复方呋喃西林纳米乳对子宫内膜炎主要致病菌体外抗菌活性研究

用紫外分光光度计测定呋喃西林在3种油(IPM、橄榄油、石蜡油)和2种表面活性剂(RH40、Tween80)中的溶解度,采用转相乳化法制备复方呋喃西林纳米乳,利用透射电子显微镜(TEM)和激光粒度测定仪分别考察其形态、粒径及其稳定性,并利用Kirby-Baueer(K-B)法和最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)测定法对奶牛子宫内膜炎主要致病菌的体外抗菌活性进行研究。结果显示,制备的纳米乳为澄清透明的球状液滴,平均粒径为67.2 nm;与传统的宫炎清、聚维酮碘溶液和呋喃西林水溶液剂相比,纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的抗菌活性较强,差异极显著(P<0.01)。制备的复方呋喃西林纳米乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。     

氯甲酚纳米乳消毒剂对真菌的杀菌作用

【目的】研究氯甲酚纳米乳消毒剂(CND)对真菌的杀菌效果及其作用机理。【方法】以白色念珠菌为指示菌,分别利用营养肉汤稀释法、悬液定量杀菌试验法、物体表面消毒模拟现场试验法、扫描和透射电子显微镜观察法,研究CND的体外抗菌活性、杀菌效果、模拟现场消毒效果及对真菌超微结构的影响。【结果】CND对白色念珠菌的MIC和MBC均为3 mg/mL。对白色念珠菌的杀菌效果随着其体积分数的增大和作用时间的延长而增强,体积分数0.5%CND作用15 min、0.6%CND作用10 min和0.8%CND作用5 min时,消毒合格;0.8%和1.0%CND分别作用10和5 min时,杀菌率均为100%。体积分数0.2%和0.5%CND的杀菌率极显著高于相同体积分数的氯甲酚溶液(P0.01),二者体积分数为1.0%时差异不显著(P0.05)。经体积分数0.8%CND作用10 min后,扫描电镜下白色念珠菌表面粗糙不平,皱褶明显,部分菌体表面出现裂缝;透射电镜下菌体形状发生改变,细胞壁变薄,且部分细胞壁局部有断裂或破损,部分真菌的细胞膜和细胞核边界不清,结构模糊,多数真菌的细胞质内部构造不清,不同真菌之间的胞浆内电子密度不同。【结论】CND对真菌的杀菌作用强,并能使白色念珠菌的超微结构发生改变。     

纳米乳在药剂学中的研究进展及其应用

综述纳米乳作为新型药物载体的优势,形成纳米乳的各组分发挥的作用以及不同给药途径在药剂学方面的应用状况.查阅大量近年来国内外的相关文献并进行归纳、总结.结果表明,纳米乳在透皮给药、口服给药、黏膜给药、注射给药等多个给药途径中较之普通乳剂有明显的优势.纳米乳作为一种新型药物载体系统具有对难溶性药物强大的增溶作用,还具有明显的缓释作用、靶向性及较高的生物利用度等优点,在药剂学领域有广阔的应用前景.     

百里香酚纳米乳的制备及其稳定性

通过绘制伪三元相图筛选百里香酚纳米乳处方,采用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,利用染色法鉴别纳米乳的类型,通过光照试验、高速离心试验、加速试验以及长期试验考察百里香酚纳米乳的稳定性.结果表明,百里香酚纳米乳的最佳制备工艺是百里香酚和乙酸乙酯(质量比1∶1)为油相,蒸馏水为水相,混合表面活性...     

苦参碱纳米乳的研制及其对小鼠抗氧化作用的影响

以肉豆蔻酸异丙脂、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油(Cremorphor RH40)、苦参碱和蒸馏水为原料,研制苦参碱纳米乳,检测其基本性质(形态、粒径分布、苦参碱含量及稳定性),并探讨了其对小鼠血清和肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性的影响。结果显示,苦参碱纳米乳为O/W型澄清透明液体,透射电镜下为球形液滴,平均粒径为70 nm,稳定性良好,苦参碱含量为110.12 mg/mL;苦参碱纳米乳可显著提高小鼠血清和肝组织的SOD活性(P<0.05),降低MDA含量(P<0.05)。苦参碱纳米乳质量稳定,能提高小鼠的抗氧化能力。     

复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的研制

【目的】研究复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的制备方法,对其理化性质进行评价。【方法】以伪三元相图乳区面积大小为评定标准,确定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳体系中各组分,考察阿莫西林与舒巴坦钠质量比不同时,所制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳对奶牛乳房炎常见致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、无乳链球菌)抑菌效果,确定阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比。最后对最佳配方下制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳理化性质进行了分析。【结果】筛选出复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳配方是:阿莫西林1%,舒巴坦纳0.5%,肉桂醛2.5%,PEG400为6.25%,RH-40为18.75%,蒸馏水为71%(以上均为质量分数)。阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比为2∶1。制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳为球形,其粒径大小为13.41nm,多分散系数(PDI)为0.188,物理稳定性良好。【结论】成功研制出了复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳。     

复方牛至油纳米乳防治奶牛临床型乳腺炎药效研究

为研究复方牛至油纳米乳防治奶牛临床型乳腺炎的效果,将临床型乳腺炎奶牛的乳区随机分为高、中、低剂量组和对照组4组。结果显示,高、中剂量组对奶牛临床型乳腺炎的治疗效果均显著优于低剂量组和对照组(P<0.05)。因此,临床上可用中剂量治疗奶牛临床型乳腺炎,对于症状较重的病例,可以适当提高用药量。     

伊曲康唑纳米乳的制备及含量测定

【目的】研制伊曲康唑纳米乳并评价其质量,考察纳米乳中伊曲康唑含量。【方法】以伊曲康唑为主要活性成分,肉桂醛和乙酸乙酯为混合油相,EL-40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图确定伊曲康唑纳米乳的最优配方。利用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度分析仪等评价伊曲康唑纳米乳的质量,利用紫外分光光度计考察纳米乳中伊曲康唑含量。【结果】经筛选,伊曲康唑纳米乳配方中各物质的质量分数为:伊曲康唑1.24%,肉桂醛4.58%,乙酸乙酯4.58%,EL-40 24.44%,异丙醇12.17%,蒸馏水52.99%。在TEM下,伊曲康唑纳米乳乳滴为圆球形,分布均一,平均粒径为14.48nm,多分散系数(PDI)为0.014。制备出的纳米乳澄清透明、稳定性良好。测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的最佳波长为261nm,检测方法的专属性良好。【结论】伊曲康唑纳米乳稳定性好且制备工艺简单,用于测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的紫外分光光度法专属性好、精密度高。     

新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究

为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30 mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS 2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 085.047和2 176.490 mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687 h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 530.55和3 243.338 mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335 h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。     

Green nanoemulsion‐laden glyphosate isopropylamine formulation in suppressing creeping foxglove (A. gangetica), slender button weed (D. ocimifolia) and buffalo grass (P. conjugatum)

BACKGROUND: Pesticides are developed with carriers to improve their physicochemical properties and, accordingly, the bioefficacy of the applied formulation. For foliar‐applied herbicide, generally less than 0.1% of the active ingredient reaching the target site could reduce pesticide performance. Recently, a carrier of nanoemulsion consisting of oil, surfactant and water, with a particle size of less than 200 nm, has been shown to enhance drug permeability for skin penetration in pharmaceutical delivery systems. In the present work, the aim was to formulate a water‐soluble herbicide, glyphosate isopropylamine (IPA), using a green nanoemulsion system for a biological activity study against the weeds creeping foxglove, slender button weed and buffalo grass. RESULTS: The nanoemulsion formulations displayed a significantly lower spray deposition on creeping foxglove (2.9–3.5 ng cm^?2), slender button weed (2.6–2.9 ng cm^?2) and buffalo grass (1.8–2.4 ng cm^?2) than Roundup^® (3.7–5.1 ng cm^?2). The visible injury rates of weeds treated with the nanoemulsion formulations were statistically equivalent to those relating to Roundup^® at 14 days after treatment, with a control range of 86.67–96.67%. CONCLUSION: It was hypothesised that the significant difference in spray deposition with equal injury rates can be attributed to enhanced bioactivity of the nanoemulsion formulations. This initial discovery could be the platform for developing better penetration of agrochemical formulations in the future. Copyright © 2012 Society of Chemical Industry