6个β-二氢沉香呋喃多元酯类化合物的杀虫活性

采用载毒叶片法测定了从苦皮藤(Celastrus angulatus)根皮甲苯提取物中分离的6个β-二氢沉香呋喃类合物[1,α2α,8β-三乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-1);1α,2α-二乙酰氧基-8α,13-二异丁酰氧基-9α-苯甲酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-2);1α,2α,6β,13-四乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-3);1α,2,α6β,8α-四乙酰氧基-13-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-4);1,α2,α6β-三乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-13-(β-甲基)丁酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-5);1,α2α,6β-三乙酰氧基-8α,9β-二呋喃甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-6)]对粘虫幼虫的杀虫活性。结果表明这6个化合物除YH-4表现麻醉活性外,其余均对粘虫具有不同程度的毒杀活性,其中YH-1的活性最高,LD50为280.42μg.g-1。     

苦皮藤植物活性成分的分离与结构鉴定

从苦皮藤（Cdastrus angulatus Max）根皮中分离出4个具有杀虫活性的化合物,经高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其结构为1α,2α,β-三乙酰氧基-8α,9β-二呋喃甲酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃（化合物1）、1α,2α,6α,8α,13-五乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-4β-二羟基-β-二氢沉香呋喃（化合物2）、1α,2α,6β,13-四乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃（化合物3）、1α,2α,8β-三乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-13-异丁酰氧基4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃（化合物4）。     

苦皮藤果实中农药活性成分的分离和结构鉴定

采用 5种溶剂对苦皮藤假种皮进行了系统提取 ,在灵敏的活性追踪指导下 ,分别从苦皮藤假种皮体积分数 2 5 %和 5 0 %的乙醇提取物中分离、鉴定了 4个化合物 :卫矛醇 (化合物 )、1α,2 α,4β,6 β,8α,9β,13-七羟基 -二氢沉香呋喃 (化合物 )、9β-苯甲酰氧基 - 1α,8β,13-三乙酰氧基 -二氢沉香呋喃 (化合物 )、β-谷甾醇 (化合物 ) ;其中化合物 有杀菌活性 ,化合物 有杀虫活性 ,化合物 为在苦皮藤中首次分离鉴定。     

苦皮藤毒杀成分(苦皮藤素Ⅱ,Ⅲ)的结构鉴定

从苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)根皮的石油醚提取物中分离出二种对粘虫具有毒杀活性的新化合物,以高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其分子结构为1β,2β,6α,8β-四乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-12-异丁酰氧基-4α-羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β-四乙酰氧基-9β-苯甲酰氧基-12-异丁酰氧基-4α-羟基-β-二氢沉香呋喃,分别命名为苦皮藤素Ⅱ,Ⅲ。     

苦皮藤麻醉成分(苦皮藤素Ⅳ)的结构鉴定

从苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)根皮的石油醚提取物中分离出一种对粘虫具有高度麻醉活性的新化合物,以高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其分子结构为1β,2β,6α-三乙酰氧基-8β,9α-二(β-呋喃甲酰氧基)-12-异丁酰氧基-4α-羟基-β-二氢沉香呋喃,命名为苦皮藤素Ⅳ。     

柳叶拟沉香中乙酰胆碱酯酶的抑制活性成分

采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术从瑞香科(Thymelaeaceae)拟沉香属(Gyrinops)植物柳叶拟沉香(Gyrinops salicifolia Ridl)分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,运用波谱学方法鉴定其结构,并采用Elman比色法对全部化合物进行活性测试。结果表明,柳叶拟沉香中分离的化合物结构分别为:6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(化合物1)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物2)、6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物3)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(化合物4)、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物5)、(5R,6R,7S,8R)-5,6,7,8-四氢-5,6,7,8-四羟基-2-(2-苯乙基)-4氢-色酮(化合物6)、5α,6β,7β-三羟基-8α-甲氧基-2-(2-苯乙基)-4氢-色酮(化合物7)、(5S,6S,7S,8R)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-5,6,7,8-四羟基-5,6,7,8-4氢-色酮(化合物8)和8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(化合物9)。从拟沉香属植物所产沉香中分离得到以上化合物均未见报道。化合物2,4,8,9对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

二氢沉香呋喃类化合物结构——活性关系的初步研究

选择从卫矛科南蛇藤属植物中分离的11个二氢沉香呋喃类纯化合物进行了结构——活性关系的初步研究.结果表明,C—4位控基对昆虫的拒食活性贡献最大;C—12位的异丁酸酯基可能是对昆虫具有毒杀作用的主要活性基团,而且在差向异构体中,β型的活性显著高于α型;C—8、C—9位的呋喃甲酸酯基配合C—12位的异丁酸酯基可能对昆虫的麻醉活性起重要作用.     

β-二氢沉香呋喃类化合物构效关系的研究新进展

归纳总结了近年来从卫茅科植物苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)中分离得到的具有杀虫活性成分的β-二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯类化合物。并根据目前新的研究结果,对已经有文献报道的该类化合物的杀虫活性、取代基结构等进行系统的归类和分析,总结出该类化合物化学结构与杀虫活性之间存在的特定规律,为进一步探索苦皮藤中杀虫成分的构效关系,尝试合成新的具有不同取代基团的β-二氢沉香呋喃类化合物,起到一定的指导作用。     

萜类蚜虫拒食剂的筛选研究

萜类化合物是重要的昆虫拒食剂类型。研究采用叶碟浸液法测试松节油、羟基香茅醛、薄荷醇及其衍生合成的多个系列的萜类化合物对蔬菜害虫萝卜蚜(Lipaphis erysimi)的拒食活性。结果显示,当质量浓度为10mg/mL时,24h后有22种化合物的拒食率高于75%,其中诺卜醇、内型异莰烷基甲醇乙酸酯、4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇丙酸酯、诺卜甲基醚、8-羟基别二氢葛缕醇、薄荷醇、8-羟基别二氢葛缕醇甲酸酯、8-羟基别二氢葛缕醇乙酸酯、8-羟基别二氢葛缕醇丙酸酯、羟基香茅醛乙基醚、蒎酮酸甲酯等11种化合物的拒食率达到100%。当浓度为1mg/mL时,这些化合物的拒食活性出现了较大的差别,其中2个化合物即内型异莰烷基甲醇丙酸酯和内型1-异莰烷基-3-己醇乙酸酯的拒食活性最高,且持效性较好。系列等比浓度测试结果显示,内型1-异莰烷基-3-己醇乙酸酯的剂量-活性回归方程的坡度值在12,24,36,48,72h为0.47～1.72,拒食中浓度(AFC50)为4.0～12.1mg/mL。8号化合物(内型异莰烷基甲醇丙酸酯)的坡度值为1.08～2.91,AFC50为2.6～7.0mg/mL,表现出良好的正向剂量活...     

微红新月蕨的杀虫活性和活性组分的分离及鉴定

【目的】研究微红新月蕨（Pronephrium megacuspe）的杀虫成分并对其进行分离、鉴定。【方法】通过生物活性测定确定微红新月蕨提取物对几种害虫的杀虫活性及其作用方式,并在活性跟踪的基础上,通过萃取、柱层析、薄层层析制备、重结晶、核磁共振和质谱等方法对活性组分进行分离和鉴定。【结果】微红新月蕨甲醇提取物对家蝇成虫（Musca domestica）、白纹伊蚊4龄幼虫（Aedes albopictus）、桃蚜（Myzus persicae）具有较好的毒杀活性,对小菜蛾（Plutella xylostella）、亚洲玉米螟（Ostrinia furnacalis）和菜粉蝶（Pieris rapae）3龄幼虫具有拒食活性。从微红新月蕨甲醇提取物中分离和鉴定了4种化合物,即7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基黄烷酮、2',4'-二羟基-3'-甲基-6'-甲氧基查尔酮、5,7-二羟基-6,8-二甲基黄烷酮和5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮。上述4种化合物在50 mg•L-1的浓度下,对亚洲玉米螟3龄幼虫都具有拒食活性;5,7-二羟基-6,8-二甲基黄烷酮对小菜蛾3龄幼虫具有较弱的拒食活性,24 h的平均拒食率为40.51%,另外3种化合物对小菜蛾3龄幼虫没有拒食活性;2 ?g/头的剂量下,这4种化合物对亚洲玉米螟3龄幼虫没有触杀活性,24和48 h的平均死亡率为0;1 ?g/头的剂量下,5,7-二羟基-6,8-二甲基黄烷酮对小菜蛾3龄幼虫48 h的平均死亡率为33.76%,另外3种化合物对小菜蛾3龄幼虫也基本没有触杀活性。【结论】微红新月蕨甲醇提取物对多种害虫具有较高的活性,从该植物中已分离鉴定出的4种化合物母体结构一致,但取代基不同或取代的位置不同,其活性也有明显的差异。因此,微红新月蕨中其它化学成分及其构效关系值得深入的研究。     

1-O-甲基-2-C-β-甲基-3,5-二-O-(2,4-二氯苄基)-α-D-呋喃核糖的合成

以D-呋喃核糖为原料,经羟基保护、选择性脱除2位羟基保护基团、氧化、羰基加成,合成1-O-甲基-2-C-β-甲基-3,5-二-O-(2,4-二氯苄基)-α-D-呋喃核糖。2,4-二氯氯苄作为羟基保护试剂,2位脱保护产率可达79.1%,DMP作为氧化剂,氧化产率可达91.8%,甲基锂作为羰基加成试剂,得到β构型产物。产物结构经NMR、IR和MS表征。     

新化合物苦皮藤素V的分离与结构鉴定简报

以叶碟定量载毒虫法追踪活性，经柱层析及重结晶。从杀虫植物苦皮藤根皮的石油醚提取物中分离出一个化合物Ｇ。这一化合物对昆虫有独特的作用机制；破坏昆虫中肠肠壁细胞，引起昆虫上吐下泻，大量失水而亡。主要利用高分辨质谱和核磁共振波谱鉴定了这个化合物的分子结构为２β，８α－乙酰氧基－９β－苯甲酰氧基－１β，１２－二异丁酰氧基－４α，６α－二羟基－β－二氢沉香呋喃。经文献检索，化合物Ｇ来从未报道过的新化合物，命     

茯苓皮中三萜成分的分离鉴定及其生物防治活性

为进一步研究茯苓皮中三萜成分的生物防治活性,采用硅胶柱层析色谱方法从茯苓皮中分离三萜类化合物,并通过波谱分析进行鉴定。结果表明:分离得到的9种三萜类化合物,分别为去氢齿孔酸(1)、去氢齿孔酸乙酰酯(2)、去氢齿孔酮酸(3)、3-epi-去氢土莫酸(4)、茯苓酸D(5)、茯苓酸C(6)、25-羟基-3-epi-去氢土莫酸(7)、16-脱氧茯苓酸B(8)、3α,16α-二羟基羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-羧基(9)。化合物4-7对烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的抑菌圈范围为3.00~5.90mm,化合物(1~5)和(9)对杀线虫(Panagrellus redivivus)活性的校正致死率在15.6%~30.3%。     

越南红土沉香的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

综合运用硅胶、葡聚糖凝胶、高效液相色谱等多种色谱分离技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到7个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为:(-)-aquisinenoneD (1),6,7-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮 (2),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮 (3),6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙基]色酮 (4),6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙基]色酮 (5),假虎刺酮 (6),nor-ketoagarofuran (7)。其中,化合物1为色酮聚合物,化合物2～5为2-(2-苯乙基)色酮类化合物,化合物6～7为倍半萜类化合物,所有化合物均为首次从越南红土沉香中分离得到。采用pNPG法对部分化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,结果表明:化合物3具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值为78.56±9.19μmol·L~(-1)。     

中南鱼藤根皮中的杀虫成分研究

为明确中南鱼藤根皮中的杀虫活性成分,在活性跟踪的基础上,对中南鱼藤根皮中的活性成分进行了分离和提取,并采用多种色谱技术和核磁共振技术鉴定其化学成分结构。结果表明,从中南鱼藤根皮甲醇提取物中分离和提取了鱼藤酮、12ɑ-羟基鱼藤酮、6-甲氧基黄酮和槲皮素4种化合物;其中,鱼藤酮和12ɑ-羟基鱼藤酮对白纹伊蚊幼虫和无翅烟蚜成虫具有毒杀活性,鱼藤酮对白纹伊蚊幼虫和桃蚜的LC50分别为31.7和10.7 mg/L;12ɑ-羟基鱼藤酮对白纹伊蚊幼虫和桃蚜的LC50分别为23.7和1.4 mg/L。     

新的β-二氢沉香呋喃倍半萜多元酯和生物碱的HR-FABMS研究

利用高分辨快原子轰击质谱(HR-FABMS),以(甘油 氯化钠)为基质测定了9个新的β-二氢沉香呋喃倍半萜多酯和生物碱的HR-FABMS。结果表明,所有该类化合物均可以精确地获得[M Na] ,[M H] ,[M H-H2O] 等特征离子的质量和元素组成,从而方便地获得原有该类化合物的分子量和分子式。     

龙眼微生物保鲜菌FJAT-0809-GLX发酵液丙酮萃取物的成分分析

采用气相色谱质谱联用(GC/MS)的方法分析龙眼微生物保鲜菌FJAT-0809-GLX发酵液丙酮萃取物的成分,初步鉴定出化合物38种.在鉴定出的化合物中,匹配率在90％以上的成分有5种,包括2-呋喃甲醇、5-甲基呋喃醛、2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮、1,4∶3,6-二脱水-α-吡喃葡萄糖、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮.相对含量较高的成分为六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮和5-甲基呋喃醛,其相对含量分别达到了37.52％和4.97％.     

新化合物苦皮藤素V的分离与结构鉴定简报

以叶碟定量载毒饲虫法追踪活性，经柱层析及重结晶，从杀虫植物苦皮藤（Ｃｅｌａｓｔｒｕｓａｎｇｕｌａｔｕｓ）根皮的石油醚提取物中分离出一个化合物Ｇ。这一化合物对昆虫有独特的作用机制：破坏昆虫中肠肠壁细胞，引起昆虫上吐下泻，大量失水而亡。主要利用高分辨质谱和核磁共振波谱鉴定了这个化合物的分子结构为２β，８α─乙酰氧基─９β─苯甲酰氧基─１β，１２─二异丁酰氧基─４α，６α─二羟基─β─二氢沉香呋喃。经文献检索，化合物Ｇ为从未报道过的新化合物，命名为苦皮藤素Ｖ。     

新疆红花及红花油化学成分的分离与鉴定

【目的】研究红花(Carthamus tinctorius L.)及红花油化学成分的结构。方法:红花2 kg用50%乙醇热回流提取,对大孔树脂30%乙醇-水部位进行ODS、Sephadex LH-20柱层析及制备液相色谱(pHPLC)分离纯化,另取1 L红花油经甲醇萃取,制备液相色谱(pHPLC)分离纯化,用波谱方法鉴定化合物结构。【结果】从红花中分离鉴定了12个化合物,从红花油中分离鉴定了3个化合物,分别为紫丁香苷(1)、6-羟基山奈酚-3,6,7-三-O-β-D-葡萄糖苷(2)、4',5-二羟基二氢黄酮-6,7-二-O-β-D-葡萄糖苷(3)、6-羟基山奈酚-3,6-二-O-β-D-葡萄糖苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)-O-β-D-葡萄糖苷(5)、6-羟基山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、6-羟基山奈酚-3-O-芸香糖苷(7)、山奈酚-3-O-芸香糖苷(8)、6-甲氧基山奈酚-3-O-芸香糖苷(9)、6-羟基山奈酚-3-O-芸香糖基-6-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对羟基苯甲醛(11)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(12)、2-羟基-2-(3',4'-二羟基酚基)甲基-3-(4',5'-二甲氧基酚基)甲基-γ-丁内酯(13)、5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(14)、α-生育酚(15)。【结论】化合物12为首次从红花中分离得到,化合物13~15为首次从红花油中分离得到,丰富了红花的化合物库。     

野藿香蜜挥发性成分的化学研究

 野藿香蜜挥发性成分的化学成分研究到目前为止未见报道。本试验用丙酮提取和气相色谱法对野藿香蜜挥发性成分进行了分析和鉴定。分离出56个峰，确认了其中的27种化合物。主要化学成分为：5-羟甲基-2-呋喃甲醛（27.96%）；4-甲基-4-羟基-2-戊酮（5.27%）；2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-4-吡喃酮(5.22%)；2,2-二甲基-1,3-二氧-4-甲醇（2.77%）。胸腺嘧啶（2.02%)；4-甲氧基苯甲醇（1.82%）；4-甲氧基苯甲酸（1.34%）；软脂酸（0.46%）；α-亚麻酸甲酯（0.83%）。占挥发性成分的47.69%。