七羟基-β-二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性

以苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,经丙酮保护,甲磺酰化,四氢铝锂还原,脱丙酮保护4步反应得到了1β,2β,4α,6α,8α,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃,并以此设计合成了11个新的二氢沉香呋喃醚类衍生物(5.1~5.11),其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物(5.1~5.11)对3龄粘虫(My-thimna separata)幼虫均具有一定的胃毒和拒食活性,其中化合物5.1在1%浓度下的拒食活性为95.2%;化合物5.1,5.8对白纹伊蚊(Aedes albopictus)具有显著的活性,其中5.1在150 mg/L的浓度下对白纹伊蚊的死亡率为94.6%。     

灰毛豆叶片甲醇提取物中黄酮类物质的研究(英文)

[目的]研究灰毛豆叶片甲醇提取物中黄酮类化合物,并测试它们对斜纹夜蛾卵巢细胞(SL细胞)的细胞毒性。[方法]对甲醇提取物的分离采用了多种色谱技术分离纯化,并结合各种光谱分析(包括UV,1D,2D NMR分析以及HR-ESR-MS)进行结构鉴定。细胞毒性的测试采用的是MTT法。[结果]从灰毛豆叶片甲醇提取物中分离得到6个黄酮类化合物:6-methoxykaempferol(1),6-methoxykaempferol7-O-α-rhamnopyranoside(2),6-methoxykaempferol3-O-α-rhamnopyranosyl(1→2)[α-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-galactopyranoside(3),6-methoxykaempferol 3-O-α-rhamnopyranosyl(1→2)[α-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-galactopyranoside-7-O-α-rhamnopyranoside(4),pongachin(5),5,7-dimethoxy-8-(3-hydroxy-3-methylbut-1Z-enyl)flavanone(6)。除了化合物5之外其余化合物均为首次从灰毛豆中分离得到。细胞毒性测试发现pongachin(5)具有明显的细胞毒性,其IC50为4.4 mg/L,化合物1,3和5的细胞毒性均大于阳性对照鱼藤酮。[结论]灰毛豆叶片中6-methoxykaempferol类化合物(1-4)含量相对较大,化合物1,3和5在对SL细胞的活性实验中细胞毒性均大于阳性对照鱼藤酮,值得进一步研究。     

刺角瓜提取物对南方根结线虫的触杀活性研究

采用触杀法研究了刺角瓜无水乙醇提取物对南方根结线虫2龄幼虫的毒杀活性。结果表明,不同浓度的刺角瓜无水乙醇根和茎叶提取物对南方根结线虫有不同程度的毒杀活性,其中,用1.00 mg/mL的刺角瓜根、茎叶乙醇提取物分别处理,24 h后南方根结线虫校正死亡率分别为98.95%、94.46%,48 h后南方根结线虫校正死亡率分别为100%、98.12%,与1.00 mg/mL阿维菌素的活性无明显差异。毒力测定结果表明,茎叶提取物处理24和48 h,对南方根结线虫的半致死浓度LD₅₀分别为0.703 2和0.450 3 mg/mL;根提取物处理24和48 h,对南方根结线虫的半致死浓度LD₅₀分别为0.493 5和0.484 2 mg/mL。此外,根提取物和茎叶提取物的杀线虫活性表现出明显差异。     

黄皮种子中杀松材线虫成分分离及活性测定

采用药液浸渍法测定了黄皮Clausena lansium不同部位甲醇提取物对松材线虫Bursaphelenchus xylophilus的生物活性,在活性跟踪的基础上,通过萃取、柱层析、薄层制备、重结晶、核磁共振等方法对其有效成分进行了分离和结构鉴定.结果表明,黄皮不同部位甲醇提取物中种子提取物对松材线虫的毒杀活性最高,在1 mg/mL水溶液中处理72 h的校正死亡率为100%.各萃取相中石油醚相的活性最高,从石油醚相中分离、纯化获得一黄色晶体,经核磁共振检测分析为Lansiumamide B(N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺).该化合物处理松材线虫24、48、72 h的LC50值分别为8.38、6.36、5.38 mg/L,表明该化合物是黄皮种子中主要杀松材线虫活性成分.     

桑枝活性成分的提取及其抑菌和抗氧化作用

以桑枝作为原料,研究其乙醇提取物的抑菌活性和抗氧化活性。气相色谱-质谱分析结果表明,桑枝乙醇提取物的挥发性组分,主要由酯类(47.76%)、烷烃类(20.27%)、芳香烃类(15.84%)等化合物组成,GC含量最高的化合物是邻苯二甲酸二丁酯(41.20%),GC含量较高的化合物为十一烷(20.27%)。桑枝乙醇提取物的抑菌活性研究结果表明,桑枝乙醇提取物对大肠杆菌(Escherichia coli)具有较好的抑菌活性,抑菌圈直径为(11.77±0.54) mm。桑枝乙醇提取物的抗氧化活性研究结果表明,桑枝乙醇提取物50%DPPH自由基清除率质量浓度(IC_(50))为1.570 mg/mL,维生素C IC_(50)为0.001 mg/mL。桑枝乙醇提取物50%羟基自由基清除率质量浓度(IC_(50))为68.437 mg/mL,维生素C IC_(50)为7.082 mg/mL。桑枝乙醇提取物对DPPH自由基具有较好的清除作用。     

薇甘菊杀线虫活性成分及其对番茄生长的影响

采用活性追踪法,从外来人侵杂草薇甘菊中提取到两种活性化合物——薇甘菊内酯和间-甲氧基苯甲酸.以南方根结线虫为测试对象,测试了两种化合物的杀线虫活性和卵囊孵化抑制率.结果表明,两种化合物具有中等强度的杀线虫活性,其中薇甘菊内酯活性较高,药后48 h的致死中浓度(LC50)为57.75 mg/L,药后6d的抑制中浓度(IC50)为415.87 mg/L.另外,测试了两种化合物对寄主植物番茄生长、根系活力和叶片的超氧化物歧化酶(SOD)酶活的影响,结果表明两种化合物对番茄生长没有明显影响,但是可以显著减少根结线虫的侵染.根系活力和SOD酶活结果进一步证明了两种化合物抑制线虫侵染的活性.     

百里香酚对不同时期秀丽线虫杀虫效果探究

多年来,防治植物寄生性线虫的合成农药严重污染生态环境,开发天然生物型农药迫在眉睫。基于线虫动物门所有物种都表现出相似性,且寄生性线虫与模式动物秀丽线虫(Caenorhabditis elegans)之间的差异小于不同种类寄生性线虫之间的差异,以模式生物秀丽线虫为研究对象,探究植物天然产物百里香酚对生长发育期(L4时期)和生殖时期(有卵时期)秀丽线虫的寿命、运动能力、成活子代数目表型指标的影响。结果表明,百里香酚处理L4时期的秀丽线虫4 h,其半数致死浓度为50 mg/L,最低致死浓度为125 mg/L。百里香酚处理有卵时期的秀丽线虫4 h,其半数致死浓度为50 mg/L,最低致死浓度为100 mg/L。同时,百里香酚能显著性降低上述两个时期秀丽线虫的运动能力以及有卵时期秀丽线虫的成活子代数目。综合以上结果,选取125 mg/L的百里香酚处理线虫4 h,其杀虫效果最佳,能达到低成本、高效、环保的防治植物寄生性线虫的目的。     

新疆沙枣树叶提取物对糖尿病小鼠血糖的影响

用溶剂提取法制备新疆沙枣树叶的提取物,得到沙枣树叶乙酸乙酯提取物、沙枣树叶正丁醇提取物和沙枣树叶水提取物;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对3种沙枣树叶提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。采用腹腔注射四氧嘧啶构建糖尿病动物模型,造模成功后,将糖尿病小鼠分为模型对照组、二甲双胍处理组、新疆沙枣树叶乙酸乙酯提取物和水提取物处理组,另设正常对照组。连续灌胃给药18 d,每天一次,采血测空腹血糖。结果表明,新疆沙枣树叶的3种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性有较好的抑制作用,有2个提取物的抑制率明显高于阿卡波糖,其中新疆沙枣树叶乙酸乙酯提取物活性最强,在浓度为0.075 g/L时,其酶抑制率为76.62%。阿卡波糖及3种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC_(50)分别为阿卡波糖IC_(50)891.38 mg/L,沙枣树叶乙酸乙酯提取物IC_(50)9.28mg/L,沙枣树叶正丁醇提取物IC_(50)103.5 mg/L,沙枣树叶水提取物IC_(50)73.99 mg/L。结果显示,新疆沙枣树叶提取物对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖有降低的作用,和对照组比较有显著差异(P0.05)。新疆沙枣树叶提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,对糖尿病小鼠具有降糖作用。     

海头红提取物抑制食用菌竞争性杂菌的研究

用纸片法和玻片法检测了海头红的4种有机溶剂提取物及极性分离物对食用菌4种竞争性真菌的抑制作用。结果表明:海头红的无水乙醇和甲醇∶甲苯(3∶1)提取物(0.1 mg/g)对黑曲霉和圆弧青霉的抑制作用明显,乙酸乙酯和苯提取物对4种真菌无抑制活性,4种溶剂提取物对绿色木霉和红色链孢霉均无抑制作用。无水乙醇提取物通过不同的极性溶剂(石油醚、苯、乙醇)分离并对其进行抗菌活性检测,结果表明,在3种分离组分中,只有乙醇极性分离物对4种真菌的孢子萌发具有不同程度的抑制作用,乙醇极性组分浓度为0.05 mg/g和0.002 mg/g时对黑曲霉和圆弧青霉的孢子萌发抑制作用明显。     

苦皮藤内生真菌2B菌株代谢产物农用生物活性研究

从新鲜苦皮藤植株中分离得到1株内生真菌,编号为2B。对2B菌株发酵产物生物活性的研究发现,2B菌株发酵产物甲醇提取物有明显的抑菌活性,在1 000 mg/L浓度下对番茄早疫病菌(Alternaria solani)、烟草赤星病菌(Alternaria alternata)、小麦根腐病菌(Bipolaris sorokiniana)、玉米大斑病菌(Exserohilum turcicum)等4种供试菌的菌丝生长和孢子萌发抑制率均大于80%;在盆栽试验中,对黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis)的治疗和保护作用均在70%以上。采用常压柱层析、HPLC制备等方法,在生物活性追踪指引下,从2B菌株发酵产物中分离出4个化合物2B-1、2B-2、2B-3、2B-4。化合物2B-1、2B-2、2B-3在100 mg/L浓度下,对玉米大斑病菌菌丝生长抑制率分别为68.18%、87.49%、90.91%。     

野生葡萄枝条多酚粗提物抑菌活性研究

以连山葡萄、毛葡萄和山葡萄冬剪枝条为研究对象,以栽培品种赤霞珠为对照,采用牛津杯法测定其多酚粗提取物抑菌能力和连续稀释法测定其最小抑菌浓度。对4种细菌的抑制作用试验结果表明,3种野生葡萄枝条多酚粗提取物对枯草芽胞杆菌都有较好的抑制效果,其中连山葡萄最小抑菌浓度(MIC)216 mg·L^-1为最小。山葡萄对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、破伤风杆菌的抑菌能力比其他野生葡萄强,抑菌平均值(MIC)分别为934、584、1 210 mg·L^-1。对2种真菌试验表明,山葡萄枝条多酚粗提取物对黄曲霉和青霉的抑制能力均为最强,对这2种真菌的最小抑菌浓度分别为383 mg·L^-1和766 mg·L^-1; 4种葡萄枝条多酚粗提取物对黄曲霉抑制效果都较好。表明中国野生葡萄枝条多酚粗提取物有较强的抑菌能力,尤其以山葡萄枝条多酚抑菌能力最好。     

植物生长调节剂和AgNO3对大白菜外植体不定芽再生的影响

通过L25(56)正交试验,优化及筛选最适合大白菜'鲁白6号'子叶及下胚轴不定芽诱导的4种植物生长调节剂和AgNO3的浓度组合。结果发现,在α-NAA、6-BA、TDZ、ABA和AgNO3中,α-NAA对子叶不定芽诱导率的影响达到5%水平显著差异,确定以MS 1mg/Lα-NAA 2mg/L TDZ 5mg/LAgNO3为最佳子叶不定芽诱导培养基,MS 0.8mg/Lα-NAA 5mg/L6-BA 1mg/L TDZ 7mg/L AgNO3为最佳下胚轴不定芽诱导培养基。     

芳香二脒类化合物合成及抑菌活性的初步研究

以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2～A6,B2～B6和C2～C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。     

竹纤维提取物体外抗菌活性及提取方法的研究

【目的】研究并明确毛竹纤维提取物的体外抗菌活性及其最佳提取方法。【方法】将毛竹纤维粉碎成粉末后,分别用水、乙醇、乙酸乙酯作为提取溶剂,按照1∶5和1∶10料液比(m∶V)分别提取1,2,4h,采用琼脂扩散法观察比较不同提取物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌作用,用倍比稀释法测定采用最佳提取方法得到的毛竹纤维提取物的最小抑菌质量浓度(MIC)和最低有效质量浓度(MBC)。【结果】毛竹纤维水提取物对3种细菌几乎无抑制作用;乙醇提取物仅对金黄色葡萄球菌有抑制作用,对其他2种细菌无明显抑制作用;乙酸乙酯提取物对3种细菌均有较强抑制作用。由此确定竹纤维提取物的最佳提取方法为:用乙酸乙酯作为提取溶剂,料液比(m∶V)为1∶5,提取时间为4h,在此条件下得到的毛竹纤维乙酸乙酯提取物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的最小抑菌质量浓度分别为0.125,0.125,0.062 5 mg/mL;最低有效质量浓度分别为0.500,0.500,0.125mg/mL。【结论】毛竹纤维在料液比为1∶5时提取4h的乙酸乙酯提取物的抑菌活性最强。     

白背三七地上部分降血糖作用研究

在研究白背三七地上部分化学成分的同时,对其药理作用也进行了研究.白背三七鲜样水提物3.3,6.6 mL/kg(相当于生药0.2,0.4 g/kg)及95%乙醇提取物0.75,1.50 mL/kg(相当于生药0.2,0.4 g/kg)对正常小鼠的血糖有显著的降低作用,其中1.50 mL/kg 95%乙醇提取物的降血糖效果优于格列本脲;白背三七乙酸乙酯提取物40 g(生药)/kg,正丁醇提取物4 g(生药)/kg均可明显降低正常小鼠的血糖,且乙酸乙酯提取物40 g(生药)/kg能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖;白背三七总生物碱(32,16,8 mg/kg)、总黄酮(8,4,2 mg/kg)及单体化合物IV[3-O-β-D-吡喃葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李糖山奈素](8,2 mg/kg)对正常及四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖水平均有降低作用,该作用对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠更为显著,其中对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖水平的降低作用从末次给药后0.5 h时即已显现,一直持续到末次给药后6 h,说明这些提取物和单体化合物的降血糖作用不但迅速,而且持久.     

石榴皮提取物的酶抑制作用研究

[目的]研究石榴皮提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用。[方法]以液固比、提取时间、微波功率3个因素,石榴皮多酚为响应值进行Box-Behnken设计,对石榴皮进行提取。以淀粉和PNPG为底物,构建符合人体糖尿病病理的生理特征、更加具有临床意义的高通量体外筛选模型。[结果]结果表明,石榴皮提取物对α-淀粉酶的抑制作用随浓度的增加而增加,60 mg/ml时达39.55%;石榴皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,浓度在1~10μg/ml时,其抑制率与浓度呈线性关系;当浓度≥10μg/ml时,其增大趋势趋于平缓。提取物浓度在10μg/ml时,其抑制率达90%。[结论]石榴皮提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶都有不同程度的抑制作用,是潜在的降糖功能因子。     

黎药光叶巴豆枝叶的化学成分分析

为研究光叶巴豆枝叶的化学成分,笔者采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,通过化合物的波谱数据和理化性质鉴定其结构。从光叶巴豆枝叶95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为:(3S,5R,6S,7E,9R)-3,6-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol ( 1 )、吐叶醇( 2 )、4,5-dihydroblumenol A ( 3 )、5-epi-eudesma-4(15)-ene-1β,6β-diol ( 4 )、aromadendrane-4β,10β-diol ( 5 )、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol ( 6 )、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7-diol ( 7 )、丁香脂素( 8 )、rel-(3R,3′S,4R,4′S)-3,3′,4,4′-tetrahydro-6,6′-dimethoxy[3,3′-bi-2H-benzopyran]-4,4′-diol ( 9 )、(+)?皮树脂醇( 10 )、thero-ficusesquilignan A ( 11 )和反式对羟基桂皮酸甲酯( 12 ),这些化合物均为首次从光叶巴豆中分离得到。采用贝尔曼漏斗法和MTT法对化合物 1 ～ 12 进行了生物活性测试,结果表明,化合物 8 ～ 12 对全齿复活线虫具有较好的致死活性,且所有化合物均无细胞毒活性。     

半夏乙醇提取物对甜菜夜蛾的拒食活性研究

采用叶碟法测定了半夏乙醇提取物对甜菜夜蛾3龄幼虫的选择性拒食活性和非选择性拒食活性。结果表明:半夏乙醇提取物对甜菜夜蛾3龄幼虫具有明显的拒食作用,拒食率与浓度呈正相关,当浓度为100mg/mL时,其24h选择性拒食率可达85.37%,非选择性拒食率为86.78%。在选择性拒食试验中,提取物对3龄幼虫的AFC50分别为32.107mg/mL(24h)和43.594mg/mL(48h);在非选择性拒食试验中,提取物对3龄幼虫的AFC50分别为14.459mg/mL(24h)和21.527mg/mL(48h)。以上结果表明,半夏乙醇提取物具有很好的研究价值和实践意义。     

苦皮藤内生真菌Hd3菌株的研究

从新鲜苦皮藤根韧皮部分离筛选到1株内生真菌,编号为Hd3。生测结果表明,当质量浓度为50.0mg/mL时,Hd3菌株菌丝乙酸乙酯提取物对3龄粘虫、小菜蛾的胃毒活性分别为100%和26.67%;盆栽法处理中,当质量浓度为44.0mg/mL时,Hd3菌株菌丝乙酸乙酯提取物对小麦蚜虫的杀虫活性为94.11%。选用硅胶柱层析和反相半制备高效液相色谱切割分离,从Hd3菌株菌丝体乙酸乙酯提取物中得到1个杀虫活性物质H4.5,经波谱数据分析,化合物H4.5的结构为2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。通过形态特征、培养特性等方面的研究,将Hd3菌株初步鉴定为曲霉属(Aspergillusspp.)环绕亚属(Subgen.Girumdati)真菌。     

多炔类化合物对菜粉蝶的生物活性研究

生物活性测定结果表明:人工合成的11个多炔类化合物对菜粉蝶Pieris rapae成虫产卵具有忌避活性,化合物2(6,6-二甲基-2,4-庚二炔-1-醇)、化合物5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)-苯基-1,3-丁二炔]、化合物6(1-苯基-4-m-硝基苯基-1,3-丁二炔)、化合物7(1-苯基-4-o-硝基苯基-1,3-丁二炔)和化合物9(1-苄基-2,4-己二炔)在1 mg·mL-1的质量浓度下,24 h忌避率均在70%以上;在2 mg·mL-1质量浓度下,测得化合物9在选择性和非选择性的试验条件下,拒食率均达50%以上;在0.5 mg·mL-1质量浓度处理时,测得化合物4(1-苯基-4-p-甲氧苯基-1,3-丁二炔)和化合物5,72 h内对卵孵化抑制率分别为42.73%和60.48%;在1 mg·mL-1质量浓度下,光照处理48 h毒杀3龄幼虫死亡率在50%以上的化合物有化合物5、6和10(O,O-二乙基-o-炔丙基硫代磷酸酯).盆栽试验表明,施用质量浓度为0.5 mg·mL-1的化合物5时,24～72 h的防效均在80%以上.通过对排泄物的高效液相色谱分析,测得菜粉蝶幼虫对化合物5的排泄率为52.05%.