复方呋喃西林纳米乳对子宫内膜炎主要致病菌体外抗菌活性研究

用紫外分光光度计测定呋喃西林在3种油(IPM、橄榄油、石蜡油)和2种表面活性剂(RH40、Tween80)中的溶解度,采用转相乳化法制备复方呋喃西林纳米乳,利用透射电子显微镜(TEM)和激光粒度测定仪分别考察其形态、粒径及其稳定性,并利用Kirby-Baueer(K-B)法和最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)测定法对奶牛子宫内膜炎主要致病菌的体外抗菌活性进行研究。结果显示,制备的纳米乳为澄清透明的球状液滴,平均粒径为67.2 nm;与传统的宫炎清、聚维酮碘溶液和呋喃西林水溶液剂相比,纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的抗菌活性较强,差异极显著(P<0.01)。制备的复方呋喃西林纳米乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。     

黄连素口服纳米乳的研制、质量及安全性评价

研究选择适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂,利用伪三元相图,以新型纳米乳为载体,对黄连素的传统剂型进行改进,研制出适合口服的纳米乳制剂;以离心(13000r·min-1,30min)稳定性和乳滴粒径作为主要的评价标准,对纳米乳的黏度、电导率、折光率、粒径和初步稳定性等方面进行质量评价;用小鼠灌胃的急性毒性实验对纳米乳的安全性进行评价。结果表明研制出的黄连素口服纳米乳为澄清透明的液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径为56.8nm;高速离心稳定、高温和强光条件下考察10d,其含量和粒径均未发生明显变化;小鼠灌胃结果,纳米乳无毒性。由此证明研制出的黄连素口服纳米乳是一种质量稳定、安全性高的良好药物传递系统。     

恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价

为制备恩诺沙星纳米乳,首先通过滴定法绘制伪三元相图,研究不同表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂质量比(Km)形成纳米乳的区域,筛选出最佳制备处方,并对制备的恩诺沙星纳米乳进行质量评价.结果表明:最佳的纳米乳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)、乙酸(HAc)和水,其中Km为3∶2,各成分的质量分数为恩诺沙星15％,IPM3％,EL-40和HAc 48％,蒸馏水34％;所制备的恩诺沙星纳米乳为O/W型,澄明均一,平均粒径为(22.45±2.92) nm,粒径呈正态分布,pH 4.36;该纳米乳对大肠杆菌ATCC25922和金黄色葡萄球菌ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为其原料药MIC的1/2;在离心试验和温度试验条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象.结果显示,恩诺沙星纳米乳制备工艺简单、溶解度高、抗菌活性强、稳定性好.     

苦参碱纳米乳的研制及其对小鼠抗氧化作用的影响

以肉豆蔻酸异丙脂、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油(Cremorphor RH40)、苦参碱和蒸馏水为原料,研制苦参碱纳米乳,检测其基本性质(形态、粒径分布、苦参碱含量及稳定性),并探讨了其对小鼠血清和肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性的影响。结果显示,苦参碱纳米乳为O/W型澄清透明液体,透射电镜下为球形液滴,平均粒径为70 nm,稳定性良好,苦参碱含量为110.12 mg/mL;苦参碱纳米乳可显著提高小鼠血清和肝组织的SOD活性(P<0.05),降低MDA含量(P<0.05)。苦参碱纳米乳质量稳定,能提高小鼠的抗氧化能力。     

乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究

通过绘制伪三元相图优选处方,应用相转变法制备乙酰甲喹微乳,在透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)下考察其形态,用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法(photon correlation spectroscopy,PCS)测定其粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI),并用上述仪器测定其zeta电位,通过恒温加速试验评价其稳定性,并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示:在所考察的油相中,肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为最佳表面活性剂,用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体,流动性好;电镜观察微乳滴呈球形,纳米粒度仪测定其平均粒径为(13.9±0.3)nm,PDI为0.060±0.005;在25℃时,稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2,对应的平均zeta电位为(9.4±0.4)mV;高速离心、常温及低温下稳定,高温下颜色由黄色变为红色,但无药物析出,说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好;乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数(Kp×10-3)分别为(12.701±0.012),(12.207±0.021)及(10.796±0.065)cm.h-1,而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数(Kp×10-3)是(4.908±0.034)cm.h-1,说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液,且差异显著(P<0.01),其配方中无需透皮促进剂氮酮。     

D-柠檬烯纳米乳对牛肉中食源性致病菌的影响（英文）

由于良好的抗菌活性和稳定的性能,D-柠檬烯纳米乳被广泛报道。研究D-柠檬烯纳米乳对伤寒杆菌,乙型副伤寒杆菌和痢疾志贺氏菌在37℃下培养24 h的抑菌活性,并在4℃牛肉中于第1 d、2 d、3 d分别检测对伤寒沙门氏菌,痢疾杆菌来评价其抑制效果。利用超声乳化法制备D-柠檬烯纳米乳。在最小抑菌浓度(MIC)实验中,D-柠檬烯纳米乳对三种受试菌的最小抑菌浓度为2.5 mg/m L。在牛肉试验中,基于MIC,D-柠檬烯纳米乳在牛肉中的添加浓度分别为40 mg/m L,20 mg/m L和10 mg/m L,20 mg/m L和10 mg/m L稀释液,结果两种受试菌最好的抑制浓度和时间均相同,分别是40 mg/m L和24 h。该研究表明D-柠檬烯纳米乳应用于食品中可能是食品安全的有效解决方案。     

复方阿莫西林纳米乳对奶牛乳房炎3种主要病原菌的体外联合抗菌效应

    通过单药纸片搭桥试验、复合药物纸片试验、单药最小抑菌浓度(MIC)测定、联合药敏试验、Kirby-Baueer试验,研究复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE)对奶牛乳房炎3种主要病原菌的体外联合抗菌效应.结果表明:阿莫西林(AMX)和盐酸左氧氟沙星(LH)联用时表现为协同抗菌作用;二者联用时对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的MIC分别是单用时的1/4倍和1/8倍,对无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)的MIC均是单用时的1/4倍,对大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC 均是单用时的1/8倍;二者联用对3种病原菌的部分抑菌浓度(FIC)指数均不大于0.5;AMX-LH-NE对3种病原菌的抑菌圈直径与其他各组相比,差异均极显著(P<0.01).结果提示,AMX-LH-NE对奶牛乳房炎主要病原菌的联合抗菌活性强.     

紫花地丁抗菌活性成分研究

采用超声波提取技术提取紫花地丁中的抗菌活性成分,通过抑菌试验进行活性部分追踪,运用化学方法进一步分离纯化其抗菌活性成分,并用紫外光谱分析和高效液相色谱法(HPLC)测定其纯度,最后用试管比浊法测定其抗菌活性。结果表明,分离纯化所得的化合物为黄酮类,纯度为97.50%;该化合物对沙门氏菌和乳房炎病原菌包括金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、无乳链球菌及大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为312,39,156,156,312及39μg/mL,最低杀菌浓度分别为625,312,312,312,625及312μg/mL。     

复方特比萘芬纳米乳的制备及其含量测定

【目的】研制复方特比萘芬纳米乳,并对其含量进行测定。【方法】以特比萘芬、丁香酚和红霉素为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选复方特比萘芬纳米乳处方,利用透射电子显微镜(TEM)、Nicomp 388/Zeta PALS激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型,利用高效液相色谱法对其含量测定方法进行研究。【结果】复方特比萘芬纳米乳最佳配方中各组分的质量分数分别为：特比萘芬1.3%,丁香酚2.5%,红霉素1.3%,吐温-80 24%,无水乙醇12%,肉豆蔻酸异丙酯2%,蒸馏水56.9%。透射电镜下,复方特比萘芬纳米乳呈圆球形,无粘连;其平均粒径(Z-Average)为11.9 nm,多分散系数(PDI)为0.06。另外还建立了精确测定复方特比萘芬纳米乳3种主药含量的高效液相色谱法。【结论】复方特比萘芬纳米乳制备工艺简单,稳定性良好且质量可控,有望应用于宠物临床。     

头孢克肟纳米乳的制备及其体外抑菌活性测定和安全性评价

【目的】制备头孢克肟纳米乳,考察其理化性质,并进行体外抑菌活性检测和安全性评价。【方法】利用伪三元相图法筛选头孢克肟纳米乳配方,制备头孢克肟纳米乳,用透射电镜、激光粒度分析仪对其进行形态和粒径分析;采用微量肉汤稀释法,检测头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC),通过急性毒性试验考察其安全性。【结果】头孢克肟纳米乳中各组分的质量分数为:EL-40 27.1%、肉桂醛6.8%、头孢克肟2.0%、蒸馏水64.1%。制备的头孢克肟纳米乳为浅黄色澄清透明液体,透射电镜下为规则圆球形,粒径分布在6～20nm,平均粒径为12.1nm,多分散系数(PDI)为0.141,分散性良好。体外抑菌试验表明,头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的MIC分别为1,4,4,2,8μg/mL,MBC分别为2,8,8,4,16μg/mL,抑菌效果明显优于其他对照药物。急性毒性试验表明,头孢克肟纳米乳的LD50为4 116mg/kg,属于低毒药物,安全性良好。【结论】成功研制了头孢克肟纳米乳,体外抑菌效果明显,属于低毒药物,具有良好的安全性。     

非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.     

精油制剂中油水混溶剂对精油抑菌效果的影响

为探讨基于油水混溶剂的复方精油对空气中沉降菌的抑制作用，本研究测定了一种复方精油的抑菌效果、精油型抑菌制剂的抑菌效果和油水混溶剂对精油抑菌效果的影响。通过平板沉降法测定该复方精油的抑菌效果，并选取PEG-40氢化蓖麻油(PEG-40)、吐温80、二甲基亚砜(DMSO)、司盘85、双脱乙醇5种油水混溶剂，在复方精油和油水混溶剂比例分别介于1:1~1:6之间时配制精油抑菌制剂，并验证该均匀水溶液的抑菌效果，同时采用棋盘稀释法测定油水混溶剂对该复方精油抑菌效果的影响。结果表明：该复方精油的抑菌率达到80 %以上，精油抑菌制剂在平板暴露6 h的抑菌率最佳，为48.92 %。油水混溶剂中PEG-40的增溶效果最佳，复方精油浓度为1 %时，精油、PEG-40、双脱乙醇的最佳比例为1:2:2；浓度为3 %时，精油、PEG-40、双脱乙醇的最佳比例为1:3:3。PEG-40对空气中沉降菌无抑制效果，双脱乙醇和复方精油对空气中沉降菌的抑菌效果表现为相加作用。研究对植物精油应用于产业化生产时，油水混溶剂的种类和比例对精油类产品实际效果的影响有一定的参考价值。     

0.5%依维菌素微乳剂的研制

[目的]详细介绍0.5%依维菌素微乳剂的研制过程及性能测定技术。[方法]对0.5%依维菌素微乳剂的配方进行研究,筛选出最优良的表面活性剂、助表面活性剂,确定其最佳配方和制备方法,并对0.5%依维菌素微乳剂的质量指标和性能及防治效果进行测定,分析不同水质对其研制的影响。[结果]结果表明,0.5%依维菌素液乳剂含水量约为67%,加水稀释后在水中分散的油珠直径比乳油制剂稀释的小,显著提高了防治效果和原药利用率。同时不燃爆,贮运安全。[结论]0.5%依维菌素微乳剂是一个值得推广的农药新制剂。     

饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾生长及肝脏脂肪酸的影响

【目的】探索饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾生长、肝脏组织中脂肪酸变化的影响,丰富水产动物的脂肪酸研究。【方法】按饲料中添加不同油脂设猪油组（L组）、猪油＋豆油组（LS组）、豆油组（S组）、豆油＋鱼油组（SF组）和鱼油组（F组）5个处理,分别制成饲料颗粒投喂凡纳滨对虾幼虾,6周后利用毛细管气相色谱法分析幼虾肝胰腺中各种脂肪酸的组成及含量。【结果】F组凡纳滨对虾幼虾生长优于其他处理组,L组饲料对幼虾生长明显不如其他组;饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾肝脏中的脂肪酸含量有影响。肝脏中DHA（C22：6n3）、EPA（C20：5n3）含量与饲料中DHA、EPA含量呈正相关;在饲料中添加混合油脂比添加单一油脂更有利于脂肪酸吸收;幼虾肌肉中脂肪酸变化的趋势与饲料脂肪酸变化的趋势一致,大量饱和脂肪酸C16：0、C18：0快速减少;其次是C18：1n9。【结论】在饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾肝脏中的脂肪酸含量有影响,但对肝脏脂肪酸种类无影响;饲料中添加混合油脂对幼虾生长优于添加单一油脂。     

饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾生长及肝脏脂肪酸的影响

【目的】探索饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾生长、肝脏组织中脂肪酸变化的影响,丰富水产动物的脂肪酸研究。【方法】按饲料中添加不同油脂设猪油组（L组）、猪油+豆油组（LS组）、豆油组（S组）、豆油+鱼油组（SF组）和鱼油组（F组）5个处理,分别制成饲料颗粒投喂凡纳滨对虾幼虾,6周后利用毛细管气相色谱法分析幼虾肝胰腺中各种脂肪酸的组成及含量。【结果】F组凡纳滨对虾幼虾生长优于其他处理组,L组饲料对幼虾生长明显不如其他组;饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾肝脏中的脂肪酸含量有影响。肝脏中DHA（C22：6n3）、EPA（C20：5n3）含量与饲料中DHA、EPA含量呈正相关;在饲料中添加混合油脂比添加单一油脂更有利于脂肪酸吸收;幼虾肌肉中脂肪酸变化的趋势与饲料脂肪酸变化的趋势一致,大量饱和脂肪酸C16：0、C18：0快速减少;其次是C18：1n9。【结论】在饲料中添加不同油脂对凡纳滨对虾幼虾肝脏中的脂肪酸含量有影响,但对肝脏脂肪酸种类无影响;饲料中添加混合油脂对幼虾生长优于添加单一油脂。     

非离子表面活性剂包封维生素E微乳液及体外缓释性能研究

制定了Tween80/EL-35/C2H5OH/H2O体系拟三元微乳液相图,研究温度、盐度、酸度对微乳液区域的影响,通过电导率法区分微乳液区域的O/W、W/O和B.C.区域,动态光散射测定微乳液的粒径和多分散度,通过改变剪切速率的粘度变化来观察微乳液流变性,并用渗析-三阶导数紫外光度法研究了微乳液对维生素E(VE)的缓释作用。结果表明,温度的升高和盐度的增加使微乳区域稍有减小,酸度对微乳液区域的影响较小,表明所制得的微乳液有良好的热稳定性和耐盐、酸性;室温下微乳液在水相大于43.4%时,形成高剪切速率下表现为牛顿流体的O/W型微乳液,微乳液粒径和多分散度分别为8 nm和0.11左右;并对维生素E有良好的缓释作用。     

川黄柏中盐酸小檗碱HPLC测定优化及其抑菌活性评价

为建立高效液相色谱（HPLC）测定川黄柏结晶物中盐酸小檗碱含量的优化方法，并评价川黄柏对耐药性细菌的抑制活性，对川黄柏提取物进行结晶处理后，通过对流动相及检测条件的优化确定最优检测方法；用结晶物对耐药性菌株进行体外抑菌试验评价抑制活性。结果表明，检测最佳条件：流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液（50∶50）（0.1 g十二烷基硫酸钠每100 mL磷酸溶液），检测波长为265 nm，流速1 mL·min-1，柱温30 ℃；当盐酸小檗碱浓度在103~515 mg·L-1之间时，与各自对应峰面积积分值呈较好的线性关系（R2=0.999 7）；对该条件下测定过程进行精密度、稳定性、重复性试验检测，RSD分别为0.49%、1.23%、0.29%，表明试验方法准确；平均加样回收率为97.84%~98.06%，RSD为0.44%~1.00%，说明检测方法准确有效。抑菌活性试验发现川黄柏结晶物对耐药性金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)均有很好的抑制效果。优化方法安全、快速、精确、有效，可用于黄柏药材中盐酸小檗碱的分析测定；川黄柏中盐酸小檗碱具有很好地抑菌作用。研究拓宽了对抗耐药性细菌的天然产物种类，为其临床应用和科学研究奠定基础。     

人参皂苷-Rg3微乳剂的制备及其质量评价

研究人参皂苷-Rg3微乳剂的制备方法及其质量评价.选用聚山梨醇酯(80)及大豆卵磷脂作为表面活性剂,乙醇、异丙醇和丙二醇作为助表面活性剂,大豆色拉油、十四酸异丙酯作为油相,在制备伪三元相图的基础上,考察微乳中各组分及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量的影响,筛选较为适宜的伪三元相图单相微乳区并按其配方制备人参皂苷-Rg3微乳剂.采用RP-HPLC、透射电镜等检测技术对其微乳剂的主要质量指标进行测定.伪三元相图研究结果表明,在卵磷脂-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,当Km=3/1时,形成的微乳区面积最小;Km=2/1时,形成的微乳区面积最大;其它比例形成的微乳区面积无明显差异.在聚山梨醇酯(80)-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,所选的4个不同Km值形成的微乳区面积无明显差异.表面活性剂和助表面活性剂的种类及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量均有一定程度的影响,按所筛选配方制备的人参皂苷-Rg3微乳剂的主要质量指标达到要求.