甲砜霉素在鸡体内的药动学

20只健康杂交肉鸡,随机分成2组,每组10只,雌雄各半,分别进行静脉注射和口服甲砜霉素给药的药动学研究。静注和口服的给药剂量分别为15、30 mg/kg。以反相HPLC测定血浆中甲砜霉素的浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理。鸡单剂量静注给药后,血药浓度-时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V(c)(0.92±0.01)L/kg,t1/2α(0.27±0.02)h,t1/2β(3.46±0.74)h,AUC(11.67±0.57)mg/(L.h),CL(s)1.29 L/(kg.h)。鸡单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.04±0.01)h,t1/2ka(0.76±0.11)h,t1/2ke(2.16±0.58)h,T(peak)(1.73±0.11)h,C(max)(6.03±0.92)mg/L,AUC(32.43±0.75)mg/(L.h),F(138.58±0.07)%。甲砜霉素在鸡体内的药动学特征表现为分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速且完全,生物利用度高。     

20%吡喹酮注射剂在水牛体内的药代动力学研究

4头成年健康水牛采用随机交叉实验设计,分别进行吡喹酮注射剂肌注和吡喹酮片内服给药的药动学试验.吡喹酮注射剂按10 mg/kg的剂量单次肌注,吡喹酮片按20 mg/kg的剂量单次内服给药.采用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮的质量浓度,方法最低检测限和定量限分别为0.01 mg/L和0.062 5 mg/L.吡喹酮注射剂单剂量肌注给药,血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:t1/2(ka)(0.45±0.029)h,t1/2(ke)(5.04±0.1 0)h,T(peak)(1.72±0.029)h,C(max)(0.87±0.006)mg/L,V(c)(8.58±0.010)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-1·h-1.吡喹酮片单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合有吸收-室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.13±0.010)h,t1/2(ka)(0.76±0.11)h,t1/2(ke),(1.31±0.076)h,T(peak)(3.84±0.026)h,C(max)(0.51±0.006)mg/L,V(c)(26.07±1.221)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-11·h-1.肌注相对生物利用度为(232±12.9)%.研究结果表明,20%吡喹酮注射剂肌注给药吸收迅速且完全,具有较高的生物利用度;吡喹酮吸收后在体内广泛分布.     

三聚氰胺在鸡体内的药动学研究

40日龄岭南三黄肉鸡30只,随机分为2组,分别进行了静注和口服三聚氰胺(20 mg/kg)的药动学研究。用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中三聚氰胺的浓度,WinNonlin计算机程序软件处理静注和口服的血浆药物浓度-时间数据。健康鸡静注给药的药时数据适合二室开放模型,主要药物动力学参数为:t1/2α(1.95±0.34)h;t1/2β(9.71±4.28)h;Vc(1.54±0.11)L/kg;Vd(area)(4.10±0.33)L/kg;ClB(0.42±0.08)L.kg-1.h;AUC(49.28±9.97)mg.L-1.h。健康鸡内服三聚氰胺的药时数据适合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:t1/2α(1.98±0.24)h;t1/2β(12.05±5.66)h;tmax(2.05±0.74)h;Cm ax(5.87±0.94)mg/L;AUC(40.76±6.33)mg.L-1.h。三聚氰胺在健康鸡体内的主要药动学特征为,口服吸收较完全,分布广泛,消除缓慢。     

六氢β-酸月桂酸酯在鸡体内的药动学研究

文中进行了六氢β-酸月桂酸酯在鸡体内的药动学研究。将12只健康鸡随机分为2组,分别单剂量每千克体重40 mg/kg灌胃给药和1 mg/kg静注给药。在给药前后不同时间点从前腔静脉采集血样,分离血浆,用高效液相色谱法测定血浆中六氢β-酸月桂酸酯的浓度。用Winnon-lin5.2.1的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。单剂量口服六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:Cmax(0.04±0.01)μg/ml,Tmax(1.00±0.15)h,T1/2(2.35±0.17)h,AUC(0.13±0.01)(h·μg)/ml,V(1 024.1±98.4)L/kg,CLB(302.2±7.6)L/(kg·h),MRT(3.55±0.27)h;单剂量静注六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:C0(1.25±0.17)μg/ml,T1/2(1.10±0.25)h,AUC(0.82±0.14)(h·μg)/ml,V(1.93±0.13)L/kg,CLB(1.25±0.21)L/(kg·h),MRT(1.27±0.31)h。结果表明:灌胃六氢β-酸月桂酸酯[40mg/(kg·bw)]与静脉注射六氢β-酸月桂酸酯[1 mg/(kg·bw)]相比,鸡灌胃给药的生物利用度为0.4%,灌胃给药后吸收极少,静注浓度较高,消除半衰期均较短。     

恩诺沙星及其活性代谢物在传染性鼻炎鸡体的药动学

为建立鸡传染性鼻炎的药动学模型,研究了恩诺沙星及其活性代谢物在传染性鼻炎鸡体内的药动学特征.用反向高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,所得恩诺沙星的ci-ti数据用MCPKP程序处理,代谢物环丙沙星的ci-ti数据用代谢物动力学方法处理.结果表明,鸡静注恩诺沙星后的ci-ti数据符合二室开放模型,其主要动力学参数如下:t1/2α(0.25±0.04) h、t1/2β(5.46±0.71) h、Vd(4.21±1.09) L/kg、CLB(0.54±0.11) L/(kg.h)、AUC(19.68±3.50) mg/(L.h).鸡内服恩诺沙星的ci-ti数据,符合有吸收因素二室模型,其主要动力学参数如下:t1/2ka(0.44±0.11) h、t1/2α(1.17±0.40) h、t1/2β(9.24±2.07) h、AUC(12.23±3.68) mg/(L.h)、tmax(1.50±0.29) h、Cmax(1.34±0.44) mg/L、F 62.26%.恩诺沙星在感染鸡体内的动力学特征是吸收迅速、分布广泛、消除缓慢;感染鸡静注与内服恩诺沙星后,代谢物环丙沙星的动力学特征是生成及消除缓慢、分布广泛.鸡传染性鼻炎可使恩诺沙星内服的生物利用度下降,但对恩诺沙星的分布、消除及代谢物的动力学过程无显著影响.     

乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。     

不同温度下甲砜霉素在鲫体内的药物动力学及残留研究

本文对鲫以15 mg/kg·bw的剂量单次口灌甲砜霉素进行药物动力学参数模拟研究,以15 mg/kg·bw的剂量连续口灌给药3 d进行药物残留研究。结果表明甲砜霉素的药—时曲线均较符合有吸收一室开放模型,10℃水温条件下甲砜霉素在鲫体内的主要药物动力学参数为:吸收半衰期(t1/2ka)4.63 h;峰浓度(Cmax)5.71μg/m L;达峰时间(Tmax)10.94 h;消除半衰期(t1/2β)13.68 h;表观分布容积(Vd/F)1.53 L/kg;清除率(CLb)0.08 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)195.99μg·h/m L。25℃水温条件下甲砜霉素在鲫体内的药物动力学参数为:吸收半衰期(t1/2ka)2.72 h;峰浓度(Cmax)5.60μg/m L;达峰时间(Tmax)6.98 h;消除半衰期(t1/2β)9.87 h;表观分布容积(Vd/F)1.6 4L/kg;清除率(CLb)0.12 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)130.16μg·h/m L。不同水温条件下甲砜霉素在鲫鱼各组织中的代谢明显不同,表现为水温升高甲砜霉素消除则加快,水温降低甲砜霉素消除则变慢。结果还显示在两个温度下,甲砜霉素在鲫鱼主要组织中消除均较慢,在给药72h后,仍可在在皮肤、肌肉、肾脏组织中检测到甲砜霉素。同时,皮肤中的药物代谢速率相对于其他组织较慢,因此,建议把皮肤作为甲砜霉素药物残留的靶组织。若以15 mg/kg·bw的剂量连续口灌给药甲砜霉素后,建议甲砜霉素在鲫鱼体内的休药期定为:在10℃至少为10d,在25℃至少为6 d。     

环丙沙星和磺胺间甲氧嘧啶联合用药在猪体内的血浆药动学

采用高剂量CIP(20mg/kg体质量)和SMM(100mg/kg体质量)联合肌注给药,同步检测试验猪各采血点的血药浓度,通过DAS药物动力学程序软件分析血药浓度—时间数据。结果显示:CIP和SMM在联用时药时数据均符合一级吸收二室开放模型,CIP主要的药动学参数:t1/2为(4.98±0.60)h,Vd为(6.61±0.81)L/kg,AUC为(21.79±1.01)(mg/L)·h,Cmax为(7.56±0.26)mg/L,t1/2Ka为(0.93±1.86)h;SMM主要的药动学参数:t1/2为(4.98±0.92)h,Vd为(1.06±0.19)L/kg,AUC为(679.99±13.17)(mg/L)·h,Cmax为(72.75±3.26)mg/L,t1/2Ka为(0.72±0.36)h。联合用药符合生产中多种药共用的情况,为以后多类属药物残留消除规律研究提供参考。     

黄牛静注、肌注和内服吡喹酮的药动学与生物利用度

6头成年健康黄牛按10 mg/kg剂量单次快速静注吡喹酮,另6头成年健康黄牛根据交叉试验设计法按10 mg/kg剂量单次肌注、30 mg/kg剂量内服吡喹酮进行药动学与生物利用度试验.利用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮原药的质量浓度,其检测限为25μg/L.房室模型分析表明,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型,其分布半衰期(t1/2a)、消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(ClB)、药时曲线下面积(AUC)分别为(0.25±0.03)h、(1.28±0.20)h、(2.11±0.38)L/kg、(1.14±0.10)L/(kg·h)和(8.79±0.74)mg/(L·h).肌注的药时数据符合有吸收一室开放模型,主要药动学参数吸收半衰期(t 1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、药时曲线下面积(AUC)、达峰时间(tmax)、峰浓度(Gmax)和生物利用度(F)分别为(0.40±0.17)h、(4.65±0.91) h、(6.85±1.02)mg/(L·h)、(1.33±0.52)h、(0.83±0.08)mg/L和77.93%.内服给药后符合有吸收一室开放模型,吸收不规则,其药动学参数t 1/2ka、t1/2ke、AUC、tmax、Cmax和F分别为(1.08±0.13)h、(6.81±1.26)h、(8.51±1.78)mg/(L·     

恩诺沙星在鸡体内的生物利用度试验

将40日龄肉鸡12只,随机分为2组,分别进行了静脉注射、肌肉注射恩诺沙星(10mg/kg)进行药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星的浓度,3P97计算机程序处理静注及肌注的血浆药物浓度-时间数据。健康鸡静注给药的药时数据适合二室开放模型,主要药物动力学参数为:t1/2α (0.45±0.56) h;t1/2β (7.02±1.42) h;C LB (0.38±0.10) L/(kg·h);A U C (23.69±5.56) (mg·h)/L。健康鸡肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药物动力学参数为:t1/2α (0.60±0.00) h;t1/2β (8.25±1.73) h;tmax (2.44±0.17)h;Cmax (1.44±0.30) m g/L;A U C(20.74±3.80) (mg·h)/L;F为87.54%。恩诺沙星在健康鸡体内的吸收迅速,达到峰值时间短,消除缓慢。