伊维菌素聚酯酸酐微球的制备

将2种聚酯酸酐(P(SA∶RA 20∶80),P(SA∶RA 30∶70))分别与伊维菌素溶于三氯甲烷中作为有机相,以聚乙烯醇水溶液为水相,用乳化溶剂挥发法制备出2种伊维菌素聚酯酸酐微球。采用光学显微镜考察所制备微球的形态及粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率。结果显示,制备出的P(SA∶RA 30∶70)/IVM微球的平均粒径为(72.240±24.747)μm,载药量为19.67%,包封率为87.70%。P(SA∶RA 20∶80)/IVM微球的平均粒径为(64.18±26.14)μm,载药量为17.72%,包封率为87.27%。这表明采用乳化溶剂挥发法成功制备出2种伊维菌素聚酯酸酐微球。     

2′,4′-二羟基-4′,6′-二甲氧基查尔酮在肺腺癌相关细胞中对IL-8表达的影响

为研究2′,4′-二羟基-4′,6′-二甲氧基查尔酮（查尔酮）对肺腺癌组织白细胞介素-8（IL-8）分泌的影响,分别处理在肺腺癌组织细胞中主要存在的早期癌细胞、高侵袭力的癌细胞、肿瘤相关的巨噬细胞,研究分析该化合物对以上3类细胞各自表达IL-8的影响。采用实时定量PCR、ELISA、报告基因分析方法检测IL-8的表达量,利用EMSA分析其调控机制。结果表明,该单体在肺腺癌早期细胞CL1-0中具有抑制肿瘤血管生成因子IL-8产生的能力,其抑制效果达50%。经过EMSA分析,肺腺癌侵染能力强的细胞CL1-5具有增强AP-1、NF-κB因子对DNA调节区的结合能力,从而促进IL-8的表达,其增强表达效果达30%。在肿瘤相关巨噬细胞中,该单体可以有效抑制肿瘤血管新生因子IL-8的表达,其抑制表达效果达 24.9% 。说明查尔酮在早期肿瘤中具有抑制IL-8表达的作用。     

盐酸土霉素泡腾片的制备与品质控制

研制以盐酸土霉素为主药的泡腾片,并建立其品质控制方法。将盐酸土霉素和柠檬酸、碳酸钠等组分制成干燥品,经酸碱分别制粒、整粒、混合后压片,并对其品质控制进行研究,以紫外分光光度法测定盐酸土霉素含量。结果表明,所制制剂pH在4.5~5.0之间,平均每片发泡量12.63 mL崩解时间均在5 min内,片质量差异均在±5%以内。盐酸土霉素的紫外最大吸收波长为274 nm,在5~25μg/mL内质量浓度(C)与吸光度(A)线性关系良好,平均回收率为95.07%(RSD=0.6%)。所研制的盐酸土霉素泡腾片符合要求。