甲砜霉素在感染多杀性巴氏杆菌鸡体内的药物动力学

30只健康杂交肉鸡随机分成3组,每组10只,雌雄各半,分别进行健康鸡静脉注射、健康和巴氏杆菌感染鸡口服给药的药动学研究。静注和口服的给药剂量按体质量分别为15mg/kg和30mg/kg。以反相HPLC测定血浆中甲砜霉素的质量浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理。健康鸡单剂量静注给药后,血药浓度-时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V(c)为(0.58±0.09)L/kg,t1/2α(0.11±0.03)h,t1/2β(0.95±0.18)h,AUC为(11.99±0.90)mg/(L.h),CL(s)为(1.26±0.10)L/(kg.h)。健康鸡和巴氏杆菌感染鸡单剂量口服给药血药浓度-时间数据均符合一级吸收一室开放模型。健康鸡口服给药的主要动力学参数分别为:Lagtime(0.04±0.02)h,t1/2ka(0.16±0.08)h,t1/2ke(1.64±0.22)h,T(peak)(0.57±0.18)h,C(max)(6.34±0.56)mg/L,AUC为(19.02±1.48)mg/(L.h),F为79.32%。巴氏杆菌感染鸡口服给药的主要动力学参数分别为:Lagtime(0.07±0.02)h,t1/2ka(0.54±0.26)h,t1/2ke(1.74±0.27)h,T(peak)(1.31±0.39)h,C(max)(5.28±0.73)mg/L,AUC为(21.75±1.03)mg/(L.h),F90.70%。与健康鸡相比,甲砜霉素在感染鸡的t1/2(ka)、T(peak)和Lag-time显著延长(P0.05或P0.01),且比健康鸡具有更高的生物利用度。但甲砜霉素在巴氏杆菌感染鸡体内的消除速度未受影响。     

不同温度下甲砜霉素在鲫体内的药物动力学及残留研究

本文对鲫以15 mg/kg·bw的剂量单次口灌甲砜霉素进行药物动力学参数模拟研究,以15 mg/kg·bw的剂量连续口灌给药3 d进行药物残留研究。结果表明甲砜霉素的药—时曲线均较符合有吸收一室开放模型,10℃水温条件下甲砜霉素在鲫体内的主要药物动力学参数为:吸收半衰期(t1/2ka)4.63 h;峰浓度(Cmax)5.71μg/m L;达峰时间(Tmax)10.94 h;消除半衰期(t1/2β)13.68 h;表观分布容积(Vd/F)1.53 L/kg;清除率(CLb)0.08 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)195.99μg·h/m L。25℃水温条件下甲砜霉素在鲫体内的药物动力学参数为:吸收半衰期(t1/2ka)2.72 h;峰浓度(Cmax)5.60μg/m L;达峰时间(Tmax)6.98 h;消除半衰期(t1/2β)9.87 h;表观分布容积(Vd/F)1.6 4L/kg;清除率(CLb)0.12 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)130.16μg·h/m L。不同水温条件下甲砜霉素在鲫鱼各组织中的代谢明显不同,表现为水温升高甲砜霉素消除则加快,水温降低甲砜霉素消除则变慢。结果还显示在两个温度下,甲砜霉素在鲫鱼主要组织中消除均较慢,在给药72h后,仍可在在皮肤、肌肉、肾脏组织中检测到甲砜霉素。同时,皮肤中的药物代谢速率相对于其他组织较慢,因此,建议把皮肤作为甲砜霉素药物残留的靶组织。若以15 mg/kg·bw的剂量连续口灌给药甲砜霉素后,建议甲砜霉素在鲫鱼体内的休药期定为:在10℃至少为10d,在25℃至少为6 d。     

氟甲砜霉素（Florfenicol）在猪体内的药物动力学

健康猪6头,体重(24.7±1.0)kg,单剂量静注、肌注、内服氟甲砜霉素(Florfenicol)20mg/kg,用高效液相色谱法测定其血药浓度,实验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理.静注给药的主要药物动力学参数为AUC90.13mg/(L     

甲砜霉素在红笛鲷体内的组织分布和药代动力学研究

研究腹腔注射和口灌给药方式下甲砜霉素在红笛鲷体内的组织分布和药代动力学特征.甲砜霉素单剂量10 mg/（kg· bw）分别腹注和口灌红笛鲷,给药后取血浆、肌肉、肝脏和肾脏,各组织中药物浓度用HPLC-MS/MS测定,所得药时数据用DAS3.0软件分析.结果显示：两种给药方式下红笛鲷血浆药时数据均符合一级吸收二室模型;血药达峰时间（tp）分别为2.39和4.51 h,血药浓度峰值（Cmax）分别为5.80和5.06 μ.g/mL,消除半衰期（t1/2β）分别为7.25和50.09 h.腹注和口灌给药肌肉、肝脏和肾脏的Cmax分别为2.504和2.678 μ g/g、4.612和4.393 μg/g、12.464和7.509 μg/g,tp分别为6.0和4.0h、2.0和4.0h、1.5和4.0h;甲砜霉素在红笛鲷体内消除速度较慢,肌肉、肝脏和肾脏的t1/2β分别为37.168和33.519 h、22.499和33.649 h、19.672和8.673 h.结果表明：腹注给药方式下甲砜霉素在红笛鲷体内的吸收快于口灌给药,在血浆和肝脏中的消除快于口灌给药,在肌肉和肾脏中的消除则慢于口灌给药.     

氟甲砜霉素对鸭大肠杆菌病的药效研究

为了探讨氟甲砜霉素对鸭大肠杆菌病的疗效进行了本研究。用试管2倍稀释法测定氟甲砜霉素及对照药氯霉素对大肠杆菌的最小抑菌浓度，然后用氟甲砜霉素，氯霉素进行混饲给药5d的疗效试验，试验结果表明，氟甲砜霉素，氯霉素对大肠杆菌O78株的最小抑菌浓度分别为6mg/L,8mg/L,100,200,400mg/kg氟甲砜霉素混饲给药对鸭大肠杆菌病的有效率分别为30．3％，93．9％，100％,400mg/kg氯霉素的有效率为93．9％，试验各组之间鸭的增重差异不显著。     

液相色谱-荧光检测法检测水产品中甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺残留

建立了以带荧光检测器的液相色谱检测水产品中甲砜霉素、氟甲砜霉素与氟甲砜霉素胺残留的新方法.采用碱性乙酸乙酯-乙腈提取试样中残留的化合物,凝胶渗透色谱(GPC)净化,荧光检测器的激发与发射波长分别为225 nm与295 nm,可疑样品以液相色谱-质谱/质谱进行确证.在添加浓度为0.050～2.0 mg/kg时,平均回收率在86.4%～96.8%之间,相对标准偏差(RSD)在5.63%～9.71%之间(n=5);甲砜霉素、氟甲砜霉素在0.20～5.0 mg/L范围内、氟甲砜霉素胺在0.10～5.0 mg/L范围内有良好的线性关系,甲砜霉素与氟甲砜霉素的检测限达0.020mg/kg、氟甲砜霉素胺的检测限达0.010 mg/kg.     

海南霉素钠预混剂在鸡体内的药动学及生物利用度研究

为研究海南霉素钠预混剂在鸡体内的药代动力学特征和生物利用度,将16只健康AA鸡随机分成2组,每组8只,采用平行试验设计对两组鸡分别进行单剂量口服给药和静脉注射给药药动学研究,给药量均为1.5 mg/kg bw(相当于7.5 mg/kg混饲给药)。按预定时间点采集血样,血样中海南霉素的含量采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(90:10,V/V)。实测血药浓度-时间数据使用Winnonlin 5.2药动学分析软件拟合药动学参数。鸡口服给药的药动学参数如下:平均消除半衰期为(T_(1/2β))约为30.44 h,平均滞留时间(MRT)约为36.40 h,在血浆中的达峰时间(T_(max))约为0.5 h,达峰浓度(C_(max))约为68.87 ng/mL,平均药时曲线下面积(AUC)约为654.95 ng·h/mL,平均生物利用度(F)约为32.82%。鸡静脉注射给药的药动学参数如下:平均消除半衰期约为(T_(1/2β))为46.40 h,平均滞留时间(MRT)约为30.91 h,平均血浆清除率(CL)约为1.59 L/(kg·h),平均表观分布容积(V_d)约为116.05 L/kg。结果表明海南霉素进入鸡体后分布广泛,消除缓慢,半衰期长;口服海南霉素钠预混剂吸收迅速,但吸收不完全。     

甲砜霉素在鸡肌肉中的残留消除规律

为研究甲砜霉素在鸡肌肉中的残留消除规律,鸡肌肉样品经丙酮、二氯甲烷提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后用流动相溶解,上高效液相色谱荧光检测器检测。测定鸡肌肉样品中甲砜霉素的检测限为1.5μg.kg-1(S/N=3)、定量限为5μg.kg-1(S/N=10)。各试验组鸡分别按体质量以10.0、20.0和50.0mg.(kg.d)-1剂量给药,每天1次,连续5d内服给药后,鸡肉中甲砜霉素残留量随给药剂量增大呈上升趋势,随休药期的延长而降低。休药第1天时,鸡肉中甲砜霉素残留量均达到峰值。休药前期甲砜霉素残留消除较快,后期消除缓慢。休药第5天时,鸡肉中甲砜霉素残留量均低于50μg.kg-1,休药第9天时,鸡肌肉中甲砜霉素残留量均低于检测限(1.5μg.kg-1);甲砜霉素在鸡肌肉中的残留量与给药剂量呈正相关。     

鸡肉中甲砜霉素和氟甲砜霉素残留的高效液相色谱法检测

试验将鸡肉样品制成匀浆,用乙酸乙酯提取,正己烷去脂后用乙酸乙酯反萃取,经固相萃取柱(SPE)净化,甲醇洗脱,采用HPLC进行检测。甲砜霉素和氟甲砜霉素在同时检测时的保留时间分别为7.30min和17.60min,测得甲砜霉素与氟甲砜霉素的检测限达10ng/g。在添加浓度为0.005～0.02mg/kg时,平均回收率在65.84%～81.18%之间,相对标准偏差(RSD)在5.6%～13.2%之间(n=5);甲砜霉素、氟甲砜霉素在0.01～1.0mg/L范围内有良好的线性关系。     

复方连翘有效成分在鸡体内的药代动力学研究

以岭南黄鸡为实验动物,利用RT-HPLC法为定量手段,研究中药复方连翘制剂以20g／kg（其中黄芩苷和绿原酸含量分别为158和53mg／kg）单剂量经胃灌服给药后在鸡体内的药物代谢动力学特征,用3p97药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物动力学参数,有效药物成分绿原酸、黄芩苷在鸡体内的主要药动学参数如下：AUC分别为（10．59±0．69）和（11．15±0．78）（mg／L）·h,AUMC分别是（106．06±3．11）和（138．44±2．86）（mg／L）·h^2,MRT分别是（10．01±0．68）和（12．42±0．43）h,t1／2分别为（6．93±0．18）和（8．61±0．36）h,Cmax分别为（0．98±0．25）和（1．04±0．25）mg／L,tmax分别为（1．93±0．15）和（2．45±0．19）h。结果表明2种有效成分在鸡体内血药浓度的变化表征了中药复方连翘在鸡体内代谢的变化规律,血药浓度一时问关系曲线均出现双峰现象,表示可能存在肝肠循环或胃肠循环,本研究为该复方制剂的临床应用提供了参考依据。