1,6二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物的合成及除草活性

6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及N,N-二甲基甲酰胺作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代.合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物.所合成的目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证.生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,化合物b浓度100 μg/mL时...     

1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

吡啶酰胺类化合物的合成及其抗植物真菌活性

为寻求绿色新农药创制过程中具有高活性的杂环酰胺类化合物,经过肼解、闭环和取代等反应合成了8个N-(1,4-取代吡唑基)-吡啶酰胺类化合物,采用生长速率法,测定了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)3种植物病原菌的抑制活性.结果表明:部分目标化合物在50 μg/mL浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用,其中,化合物4f对小麦赤酶病菌(G.zeae)的抑制率为34.4％.     

取代1,2-乙二胺邻甲酰氨基苯甲酰胺化合物的设计、合成及生物活性

为探索邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物的杀虫活性,本文设计并合成了12个脂肪胺含1,2-乙二胺片段的邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物,测试了它们对小菜蛾的杀虫活性。其结构经¹H NMR和质谱鉴定并对目标化合物进行构效关系分析,探讨了变换1,2-二胺基片段上亚甲基和氨基上的取代基以及不同取代基的苯环与脂肪胺匹配对化合物生物活性的影响。结果显示,在1μg·mL^-1下,大部分化合物能100%杀死小菜蛾,与氯虫酰胺活性属于同一级别,尤其是3Ⅰc’、3Ⅱ’和3Ⅱc’化合物对小菜蛾杀虫的速效性优于先导物氯虫酰胺。     

5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮磺酰胺的合成及生物活性

以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,三乙胺为缚酸剂,与取代苯磺酰氯反应,合成了10个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮苯磺酰胺类化合物,其化学结构经1H-NMR、HR-ESIMS确证。初步生测结果表明,50μg/m L浓度的部分目标化合物对供试植物病原菌和稗草显现出一定的抑制活性,其中2种化合物对油菜菌核病菌抑制率达到76.1%。     

6-溴-1-异丙烯基-1H-咪唑［4,5b］吡啶-2-酮酰胺衍生物的合成及其抑菌活性研究

【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢霉病菌(Curvularia lunata)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporumf.sp.vasinfectum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahlia)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的抑菌活性。【结果】合成了17个6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物,其中脂肪羧酸酰胺衍生物10个(B01-B10),芳香羧酸酰胺衍生物6个(B11-B16),杂环羧酸酰胺衍生物1个(B17)。抑菌活性测定结果表明,17个目标化合物对供试病原真菌均有一定的抑菌活性,其中化合物B01,B03-B06和B13在100μg/mL质量浓度下对部分供试病原真菌菌丝生长有明显的抑制作用,尤以化合物B06的抑菌活性最为突出,抑制率均可达到70%以上,其对6种供试植物病原真菌的EC50值分别为8.23,49.32,21.45,24.87,36.40和28.65μg/mL,均高于对照药剂嘧菌酯。【结论】6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮衍生物对6种供试病原真菌均具有一定的抑制活性,该类化合物的结构具有进一步改造研究的价值。     

2-甲氧亚氨基-2-(5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯的合成及抑菌活性测试

【目的】寻找新型高效的甲氧丙烯酸酯类杀菌剂。【方法】首先合成了2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯,然后对其5位氨基进行酰化反应合成了8种新化合物(a~h),并采用显微熔点测定仪、红外光谱仪(IR)、质谱仪(ESI-MS)和核磁共振仪(1H-NMR)对化合物的结构进行了表征,最后以噻菌灵和嘧菌酯为阳性对照,采用生长速率法测定了化合物a~h对烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌、西瓜枯萎病菌、棉花枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌的抑菌活性。【结果】合成了8种2-甲氧亚氨基-2-(5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯新化合物,其结构经IR、ESI-MS1、H-NMR得到了确证。抑菌活性试验结果表明,8种新化合物对6种植物病原菌的抑菌活性均低于阳性对照,化合物f、g对6种植物病原菌有相对较高的抑菌活性。【结论】所合成的含5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑环的甲氧基丙烯酸酯类化合物对植物真菌的抑菌活性不够理想,有待进一步衍生筛选。     

含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺系列衍生物的合成和抑菌活性研究

2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。     

0.01％ 28-高芸苔素内酯可溶液剂调节小麦生长田间试验

本试验以小麦生长调节剂常用药剂0.01%芸苔素内酯乳油为对照,研究了0.01%28-高芸苔素内酯可溶液剂对小麦生长的的影响。结果表明,0.01%28-高芸苔素内酯可溶液剂有效成分用量0.02-0.06mg/kg增产率与清水对照相比增加了5.04%-7.49%,与对照药剂0.01%芸苔素内酯乳油增产率5.51%相当。表明0.01%28-高芸苔素内酯可溶液剂对小麦生产有较好的促进作用,对作物安全,可在生产中推广使用。     

植物生长调节剂预防夏大豆荚而不实研究

[目的]制定夏大豆荚而不实的预防措施。[方法]采取田间小区试验方法,进行夏大豆应用植物生长调节剂预防荚而不实试验。[结果]在黄淮平原夏大豆生态类型区,应用784-1、烯效唑、增产灵、亚硫酸氢钠、ABT生根粉5号及三十烷醇等6种植物生长调节剂,大豆单株空荚发生率相对减少7.7%~45.6%,大豆相应增产9.4%~21.1%;既有效减少荚而不实又显著增产的植物生长调节剂为三十烷醇7、84-1和ABT生根粉5号,其适宜的使用浓度分别为0.52、005、mg/kg;夏大豆应用植物生长调节剂预防荚而不实发生的生理生态效应为:根瘤数量增加14.7~27.0个/株,硝酸还原酶活性提高66.2%~89.3%,固氮酶活性增强29.0%~39.9%,根瘤固氮(N)量提高4.1~5.9μg/(株.h);大豆叶片叶绿素含量(鲜重)提高0.37~0.86μg/g,光合速率(CO2)提高3.7~7.8μg/(dm2.h);株高、茎粗、分枝、单株荚数、单株粒数、单株粒重等性状明显改善。[结论]该研究为进一步有效解决夏大豆荚而不实问题提供了新的依据。     

油茶等植物提取物及制剂抑线效果

为了寻找植源性杀线虫活性材料,利用Bursaphelenchus xyluplilus 和Meloidogyne incognita 作为室内离体生测目标,测定了油茶籽饼等植物材料的杀线活性,以及茶皂素制剂和油茶籽饼对作物根结线虫的盆栽和大田防效。结果表明,油茶籽饼、茶果皮和茶籽粗提物均具有较强的杀线活性,当粗提物浓度为10 mg·mL^-1,作用72 h,B. xyluplilus校正死亡率分别为90%、100%和100%;作用48 h,油茶籽饼和茶籽粗提物对M. incognita达到中强杀线活性,其毒力有明显浓度效应;茶皂素制剂对番茄根结线虫病有良好盆栽防效,用茶皂素 （有效含量） 1.5和0.75 g·kg^-1处理盆土30 d后,番茄的根结和M. incognita 2龄幼虫（Juvenile 2, J2）均下降,对番茄苗期生物量有明显的增加。在瓜蒌出苗前1周,沟施油茶籽饼,用量2.5 t·hm^-2时对大田瓜蒌根结线虫病有较好的防效,显著抑制土壤中J2的增殖,对瓜蒌的挂果数和果径有一定的增加。该文首次报道油茶副产物对作物线虫病害的盆栽和田间防效,为直接利用油茶籽饼或茶籽等防治作物的根结线虫病害提供了依据。     

苹果醋清除DPPH自由基活性成分的研究

以苹果、酵母菌和醋酸菌为试验材料,采用不同的发酵工艺,对4种苹果醋样品进行抗氧化活性成分分析和DPPH自由基清除率的测定,研究其主要活性成分含量与DPPH自由基清除率之间的相关性.结果表明:苹果醋具有较高的抗氧化活性成分和较强的抗氧化能力,其中固态发酵苹果醋中总酚、总黄酮含量分别达到2.14、2.19 mg/mL;当加...     

啶酰菌胺对番茄叶霉病菌的毒力及田间防效

为探明啶酰菌胺对番茄叶霉病菌的抑制效果,采用菌丝生长速率法分别测定了啶酰菌胺、嘧霉胺和多菌灵对番茄叶霉病菌的毒力,并进行了田间防治试验,结果表明:啶酰菌胺、嘧霉胺和多菌灵对番茄叶霉病菌菌丝生长抑制的EC50值分别为7.3972、10.7540和19.7834μg/mL,啶酰菌胺对番茄叶霉病菌菌丝生长抑制活性优于嘧霉胺和多菌灵;50%啶酰菌胺WDG 1200倍液、40%嘧霉胺SC 750倍液和50%多菌灵WP 1200倍液,2次施药后21 d对番茄叶霉病的防效分别为80.71%、72.05%和38.95%,啶酰菌胺对番茄叶霉病的防效优于嘧霉胺和多菌灵。     

植物生长调节剂对延边地区不同基因型 烤烟化学成分的影响

通过大田试验研究了植物生长调节剂对延边地区不同基因型烤烟化学成分的影响.结果表明,植物生长调节剂对不同基因型烤烟化学成分影响不同,喷施植物生长调节剂可增加吉烟9号烟叶烟碱、总糖、还原糖、氯、钾含量,降低钾氯比;降低云烟87烟叶烟碱、总糖、还原糖、钾、氯含量,提高钾氯比;两基因型烟叶氮碱比有所提高,糖碱比下降.综合比较,云烟87表现好于吉烟9号,即云烟87品种打顶当天喷施植物生长调节剂可抑制糖分过量积累,有效改善了氮碱比、糖碱比和钾氯比,使各化学成分趋于协调,进而提高其工业可用性.     

17种杀菌剂对贡柑炭疽病菌的生物活性测定研究

采用菌丝生长速率法测定了17种杀菌剂对发生于德庆的贡柑炭疽病菌的生物活性。结果表明,参测的12种新杀菌剂中,10种新杀菌剂[250 g/L施保克乳油、50%施保功可湿性粉剂、250 g/L势克乳油、250 g/L凯润乳油、250 g/L必扑尔乳油、300 g/L爱苗乳油、10%世高水分散粒剂、62%霜炭清(B)可湿性粉剂、75 g/L欧宝乳油和250 g/L富力库水乳剂]均对贡柑炭疽病菌表现出优异的抑制作用,EC50值介于0.0128～0.3637μg/mL之间,明显优于参测的250 g/L阿米西达悬浮剂(EC50=14.9902μg/mL)、50%翠贝水分散粒剂(EC50=114.7402μg/mL)和50%多菌灵可湿性粉剂(EC50=8.3998μg/mL)、40%达科宁悬浮剂(EC50=13.2340μg/mL)、62%双博可湿性粉剂(EC50=122.5649μg/mL)等5种常用杀菌剂、80%代森锰锌可湿性粉剂(EC50=400.9587μg/mL)、70%甲基托布津可湿性粉剂(EC50=131904.3068μg/mL)。     

环己酰亚胺对烟草疫霉菌的抑制作用

利用生物测定法研究了环己酰亚胺对烟草疫霉的菌丝生长、孢子萌发的抑制作用,并进行了环己酰亚胺对烟草黑胫病的盆栽药效试验.结果表明:环己酰亚胺浓度为5μg/mL时对烟草疫霉菌的孢子萌发已起到明显的抑制作用,浓度为20μg/mL时抑制率达100%;环己酰亚胺能够抑制烟草疫霉菌丝的生长,在燕麦片培养基平板上,4μg/mL和8μg/mL的环己酰亚胺抑制效果达到84.0%和98.5%;在盆栽试验中15μg/mL的环己酰亚胺对烟草黑胫病的防治效果为75%.     

不同调节剂和施肥量对惠州引种番木瓜生长的影响

对惠州地区引种番木瓜进行了不同调节剂对种子萌发和不同施肥量处理对其生长的影响研究,调查了发芽率、发芽势、冠幅、冠层厚度、叶量以及开花结实情况。结果表明：1 mg·L^-16-BA处理对番木瓜萌发效果最好,发芽率、发芽势分别达到90%、87%;以每株施肥100 g和200 g的处理对冠幅和叶量增长效果较好,施肥对冠层厚度的增长影响较小,每株施肥200 g对单株开花结实量的增加效果较好。     

两种香料植物秸秆发酵复配后育苗基质效果评价

【目的】研究薰衣草和薄荷的废弃秸秆作为蔬菜育苗基质的可行性。【方法】对2种香料植物废弃秸秆进行粉碎和发酵，发酵完成后，分别对发酵后2种植物秸秆进行复配，以番茄为试验作物进行育苗试验。【结果】2种秸秆的发酵45℃以上高温均持续36 d以上，含有丰富的易降解有机物；发酵结束的薰衣草和薄荷秸秆的有机质和营养元素含量较高，其中有机质含量分别达到709.8和688.4 g/kg,全氮、全磷、全钾总含量分别达到3.60%和5.33%,速效磷的含量分别提高了15.57%和19.72%,速效钾的含量分别提高了55.10%和123.50%。与珍珠岩、蛭石复配后的2种秸秆基质的理化性状均在适宜的无土栽培基质的范围内，复配后的2种秸秆基质和复配后的草炭基质对番茄的出苗率、生长指标和幼苗质量等无显著差异，复配后的2种秸秆基质，薄荷秸秆基质在番茄育苗效果表现更优。【结论】2种香料植物秸秆作为蔬菜育苗基质的有机原料可以在生产上应用。     

城市餐厨垃圾厌氧消化液对番茄产量和品质的影响

[目的]研究城市餐厨垃圾厌氧消化液对番茄生长及产量、品质的影响。[方法]以番茄品种无限大果T-63为试验材料,在田间试验中设置不同叶面施肥配方。[结果]不同配方叶面肥均可促进番茄植株生长,但喷洒餐厨垃圾厌氧消化液的效果最好,其番茄植株地上部分与地下部分干重均为各处理组最高。餐厨垃圾厌氧消化液处理组的番茄平均单果重达到101．4g,相比对照增加了16．27％,同时显著提高番茄品质,番茄Vc含量达到264．78mg／kg,高出对照组17．76％。[结论]城市餐厨垃圾厌氧消化液在番茄叶面施肥中具有较好的应用前景。