乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究

通过绘制伪三元相图优选处方,应用相转变法制备乙酰甲喹微乳,在透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)下考察其形态,用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法(photon correlation spectroscopy,PCS)测定其粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI),并用上述仪器测定其zeta电位,通过恒温加速试验评价其稳定性,并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示:在所考察的油相中,肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为最佳表面活性剂,用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体,流动性好;电镜观察微乳滴呈球形,纳米粒度仪测定其平均粒径为(13.9±0.3)nm,PDI为0.060±0.005;在25℃时,稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2,对应的平均zeta电位为(9.4±0.4)mV;高速离心、常温及低温下稳定,高温下颜色由黄色变为红色,但无药物析出,说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好;乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数(Kp×10-3)分别为(12.701±0.012),(12.207±0.021)及(10.796±0.065)cm.h-1,而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数(Kp×10-3)是(4.908±0.034)cm.h-1,说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液,且差异显著(P<0.01),其配方中无需透皮促进剂氮酮。     

纳他霉素纳米乳的制备及其体外抑菌效果研究

【目的】制备纳他霉素纳米乳(NATA-NE),测定其对白色念珠菌（Candida albicans）、青霉菌（Penicillium）和酿酒酵母菌（Saccharomyces cerevisiae）的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MFC）,以指导临床合理用药。【方法】综合纳米乳和纳他霉素的优势,将纳他霉素制成水包油型NATA-NE,以酮康唑和特比萘芬作为阳性药物对照,根据美国临床实验室标准化委员会（NCCLS）制定的真菌体外药敏试验方法M27A和M-38P,测定药物对3种受试菌株的MIC,并研究了NATA-NE的杀菌效果。【结果】NATA-NE对青霉菌、白色念珠菌和酿酒酵母菌的MIC值为1,0.5,0.5 μg/mL;NATA原料药、酮康唑和特比萘芬对上述3种菌的MIC值分别为2,1,1 μg/mL;4,8,8 μg/mL和1,8,16 μg/mL,NATA-NE的MIC值均小于或等于其他3种药物。3种菌在2 μg/mL NATANE的作用下1.5 h后,均未见生长;NATA原料药则需要4 μg/mL、2 h才能达到同样效果,而酮康唑和特比萘芬分别需要16 μg/mL、4 h和32 μg/mL、4 h才能达到同样效果。【结论】临床使用NATA-NE治疗动物真菌病时,可适当降低给药剂量和用药次数,以降低成本和对动物不可预期的副作用。     

复方特比萘芬纳米乳的皮肤安全性及经皮渗透性试验

考察复方特比萘芬纳米乳的透皮特性及皮肤毒性,为其临床应用提供试验依据。应用皮肤刺激性试验、皮肤急性毒性试验及皮肤过敏性试验考察复方特比萘芬纳米乳的皮肤安全性;采用改良的Franz立式扩散池,对复方特比萘芬纳米乳进行体外经皮透过性评价。结果显示,复方特比萘芬纳米乳对家兔无皮肤刺激性和皮肤急性毒性,对豚鼠皮肤无致敏性。复方特比萘芬纳米乳中特比萘芬与其混悬液的透皮速率(J)分别为0.840 3μg/cm.h和0.266 8μg/cm.h。表明复方特比萘芬纳米乳是一种安全性较好的外用制剂,且纳米乳增强了特比萘芬的经皮透过性。     

复方酮康唑纳米乳的研制及其体外经皮吸收

本研究研制出一种以纳米乳为载体的质量稳定,高效的药物传递系统.通过伪三元相图法筛选配方,找到最佳配比;通过HPLC法及稳定性试验考察复方酮康唑纳米乳的稳定性;用大鼠皮肤及透皮扩散仪进行透皮试验,考察其体外透皮性能.复方酮康唑纳米乳是由EL-40,乙醇,2-苯乙醇,乙酸乙酯,酮康唑,丙酸氯倍他索,丁香酚,水构成的淡黄色澄清透明的液体,稳定性良好;其透皮速率与2.5％氮酮组相当,优于混悬液及复方酮康唑软膏.复方酮康唑纳米乳是一种质量稳定、高效的药物传递系统.     

百里香酚纳米乳的制备及其稳定性

通过绘制伪三元相图筛选百里香酚纳米乳处方,采用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,利用染色法鉴别纳米乳的类型,通过光照试验、高速离心试验、加速试验以及长期试验考察百里香酚纳米乳的稳定性.结果表明,百里香酚纳米乳的最佳制备工艺是百里香酚和乙酸乙酯(质量比1∶1)为油相,蒸馏水为水相,混合表面活性...