环丙沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学

18 头健康长白×大白×杜洛克杂交猪,分3 组,每组6 头,按5 m g/kg 的剂量进行了静注、肌注及内服环丙沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物的质量浓度,MCPKP药代动力学程序处理药时数据。静注给药时,环丙沙星体内分布快且广泛,消除较慢,t1/2α为(0.35±0.19) h,t1/2β为(3.15±0.57) h,Vd(area)为(3.24±0.51) L/kg,ClB 为(0.73±0.15) L/(kg·h- 1 )。肌注和内服给药时,环丙沙星均吸收较快,但内服吸收速度和程度均不及肌注给药,t1/2ka 分别为(0.23±0.15)、(0.38±0 .21) h,tm ax 分别为(0.63±0.31)、(1.39±0.39) h,Cm ax 分别为(1.31±0.34)、(0.60±0.14) m g/L,生物利用度(F)分别为(77.96±5.89)% 、(51.58±5.69)% 。本研究发现,环丙沙星肌注和内服给药的消除半衰期与静注给药相似,分别为(3.45±0.66)、(3.32±0.96) h,与在其他哺乳动物的动力学特征有所不同。     

洛美沙星对实验性鸡葡萄球菌病的药效研究

为了给兽医临床推广应用国内新近研制的氟喹诺酮类长半减期药物洛美沙星（Ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ），特别是用洛美沙星防治鸡葡萄球菌病提供依据，首先以试管２倍稀释法测定了洛美沙星及对照药对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度，然后观察了洛美沙星、环丙沙星、恩诺沙星饮水给药５ｄ对实验性鸡葡萄球菌病的疗效。结果，洛美沙星、环丙沙星、恩诺沙星、诺氟沙星、红霉素对鸡金黄色葡萄球菌Ｃ５６０１１株的最小抑菌浓度分别为１．０、０．１２５、０．２５、１．０、３２ｍｇ／Ｌ。２５、５０、１００ｍｇ／Ｌ洛美沙星饮水给药对鸡葡萄球菌病的治愈率分别为６６．７％、８０．０％、７６．７％，有效率分别为９０．０％、９６．７％、９６．７％。５０ｍｇ／Ｌ环丙沙星、５０ｍｇ／Ｌ恩诺沙星的治愈率则分别为７６．７％、８０．０％，有效率分别为９３．３％、９６．７％。５０、１００ｍｇ／Ｌ洛美沙星及５０ｍｇ／Ｌ恩诺沙星３个饮水给药组的增重显著高于感染对照组。结果表明，洛美沙星饮水给药治疗鸡葡萄球菌病以５０ｍｇ／Ｌ的剂量为宜。     

恩诺沙星及其代谢产物在奶山羊的药动学及乳中药物浓度

本试验研究单剂量静脉注射、肌肉注射和乳房灌注恩诺沙星（2.5mg/kg)在健康奶山羊的药动学及乳中药物浓度。采用HPLC法测定血浆和乳中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度，用统计矩原理处理血浆中药物浓度－时间数据，计算非房室模型的药动学参数。静脉注射、肌肉注射和乳房灌注恩诺沙星的t1/2β分别为1.32、1．55、0．99h;AUC为1．06、3．04、2．66mghL^-1；恩诺沙星的代谢分数为35．01％、44．06％、45．73％；环丙沙星的t1/2β为1．81、2．94、2．32h。乳中的药物浓度高于同期血中药物浓度，且乳中环丙沙星浓度高于恩诺沙星浓度并维持更长的时间。     

恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌的抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应

报告了抗菌后效应 (postantibiotic effect,PAE)、抗菌后亚抑菌浓度效应 (postantibiotic sub- MIC effect,PASME)、亚抑菌浓度效应 (sub- MIC effect,SME)研究的方法学和恩诺沙星、环丙沙星对金葡菌抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应的研究结果。试验表明 :2、4MIC的恩诺沙星对金葡菌的 PAE为 1.0 3、1.5 0 h,1/2、1、2、4MIC的环丙沙星的 PAE为 0 .5 1、0 .88、1.47、1.92 h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星对经 4MIC药物诱导 1h的金葡菌可产生0 .38、1.15、>12 .31h的 PASME,1/8、1/4、1/2 MIC的环丙沙星的 PASME为 2 .6 9、>10 .17、>13.17h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌产生的 SME分别为 0 .40、0 .91、>9.44 h和 0 .42、1.14、>9.0 2 h。上述结果说明 ,PAE、PASME和 SME的大小与药物浓度呈正相关 ,且环丙沙星比恩诺沙星对金葡菌有更长的效应     

喹乙醇对鸡体内的毒物动力学及其生化毒性和病理学研究：II.喹 …

本文报道了喹乙醇多剂量给药时对ＡＡ鸡的生长毒性和病理学研究,４２只ＡＡ鸡随机分成７组,按喹乙醇５００ｍｇ／ｋｇ饲料连续饲喂７ｄ,测定生化指标并作病理学检查,结果表明,血浆醛固酮显著下降,血清Ｎａ＾＋下降而血清Ｋ＾＋显著上升Ｎａ＾＋／Ｋ＾＋比显著下降,肝微粒体蛋白含量呈起伏变化,细胞色素Ｐ－４５０含量减少,血浆肌酐和血清尿酸均显著上升（Ｐ〈０．０５或Ｐ〈０．０１）,肝,肾和肾上腺组织结构均受损害,本     

环丙沙星对实验性猪支原体性肺炎的药效学研究

测定环丙沙星及对照药物对猪肺炎支原体的最小抑菌浓度，其中环丙沙星的抗支原体活性最强，最小抑菌浓度为0．01μg/ml。通过给18头健康猪气管内接种含有猪肺炎支原体的病肺悬液，复制具有典型症状的猪支原体性肺炎疾病模型，并进行环丙沙星2．5、5．0mg/kg肌注给药对实验性猪支原体性肺炎的疗效实验及血浆药物浓度监测，两组治愈率分别为83．3％（5／6）和100％（6／6）。治疗组多剂量给药期间，第1、3、5、7、9次给药后0．5及6h的血浆药物浓度，在2．5mg/kg剂量组平均为0．41μg/ml和0．17μg/ml,5.0mg/kg剂量组平均为0．71μg/ml和0．28μg/ml。两剂量组环丙沙星均无蓄积作用。     

丙硫苯咪唑瘤胃控释剂绵羊春季驱虫试验

绵羊１５０只，分三组进行春季驱虫试验，试验组羊投放丙硫苯咪唑瘤胃控释剂１牧／只，阳性药物对照组羊一次口服丙硫苯咪唑１０ｍｇ／ｋｇ体重，空白对照组不给任何驱虫药物，分别于投药前和投药后１５、３０、４５、６６、８６、１２０和１４０天进行粪便虫卵计数，称取体重和剪毛。结果表明，试验组在给药后８６天时，虫卵减少率为９３．７％，驱净率为８８％；阳性药物对照组在给药后４５天时，虫卵减少率已降至７７．４％，驱净