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81.
以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。 相似文献
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83.
利用塔什库尔干、吐尔尕特和乌恰3个气象站1961年1月1日至2017年12月31日的逐日最高气温,建立了中巴经济走廊北端东帕米尔高原单站升温过程数据库,用百分位法基于综合强度指标遴选出极端升温过程,对比分析了该区域塔什库尔干等3站的极端升温过程频数、强度气候变化特征。结果表明:(1)1961—2017年,东帕米尔高原塔什库尔干共出现489次极端升温过程,平均每年出现8.6次。塔什库尔干极端升温过程平均持续3.6 d,以持续3 d的最多,占24.7%,吐尔尕特和乌恰以持续2~3 d的极端升温过程为主。塔什库尔干的极端升温过程在7月出现最多,吐尔尕特在5月最多,乌恰在1月最多。(2)塔什库尔干综合强度最强的1次升温过程出现在2008年2月20—21日。东帕米尔高原3站的极端升温过程综合强度均在冬季最强。(3)57 a来,东帕米尔高原塔什库尔干年极端升温过程频数呈显著的线性增加趋势,增加率为0.57次·(10a)~(-1),进入21世纪以来,极端升温过程相对频发,年际间变率加剧。吐尔尕特与乌恰的线性变化趋势不显著。(4)57 a来,塔什库尔干的极端升温过程强度呈显著的线性增强趋势,且近年来年际间变化幅度加剧;乌恰的过程强度略呈下降趋势,近年来年际间变化幅度趋于平缓。总之,塔什库尔干7月的极端升温过程最多,57 a来年极端升温过程频数显著增多、强度显著增强,近年来极端升温过程频数及强度的年际间变化幅度均加剧,造成东帕米尔高原区域融冰(雪)洪水及其衍生地质灾害频发,风险加剧。 相似文献
84.
AIM: To investigate the effect of shikonin on reversing hepatocyte growth factor(HGF)-induced resistance to gefitinib in lung cancer HCC827 cells, and to explore its possible mechanisms.METHODS: The gefitinib-resistant HCC827 cells induced by HGF were treated with shikonin and gefitinibthe alone or in combination. The inhibition rates of cell viability were determined by MTT assay. The invasive ability of HCC827 cells with HGF-induced resistance to gefitinib was determined by Transwell assay. The protein levels of epithelial-mesenchymal transition (EMT) and related signaling pathway in the HCC827 cells were detected by Western blot.RESULTS: The results of MTT assay showed that the cell activity of HCC827 cells was significantly inhibited by shikonin in a dose dependent manner. The IC50 of shikonin in HCC827 cells was 3.06 μmol/L. And the IC50 of gefitinib in HCC827 cells was 0.51 μmol/L. Under the condition of combined treatment with shikonin and gefitinib in the presence of HGF (20 μg/L), the IC50 of gefitinib was 7.36 μmol/L, significantly lower than that treated with gefitinib alone (P<0.01), so did the result of the cell migration (P<0.01). HGF induced EMT, while shikonin reversed this effect. The protein expression level of p-AKT was significantly up-regulated by HGF, while markedly down-regulated treatment with shikonin and gefitinib compared with gefitinib alone (P<0.01).CONCLUSION: Shikonin reverses HGF-induced resistance to gefitinib in lung cancer HCC827 cells, and the mechanism may be likely related to the preventon of EMT and the inhibition of HGF-induced activation of p-AKT signaling pathway. 相似文献
85.
用胰蛋白酶处理发病鸡的粪便和肠内容物,接种Marc145细胞,盲传数代后,从山东不同地区发生流行性腹泻的鸡群中分离到轮状病毒,并对分离的轮状病毒的生物学特性和理化特性进行了部分研究。结果表明病毒粒子的形态呈车轮状、大小为70-80nm;其病毒基因组的电泳图谱为5:1:3:2;病毒在Marc145细胞上传到第9代时的TCID50为10^-4.62/0.1mL;该分离株病毒对氯仿、乙醚有抵抗力;对pH3.0处理60min稳定;50℃ 30min能使其感染力下降10^2;1mol/L MgCl2不能增强其对50℃ 60min的抵抗力。动物回归试验中接种两周龄SPF鸡,24h后陆续发病,表现为持续性水样腹泻,与自然发病相同;剖检可见病鸡脱水、小肠内有大量的液体和气泡、肠粘膜变薄;组织学变化为肠绒毛上皮坏死、脱落,绒毛平均长度减少而隐窝深度增加,固有层中淋巴细胞浸润。其临床症状及病理组织学变化与自然发病相同。因此确定发生在山东鸡流行件腹泻的病原为轮状病毒. 相似文献
86.
87.
88.
不同方法构建磺胺二甲氧嘧啶免疫抗原的比较研究 总被引:3,自引:0,他引:3
为探讨合成磺胺二甲氧嘧啶(SDM)免疫抗原的有效途径,采用重氮偶合法和戊二醛法分别合成SDM免疫抗原,并对其结构特征、光谱特征和SDM结合比进行比较.结果表明,在合成SDM-BSA中采用重氮偶合法比戊二醛法好. 相似文献
89.
AIM: To evaluate the genotype , muscle histopathology and ultrastructure in dko mice. METHODS: Dystrophin/Utrophin-deficient double knockouts (dko) mice were obtained from university of Oxford, UK. Genotype of filial generation of heterozygote was evaluated by PCR-SSP. HE staining and fluorescent immunohistochemistry by SABC-Cy3 were used to detect striated muscle of dko mouse, and the muscle ultrastructure was observed by transmission electron microscope(TEM). RESULTS: In 112 filial generation mice, there were 28 mdx (25.0%), 26 dko (23.2%) and 58 heterozygote (51.8%), which coincided with the law of Mendelian inheritance. HE staining showed that the myocytes were not very uniform, there were phenomenon of round outline, centrally nucleated fibers, widening interspace, inflammatory cell infiltration and connective tissue proliferation in dko mice. There were no any immunofluorescent expression of dystrophin and utrophin in sarcolemma in dko mice. TEM showed sarcolemma breakage, separation and edema, and loose myofibril texture, inflammatory cell infiltration and connective tissue proliferation in dko mice. CONCLUSION: PCR-SSP is a very quick and accurate way for genotype evaluation of filial generation. The pathophysiology of dko mouse was very similar to Duchenne muscular dystrophy (DMD), and dko mouse is an ideal animal model for study of DMD clinical therapy. 相似文献
90.
通过随机抽样,计算我国57家上市公司1998年-2002年的平均盈利指标和风险指标,根据各公司多元化熵值的大小对样本总体进行分组,分析多元化程度对企业绩效的影响.研究发现1.多元化程度越高,公司的平均净资产收益率越高;2.多元化经营降低了公司收益率的波动水平;3.资产规模越小的公司越倾向于选择多元化经营. 相似文献