肌注给药,t1/2ka 分别为(0.23±0.15)、(0.38±0 .21) h,tm ax 分别为(0.63±0.31)、(1.39±0.39) h,Cm ax 分别为(1.31±0.34)、(0.60±0.14) m g/L,生物利用度(F)分别为(77.96±5.89)% 、(51.58±5.69)% 。本研究发现,环丙沙星肌注和内服给药的消除半衰期与静注给药相似,分别为(3.45±0.66)、(3.32±0.96) h,与在其他哺乳动物的动力学特征有所不同。 相似文献
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洛美沙星对实验性鸡葡萄球菌病的药效研究 总被引:2,自引:0,他引:2
为了给兽医临床推广应用国内新近研制的氟喹诺酮类长半减期药物洛美沙星(Lomefloxacin),特别是用洛美沙星防治鸡葡萄球菌病提供依据,首先以试管2倍稀释法测定了洛美沙星及对照药对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度,然后观察了洛美沙星、环丙沙星、恩诺沙星饮水给药5d对实验性鸡葡萄球菌病的疗效。结果,洛美沙星、环丙沙星、恩诺沙星、诺氟沙星、红霉素对鸡金黄色葡萄球菌C56011株的最小抑菌浓度分别为1.0、0.125、0.25、1.0、32mg/L。25、50、100mg/L洛美沙星饮水给药对鸡葡萄球菌病的治愈率分别为66.7%、80.0%、76.7%,有效率分别为90.0%、96.7%、96.7%。50mg/L环丙沙星、50mg/L恩诺沙星的治愈率则分别为76.7%、80.0%,有效率分别为93.3%、96.7%。50、100mg/L洛美沙星及50mg/L恩诺沙星3个饮水给药组的增重显著高于感染对照组。结果表明,洛美沙星饮水给药治疗鸡葡萄球菌病以50mg/L的剂量为宜。 相似文献
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恩诺沙星及其代谢产物在奶山羊的药动学及乳中药物浓度 总被引:2,自引:0,他引:2
本试验研究单剂量静脉注射、肌肉注射和乳房灌注恩诺沙星(2.5mg/kg)在健康奶山羊的药动学及乳中药物浓度。采用HPLC法测定血浆和乳中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,用统计矩原理处理血浆中药物浓度-时间数据,计算非房室模型的药动学参数。静脉注射、肌肉注射和乳房灌注恩诺沙星的t1/2β分别为1.32、1.55、0.99h;AUC为1.06、3.04、2.66mghL^-1;恩诺沙星的代谢分数为35.01%、44.06%、45.73%;环丙沙星的t1/2β为1.81、2.94、2.32h。乳中的药物浓度高于同期血中药物浓度,且乳中环丙沙星浓度高于恩诺沙星浓度并维持更长的时间。 相似文献
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奶山羊实验性乳房炎病理模型 总被引:4,自引:0,他引:4
通过在健康奶山羊一侧乳区内接种1mL(10^6cfu/mL)金黄色葡萄球菌悬液复制乳房炎病理模型,其模型指标有:临床症状,体温变化,乳中体细胞数测定,乳牛乳腺炎电子检测仪检测,病原菌分离培养主病理组织学变化。结果表明按上述方法乳房内接种金黄色葡萄球菌可复制出典型的奶山羊急性乳房炎病理模型。 相似文献
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恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌的抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应 总被引:8,自引:0,他引:8
报告了抗菌后效应 (postantibiotic effect,PAE)、抗菌后亚抑菌浓度效应 (postantibiotic sub- MIC effect,PASME)、亚抑菌浓度效应 (sub- MIC effect,SME)研究的方法学和恩诺沙星、环丙沙星对金葡菌抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应的研究结果。试验表明 :2、4MIC的恩诺沙星对金葡菌的 PAE为 1.0 3、1.5 0 h,1/2、1、2、4MIC的环丙沙星的 PAE为 0 .5 1、0 .88、1.47、1.92 h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星对经 4MIC药物诱导 1h的金葡菌可产生0 .38、1.15、>12 .31h的 PASME,1/8、1/4、1/2 MIC的环丙沙星的 PASME为 2 .6 9、>10 .17、>13.17h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌产生的 SME分别为 0 .40、0 .91、>9.44 h和 0 .42、1.14、>9.0 2 h。上述结果说明 ,PAE、PASME和 SME的大小与药物浓度呈正相关 ,且环丙沙星比恩诺沙星对金葡菌有更长的效应 相似文献
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环丙沙星对实验性猪支原体性肺炎的药效学研究 总被引:5,自引:0,他引:5
测定环丙沙星及对照药物对猪肺炎支原体的最小抑菌浓度,其中环丙沙星的抗支原体活性最强,最小抑菌浓度为0.01μg/ml。通过给18头健康猪气管内接种含有猪肺炎支原体的病肺悬液,复制具有典型症状的猪支原体性肺炎疾病模型,并进行环丙沙星2.5、5.0mg/kg肌注给药对实验性猪支原体性肺炎的疗效实验及血浆药物浓度监测,两组治愈率分别为83.3%(5/6)和100%(6/6)。治疗组多剂量给药期间,第1、3、5、7、9次给药后0.5及6h的血浆药物浓度,在2.5mg/kg剂量组平均为0.41μg/ml和0.17μg/ml,5.0mg/kg剂量组平均为0.71μg/ml和0.28μg/ml。两剂量组环丙沙星均无蓄积作用。 相似文献
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本文报道猪链球菌病对肌肉注射多剂量青霉素G钾(15000IU/kg,每隔12h肌注1次,连续给药5次)在猪体内血清浓度和药物动力学影响的研究。通过皮下接种9-10亿个菌落形成单位的猪链球菌,人工诱发猪链球菌病。发病猪给药前的直肠体温比正常时至少升高1.5℃,第一次给药后8h内感染猪的直肠温度仍显著升高(P<0.05或0.01),并可观察到其他临床症状。给药后的不同时间间隔从前腔静脉采血,用微生物法测定血清青霉素G的浓度。病猪第一次给药和第五次给药后的血药浓度--时间数据用MCPKP计算机程序处理,均符合一级吸收二室开放模型。病猪第一次及第五次给药的主要药物动力学参数(平均值±标准差)分别是:t#-(1/2α)0.66±0.15及0.59±0.17h;t#-(1/2β)1.87±0.55及2.18±0.97h;t#-(1/2ka)0.35±0.05及0.20±0.09h(P<0.05);t#-(max)0.71±0.10及0.48±0.11h(P<0.05);C#-(max)7.48±0.97及9.04±0.62IU/ml(P<0.01);AUC16.84±1.64及16.42±1.65I
U·h/ml,Tcp(ther)11.72±3.33及12.41±3.62h;笔者对引起病猪第一次及第五次给药的某些药物动力学参数有显著差异的原因进行了探讨。 相似文献