赛拉唑的镇痛作用及其机理研究

以小鼠热板法和小鼠扭体法研究了赛拉唑的镇痛作用 ,通过放射配体受体结合实验和脑内单胺类递质测定 ,分析了赛拉唑的镇痛作用机理。结果显示 ,在小鼠扭体实验中 ,赛拉唑可明显减少腹腔注射乙酸所致扭体反应次数 ,在小鼠热板实验中也可降低动物痛阈 ,其镇痛作用均呈剂量依赖性 ,相应的 ED50 值分别为0 .95和 4.2 5mg/ kg;预先给予 α2 拮抗剂育亨宾可对抗其镇痛作用 ,而 α1拮抗剂哌唑嗪则不能。放射配体受体结合实验表明 ,腹腔注射赛拉唑后 1 5、3 0和 6 0 min,小鼠脑膜 α2 受体与 [3 H]标记的α2 受体激动剂可乐宁的特异性结合均受到抑制。赛拉唑尚可抑制α-MPT引起的小鼠脑内单胺类物质尤其是 NA含量下降。上述结果提示 ,赛拉唑为中枢神经系统突触前膜 α2 受体激动剂 ,其镇痛作用机理与激动脑内 α2 受体有关     

恩诺沙星注射混悬剂的研制及药物含量测定

以恩诺沙星和林可霉素为主药，以多因素正交设计优选配方，采用分散法制备了复方恩诺沙星注射混悬剂，并用紫外-可见分光光度计测定了恩诺沙星含量。结果显示，按照优选条件制备的混悬剂样品具有通针性好、不结块、易重分散的特点，可方便注射给药。所制备的恩诺沙星浓度分别为40mg/mL和80mg/mL的混悬剂样品，经180d室温下储存，药物含量无明显改变。     

伊维菌素微球在家兔体内的药动学

皮下注射伊维菌素 (IVM )微球悬液 (5 0mg/kg及 10 0mg/kg)和害获灭 (1%伊维菌素 ,0 5mg/kg) ,RP HPLC UV法定量 ,研究了IVM在家兔体内的药物动力学。害获灭皮下注射给药 ,药 时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1/2ka=7 2 4± 2 96h ;t1/2ke=36 38± 8 6 6h ;tmax=2 1 4 6± 4 82h ;Cmax=2 2 53± 2 32ng/ml;AUC =174 9± 318ng/1.h ,其动力学参数表现比较明显的个体差异 ,且与其它动物有明显差别。微球皮下注射一周后 ,血药浓度呈较稳定状态 ,到第 4 2天 (高剂量组 )和第 32天 (低剂量组 ) ,血浆中测不出H2 B1a(低于 2 5ng/ml)。以房室模型拟合 ,微球高低剂量组均符合有吸收二室开放模型 ,主要药动学参数均表现显著的个体差异。     

抗寄生虫药药动学研究进展

目前,高效、广谱、安全的抗寄生虫药在国内外兽医临床的应用越来越广泛,其中,苯骈咪唑类和伊维菌素是用得最多的抗蠕虫药,聚醚类抗生素是较常用的抗球虫药,有关抗寄生虫药的药动学研究也多集中于这些药物。１．苯骈咪唑类药物的药动学１．１药物的吸收与生物利用度苯...     

伊维菌素微球对兔螨病的治疗试验

以研制的伊维菌素微球制剂对自然感染螨的兔进行治疗试验，并与伊维菌素普通制剂（害获灭）进行疗效比较，结果，微球制剂以伊维菌素1．0mg/kg和5．0mg/kg体重给药，对兔螨病有很好的治疗效果，证明伊维菌素微球是一种有很好开发前景的抗虫新制剂。     

恩诺沙星对雏鸭体内大肠杆菌抗菌作用观察

恩诺沙星广泛应用于兽医临床，尤其对革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性。此类药物抗菌活性的研究主要是进行体外抑菌试验和药效学研究。前者是在人工培养基上进行，其结果虽具一定参考价值，也有一定局限性；后者在多数情况下是以一两种剂量进行。研究抗菌药物的体内抗菌活性，对评价不同药物以及同一药物不同制剂的临床疗效更具实际意义。     

伊维菌素 酸微球的研制及其体外释药试验

以生物可降解材料聚乳酸为载体,用乳化溶剂挥发法制备含伊维菌素的聚乳酸微球,采用Ｌ１８（３＾７）正交设计,以微球粒径分布为主要优选指标,筛选出最佳制备条件。     

伊维菌素聚乳酸微球制备条件的优化及药物含量测定

用乳化溶剂挥发法制备了伊维菌素聚乳酸微球。试验采用Ｌ１８（３＾７）正交设计，以微球粒径分布为主要优选水平，结合微球收率和包裹率，筛选出最佳制备条件：连续相为２０ｇ．Ｌ＾－１的聚乙烯醇（ＰＶＡ）水溶液；分散相为ＰＬＡ（Ｍｒ８．２万，投量２．０ｇ）和ＩＶＭ原料药（０．６７或１．００ｇ）溶于２５ｍＬ二氯甲烷；搅拌速度为４５０ｒ．ｍｉｎ＾－１，在３７℃恒温下搅拌１２ｈ挥干二氯甲烷，过滤收集微球。所得微球干