流感疫苗脂质体制备的初步研究

以包封率为依据,采用薄膜分散法制备疫苗脂质体,以Lowry检测法测定包封率.结果制备得到包封率高于84%的疫苗脂质体.制备过程中冻融处理、磷脂用量对疫苗脂质体包封率影响较大,该实验筛选得到的配方能制备得到较高包封率的疫苗脂质体.     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

免疫用脂质体不同制备方法的比较研究

本研究对应用薄膜分散和反相蒸发二种不同方法制备的、包封有鸡新城疫（ＮＤ）抗原的脂质体进行了形态鉴定和包封率测定。结果表明，薄膜分散法制备的为复层脂质体，其对新城疫抗原的包封率为２０．８％；反相蒸发法制备的为大单层脂质体，其包封率为３３．８％。由于大单层脂质体的包封率高，再加上其体积和包封容积大，因此是一种比适合包封颗粒性大分子抗原物质的脂质体。     

黄芪多糖脂质体的制备及表征研究

为了优选黄芪多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证,采用逆向蒸发法制备黄芪多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L_(9 )(3~4)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。结果显示,制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90 s,包封率93.77%,24 h累积释放率62.67%,平均粒径557 nm。表明制备的黄芪多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

槲皮素纳米粒的制备及其体外评价

为了考察槲皮素纳米粒的体外特性,试验采用薄膜分散法制备了槲皮素纳米粒,采用透射电镜、X射线衍射法(XRD)对其进行表征,采用动态膜透析法考察载药纳米粒的体外释药特性。结果表明:薄膜分散法制备的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为(51.5±5.9)nm,平均包封率为(89.13±3.97)%,平均载药量为(2.87±1.91)%;槲皮素以无定型状态或分子状态分散在纳米粒中;槲皮素纳米粒体外释放具有明显的缓释作用。说明槲皮素纳米粒制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

奥比沙星纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

制备奥比沙星纳米脂质体,并考察主要影响因素.采用薄膜-超声分散法制备奥比沙星纳米脂质体.以单因素考察制备奥比沙星纳米脂质体的配比和工艺条件,通过正交设计优化配方.制得的纳米脂质体为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为96.4 nm±37.5 nm,包封率为89.36%、90.43%、89.75%.结果表明,采用薄膜分散-超声法制备奥比沙星纳米脂质体方法简便可行.     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

吡喹酮脂质体冻干剂的制备及质量评估

制备了吡喹酮脂质体冻干剂,并对其质量进行评估。采用薄膜-超声法制备吡喹酮脂质体,结合冷冻干燥技术制备吡喹酮脂质体冻干剂,建立HPLC法测定吡喹酮脂质体的包封率,并研究其稳定性。优化后的脂质体冻干剂包封率在70％以上,粒径范围220～310nm,电镜结果显示,脂质体外观圆整而且均匀。本法制备的吡喹酮脂质体冻干剂质量稳定,且建立的包封率测定方法稳定可靠。     

青蒿素纳米脂质体的制备工艺研究

研究旨在优化青蒿素纳米脂质体制备工艺,以制备粒径较小、包封率较高的青蒿素纳米脂质体。试验采用薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法和改良乙醇注入法制备青蒿素纳米脂质体,优选改良乙醇注入法;以磷脂与胆固醇的质量比、药物与磷脂的质量比、水相体积和超声时间为考察因素,以包封率为评价指标,通过单因素试验和Box-Benhnken响应面法优化脂质体制备工艺,并对纳米脂质体进行表征。结果显示,改良乙醇注入法制备青蒿素纳米脂质体的最佳工艺为青蒿素与磷脂的质量比为1∶14.53,磷脂与胆固醇的质量比为5.42∶1,生理盐水体积9.74 mL （此时磷脂质量为250 mg）。此条件下制备的青蒿素纳米脂质体形态呈双层球形,包封率为68.57%,平均粒径为195.13 nm,PDI为0.19,Zeta电位为-12.10 mV。     

吡喹酮长循环脂质体的研制及质量评价

在建立吡喹酮含量测定方法的基础上,通过葡聚糖凝胶柱色谱法、显微镜法、激光散射法等定性及定量方法考察脂质体的包封率、微粒外观、粒径及其分布等指标。首先单因素对脂质体制备方法、表面活性剂种类进行筛选,确定影响制备脂质体的主要因素,然后通过优化手段筛选最佳处方及工艺,并制备PEG表面修饰吡喹酮脂质体。优化后的脂质体其包封率在72%以上,体积粒径范围200 nm~300 nm,电镜结果显示,脂质体外观圆整而均匀。结果表明,按本处方制得的吡喹酮长循环脂质体包封率高,制备工艺简单,重现性好。     

阿米卡星脂质体的研制及体外抑菌试验

为研究阿米卡星脂质体的体外抑菌效果 ,采用逆相蒸发法制备阿米卡星脂质体 ,利用Hantzsh反应测定其包封率 ,并比较阿米卡星脂质体和游离阿米卡星对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度。结果表明 :阿米卡星脂质体的包封率较高 ,达到6 1 .8%,阿米卡星脂质体对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最低抑菌浓度分别约为游离阿米卡星的 1/3.5,1/7,1 /2 ,1/2 ,最低杀菌浓度分别约为游离阿米卡星的 1/4,1 /4,1/1 .8,1 /4,证明阿米卡星脂质体的体外抗菌作用明显优于游离阿米卡星     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

禽流感HA基因疫苗脂质体的制备及其理化性质

用改良的逆相蒸发法制备了Ｈ７亚型禽流感保护性抗原血凝素（ＨＡ）基因重组质粒ｐＳＶＨ７脂质体。电镜观察表明,该脂质体多呈球形的单层或多层结构,脂质体粒径分布均匀,粒径范围２０～７００ｎｍ,平均粒径１６３ｎｍ,主要粒径分布位于５０～２００ｎｍ（８４．８０％）。重组质粒ＤＮＡ在脂质体的制备过程中保持了稳定性,并能抵抗ＤＮＡ酶的水解破坏作用。吸收光谱表明,在２４８ｎｍ及２６８ｎｍ处脂质体有２个特征吸收峰,ＤＮＡ的存在不改变吸收峰的位置,但能增加吸收峰的强度。     

脂质体对鸡新城疫疫苗免疫增强作用的研究

应用薄膜分散法(TFDM)和反相蒸发法(REM)制备了两种脂质体一新城疫(L-ND)疫苗.由REM制备的L-ND疫苗,无论应用于高母源抗体鸡,还是低母源抗体鸡,L-ND疫苗组的HI抗体效价均明显高于单纯疫苗组(P<0.05);在免疫后2～3周内,其ANAE~+淋巴细胞百分数也均高于单纯疫苗组(P<0.05);对高母源抗体鸡的有效免疫期比单纯ND疫苗延长1周,对低母源抗体鸡的有效免疫期延长3周.     

水溶性氟苯尼考的研制

采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。     

星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素肺靶向明胶微球的配方

用星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素明胶微球的处方,以期得到分散性好、粒径符合要求的明胶微球。本研究采用乳化-化学交联法制备,以明胶浓度、油水比例、乳化剂浓度为自变量,微球的平均粒径、载药量、包封率、跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合。根据因变量效应面法选取较佳工艺,并在此基础上制备了硫氰酸红霉素微球,且进行了优化处方的验证。结果显示,二项式模型拟合效果较多元线性回归要好,最佳优化处方为明胶浓度0.156g/mL、油水比例12∶2、乳化剂浓度0.03g/mL,根据优化工艺制备的微球分散性好,平均粒径、载药量、跨距、包封率分别为12.51μm、21.28%、1.51和84.39%。体外释药特性研究表明,该微球符合一级方程规律,具有明显的缓释效果。通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,且预测性良好。     

烯丙孕素固体分散体的制备及其释放度的测定

研究旨在提高烯丙孕素（altrenogest,ALT）在水中的分散度及其生物利用率。采用溶剂法（乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖）和溶剂-熔融法（聚乙二醇6000、单硬脂酸甘油酯、乳糖）制备ALT固体分散体和缓释硅胶栓剂;分别对ALT的线性关系、固体分散体的稳定性、仪器精密度以及加标回收率进行了考察,并用傅里叶变换红外光谱法（FTIR）和显微镜法对其表观形态进行观察鉴定分析,缓释试验测定14 d内ALT缓释度。结果显示,ALT在1~12 μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系（R²=0.9996）,仪器精密度良好（RSD=0.48%）,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的稳定性考察结果较好,RSD分别为0.57%和0.58%,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的加标回收率数据之间变异较小,回收率较高;原药和固体分散体的红外光谱图和显微镜成像图均表明形成了ALT固体分散体;溶剂法制备的ALT固体分散体最优组合为ALT∶乙基纤维素∶羟丙基甲基纤维素∶乳糖=1∶0.6∶1∶6;溶剂-熔融法制备ALT固体分散体的最优组合为ALT∶聚乙二醇6000∶单硬脂酸甘油酯∶乳糖=1∶10∶1.5∶6;溶剂法与溶剂-熔融法制备的缓释硅胶栓剂的缓释试验表明,在0~48 h ALT浓度逐步增加,分别于第144和48 h时达到峰值,分别为37.73和30.46 μg/mL,此后分别维持在21和13 μg/mL以上。通过对比,以溶剂法制备的ALT固体分散体缓释效果优于溶剂-熔融法,且该ALT固体分散体的制备方法简单,所用载体原料无毒性,为该固体分散体在体内的进一步应用提供了参考依据。     

Clinical and in vitro efficacy of amoxicillin against bacteria associated with feline skin wounds and abscesses

A clinical trial involving 122 cats with infected skin wounds or abscesses presented to 10 veterinary clinics was conducted to evaluate the efficacy of 2 oral amoxicillin drug products (a paste and a suspension). A 2nd objective of the study was to identify bacteria involved in such infections and verify their in vitro sensitivity to amoxicillin. Samples of wound exudate were harvested at the time of presentation and submitted for aerobic and anaerobic culture. The sensitivity to amoxicillin of isolates thought to be infecting agents was tested, using a standard minimum inhibitory concentration method. Pasteuralla multocida and obligate anaerobes of the genera Prevotella, Fusobacterium, and Porphyromonas were the most frequently isolated pathogens. Overall, their in vitro susceptibility to amoxicillin was very good. Both drug products were clinically efficacious with a global success rate of 95.1% for cats administered oral amoxicillin at 11-22 mg/kg bodyweight (mean 13.8 mg/kg bodyweight) twice daily for 7 to 10 days.