4种苦参碱制品对非靶标生物的毒性评价

非靶标生物毒性评价是新农药开发应用的重要基础工作。为推进植物源农药苦参碱的科学合理使用,本研究评价并比较了苦参碱、苦参总生物碱、苦参乙醇浸膏和0.3%苦参碱水剂对生态环境中非靶标生物 (鹌鹑、家蚕、蜜蜂、蚯蚓、蝌蚪、斑马鱼) 的毒性及农作物 (豇豆) 对其的敏感性。结果表明:苦参碱、苦参总生物碱、苦参乙醇浸膏和0.3%苦参碱水剂对鹌鹑、家蚕、蜜蜂、蚯蚓、蝌蚪和斑马鱼的急性毒性均为低毒,对豇豆属于低风险性,且0.3%苦参碱水剂对家蚕无慢性毒性;但不同苦参碱制品对同种非靶标生物的毒性存在较大差异,苦参碱、苦参总生物碱、苦参乙醇浸膏和0.3%苦参碱水剂对鹌鹑的7 d-LD₅₀值 (均为有效成分,下同) 分别为512、504、>1 000和 >3 000 mg/kg_鹌鹑;对家蚕的96 h-LC₅₀值分别为 >3 000、1 300、>5 000和821 mg/L;对蜜蜂的48 h-LC₅₀值分别为1 145、1 361、>3 000和337 mg/L;对蚯蚓的14 d-LC₅₀值分别为549、428、564和 >1 000 mg/kg_土壤;对蝌蚪的48 h-LC₅₀值分别为 >100、>100、263和15 mg/L;对斑马鱼的96 h-LC₅₀分别为85、65、193和20 mg/L;其中苦参乙醇浸膏的毒性最低。可见,苦参碱制品对环境生物较为安全,具有良好的生态效益。     

苦参碱在土壤中的环境行为研究

农药在土壤中的吸附、移动及消解等特性是评价其环境安全性的重要指标。为评价植物源农药苦参碱对土壤环境的安全性,依据《化学农药环境安全评价试验准则》,探讨了苦参碱在东北黑土、江西红土、关中娄土及河南二合土等典型土壤中的吸附、移动、消解特性及其影响因素。结果表明:苦参碱在4类典型土壤中均为中等吸附、易移动,且土壤有机质含量与其吸附性呈正相关;在未灭菌条件(25℃,避光)下,苦参碱在4类6种不同土壤中的消解半衰期为4.1~9.8 d,而在灭菌条件下,半衰期为11.6~13.7 d,均为易降解。研究表明,苦参碱对土壤环境较为安全。     

木瓜抗烟草花叶病毒活性及其有效成分分离

【目的】测定木瓜（Chaenomeles sinensis）抗烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus,TMV）的活性,并对其中的有效成分进行研究,为发现新的植物源抗病毒物质提供依据。【方法】以心叶烟（Nicotiana glutinosa）和普通烟（N. tabacum）为材料,结合活性追踪法,对木瓜中抗TMV成分进行分离和结构鉴定,并采用半叶枯斑法和室内盆栽试验对粗提物及单体化合物抗TMV的活性进行测定。【结果】木瓜乙醇提取物对TMV表现出较强的钝化作用（10 mg干样/mL的抑制率达97.76%）,对TMV系统侵染具有预防作用（10 mg干样/mL的防效为49.98%）;乙醇浸膏的乙酸乙酯、正丁醇和水萃取物对TMV具较强的体外钝化活性,其抑制率分别为89.02%、82.84%和84.74%;从木瓜乙醇提取物的乙酸乙酯萃取相中分离得到邻苯二甲酸二戊酯（WZ-31,Dipentyl phthalate）、β-香树素（WZ-32,β-Amyrin）、（8E）-十六烯酸（L3,8E-hexadecenoic acid）和（8E）-十九烯酸（L4,8E-nonadecenoic acid）共4个化合物;β-香树素、（8E）-十六烯酸和（8E）-十九烯酸在浓度为1.0 mg•mL-1时对TMV表现出较好的体外钝化活性,其抑制率分别为27.51%、33.33%和41.08%,相当于或显著高于1.0 mg•mL-1 20%盐酸吗啉胍•乙铜可湿性粉剂（MCA）。【结论】木瓜提取物具有较好的抗TMV活性,具备进一步开发和应用的潜力,β-香树素、（8E）-十六烯酸和（8E）-十九烯酸是其抗TMV有效成分。     

新疆北疆棉蚜抗药性测定及发展动态分析

测定了溴氰菊酯，氯氰菊酯，氧化乐果，马拉硫磷，甲基对硫磷，久效磷，灭多威，吡虫啉，烟碱等9种杀虫剂对北疆棉蚜的毒力，并与1988年的测定结果比较表明，北疆棉蚜对各类药剂的抗性均有不同程度的上升，对有机磷类杀虫剂抗性发展较为缓慢，抗性倍数为0．3－6．8，处于敏感和低抗水平，对溴氰菊酯处于高抗水平，抗性倍数达118．2；对氯氰菊酯处于低抗水平，对灭多威的抗性发展较快，抗性倍数上升至15．9。在供试药剂中吡虫啉的毒力最（LD50＝0．27ng.头^-1)。     

非洲山毛豆中鱼藤酮的超临界流体萃取技术研究

采用超临界流体萃取-反相高效液相色谱法,以鱼藤酮萃取率和萃取产物总得率为评价指标,研究提出非洲山毛豆Tephrosia vogelii Hook.f中鱼藤酮的超临界流体萃取较优工艺条件为:萃取物料粒径30目,静态萃取20 min,萃取温度45℃,压力27.58 MPa,流体总流量30 mL/g,萃取前向萃取池中加入3 mL甲醇作夹带剂。采用该法对非洲山毛豆中鱼藤酮的萃取率(质量分数)达0.41%,相当于氯仿浸提法的98%;萃取产物总得率(质量分数)为16.62%,高于氯仿浸提法。与常规溶剂法相比,该方法具有萃取效率高、精确、无毒、经济、操作简便、选择性可调等优点。     

松油烯-4-醇酯类衍生物的合成及杀虫活性

松油烯-4-醇具有较高的生物活性,在前期研究基础上,以松油烯-4-醇为原料,对其羟基进行改造,合成了12个松油烯-4-醇酯类衍生物 Z1~Z12,其中Z3、Z4、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12为新化合物。所有化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明:各化合物对粘虫均有一定的触杀作用,其中Z5 活性最高,其LD50值为0.072 8 mg/头,为松油烯-4-醇的1.32倍;除 Z9 外,其余11个化合物对家蝇均具有一定的熏蒸作用,但其毒力均低于松油烯-4-醇。     

雷公藤总生物碱对粘虫中肠细胞超微结构及消化酶活性的影响

采用电子显微镜技术与生化分析研究了雷公藤总生物碱对粘虫幼虫中肠组织及主要消化酶的影响.电镜观察结果表明,中毒试虫的中肠细胞及其细胞器发生明显病变,肠壁细胞微绒毛零乱、脱落;线粒体肿胀.出现空白亮区.双层膜不完整;内质网池扩张,囊泡化,粗面内质网减少.消化酶活性测定结果表明,中毒试虫中肠蛋白酶、淀粉酶及脂肪酶的活性和正常试虫相比无明显变化.     

松油烯-4-醇酯醚类衍生物的合成及其杀虫活性研究

【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1~Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1~M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;并分别测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。【结果】目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中熏蒸活性均弱于松油烯-4-醇;丙酸酯衍生物的触杀活性明显提高,其LD50为0.038 7mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的触杀活性也有所提高;而丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性大幅下降。【结论】4位羟基的改变对衍生物的杀虫活性有较大影响。     

雷公藤总生物碱对几种昆虫的生物活性

为进一步确定雷公藤总生物碱的杀虫作用谱和作用方式,评价其应用前景,采用室内生测法研究了对小菜蛾、菜青虫、棉铃虫、黏虫、玉米象、桃蚜、山楂叶螨、家蝇的生物活性。结果表明,雷公藤总生物碱对小菜蛾3龄幼虫、黏虫3龄幼虫、菜青虫5龄幼虫、桃蚜无翅成蚜、山楂叶螨雌成螨和棉铃虫3龄幼虫48 h的毒杀活性LC50分别为228.28、306.39、307.61、0、435.90、622.17、653.00 mg/L,72 h后LC50分别为136.67、216.12、238.18、309.67、485.36、463.00 mg/L;对家蝇成虫也有较好的毒杀作用;对棉铃虫幼虫生长有明显抑制作用;对玉米象有较强的种群抑制作用。