紫苏子油纳米乳的制备及其对小鼠急性高血脂症的影响

通过绘制伪三元相图优选处方,采用滴定法制备紫苏子油纳米乳,用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,通过恒温加速试验考察其稳定性,并研究其对急性小鼠高血脂症的影响。结果显示,以小麦胚芽油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为表面活性剂制备的紫苏子油纳米乳外观澄明,有淡蓝色乳光;电镜下呈圆球形,平均粒径为58 nm,高速离心、高温下无絮凝或药物析出。与紫苏子油软胶囊对抗急性小鼠高血脂症的药效比较,紫苏子油纳米乳有更强的抗高血脂功效。结果表明,制备的紫苏子油纳米乳是一种质量稳定、高效的抗高血脂乳剂。     

黄连素口服纳米乳的研制、质量及安全性评价

研究选择适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂,利用伪三元相图,以新型纳米乳为载体,对黄连素的传统剂型进行改进,研制出适合口服的纳米乳制剂;以离心(13000r·min-1,30min)稳定性和乳滴粒径作为主要的评价标准,对纳米乳的黏度、电导率、折光率、粒径和初步稳定性等方面进行质量评价;用小鼠灌胃的急性毒性实验对纳米乳的安全性进行评价。结果表明研制出的黄连素口服纳米乳为澄清透明的液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径为56.8nm;高速离心稳定、高温和强光条件下考察10d,其含量和粒径均未发生明显变化;小鼠灌胃结果,纳米乳无毒性。由此证明研制出的黄连素口服纳米乳是一种质量稳定、安全性高的良好药物传递系统。     

兽用口服地克珠利纳米乳递药系统的构建及其性质考察

为了构建稳定的兽用口服地克珠利纳米乳递药系统,通过检查地克珠利在不同油相中的溶解性,以及最佳油相在不同表面活性剂中的溶解性,筛选出最佳油相和最佳表面活性剂,利用伪三元相图优选出最佳助表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂最佳体积比(Smix)和Smix-油相最佳体积比,并结合冷-热循环试验、离心试验和冻-融试验考察稳定性,以确定地克珠利纳米乳递药系统的最佳处方;鉴别最佳处方样品类型,同时测定不同稀释比例条件下地克珠利纳米乳的粒径分布、Zeta电位,并利用透射电镜观察地克珠利纳米乳递药系统的微观形态。结果显示,构建地克珠利纳米乳递药系统的最佳油相为大豆油,最佳表面活性剂为EL-40,最佳助表面活性剂为PEG400,Smix为1∶1,Smix-油相最佳体积比为7∶3(1∶0.43);构建的地克珠利纳米乳递药系统为水包油(O/W)型,稳定性良好,经10、100、1 000倍蒸馏水稀释后的平均粒径分别为15.81、15.85、22.44 nm,其Zeta电位分别为-3.180、-1.620、-0.786 mV,在电镜下观察其外观呈球形且大小均匀无黏连。综上,构建的地克珠利纳米乳递药系统稳定性良好,可与水以任意比例混溶。     

恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价

为制备恩诺沙星纳米乳,首先通过滴定法绘制伪三元相图,研究不同表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂质量比(Km)形成纳米乳的区域,筛选出最佳制备处方,并对制备的恩诺沙星纳米乳进行质量评价.结果表明:最佳的纳米乳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)、乙酸(HAc)和水,其中Km为3∶2,各成分的质量分数为恩诺沙星15％,IPM3％,EL-40和HAc 48％,蒸馏水34％;所制备的恩诺沙星纳米乳为O/W型,澄明均一,平均粒径为(22.45±2.92) nm,粒径呈正态分布,pH 4.36;该纳米乳对大肠杆菌ATCC25922和金黄色葡萄球菌ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为其原料药MIC的1/2;在离心试验和温度试验条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象.结果显示,恩诺沙星纳米乳制备工艺简单、溶解度高、抗菌活性强、稳定性好.     

环吡酮胺纳米乳的制备及含量测定

【目的】对环吡酮胺纳米乳的配方及制备方法进行研究,并对其理化性质、稳定性、含量进行考察。【方法】利用伪三元相图优选配方,制备环吡酮胺纳米乳,通过透射电子显微镜、激光粒度测定仪、UV分光光度计对其形态、粒径和含量进行考察,通过高速离心试验和留样观察试验对其稳定性进行考察。【结果】以乙酸异丙酯为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在表面活性剂与助表面活性剂的质量比Km=3∶2时,室温下可形成稳定的水包油型纳米乳体系;乳滴呈球形,分布均匀,平均粒径为11.4nm,多分散系数(PDI)为0.132。稳定性试验显示,环吡酮胺纳米乳经10 000r/min离心20min及在-4,25,60℃贮藏6个月后,纳米乳液仍澄清均一,未出现分层、破乳现象。含量测定显示,在306.2nm处测定纳米乳液中环吡酮胺含量的专属性良好。【结论】获得制备环吡酮胺纳米乳的配方,且该配方制备工艺简单可行,制得的环吡酮胺纳米乳稳定性高。     

复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的制备与质量评价

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓度为0.3mg/mL,吡喹酮的质量浓度为48mg/mL。透射电子显微镜下观察到该纳米乳乳滴呈球状,平均粒径为15.8nm。小鼠急性经口毒性试验结果表明,该纳米乳的半数致死量(LD50)为3 207mg/kg,属低毒药剂。【结论】成功制备出了复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,该纳米乳是一种安全稳定的药剂。     

硝唑尼特纳米乳的制备及其急性毒性测定

【目的】制备硝唑尼特纳米乳,并对其理化性质及安全性进行评价。【方法】以纳米乳的载药量、稳定性和毒性为考察指标,筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂和助溶剂,再利用伪三元相图筛选最佳配方并制备硝唑尼特纳米乳。用透射电镜观察硝唑尼特纳米乳的形态,用激光粒度分析仪测定其粒径分布范围、多分散系数(PDI)和Zeta电位,通过留样观察和加速试验考察其稳定性,采用急性毒性试验评估其安全性。【结果】硝唑尼特纳米乳配方中各组分的最佳配比(质量分数)为:二甲基亚砜0.3%,硝唑尼特0.45%,肉桂醛6.0%,1,2-丙二醇5.0%,聚氧乙烯醚蓖麻油30.0%,蒸馏水58.25%。制备出的硝唑尼特水包油型纳米乳呈规则的圆球型,粒径为5～30nm,平均粒径13.8nm,外观澄清透明;稳定性试验结果显示,其在-4℃、室温和60℃条件下储藏均未出现浑浊、分层或药物析出等现象,稳定性表现良好;急性毒性试验表明,该纳米乳半数致死量(LD50)为5 391mg/kg,属实际无毒的药物,有良好的安全性。【结论】成功研制了硝唑尼特纳米乳,其稳定性好,安全性高。     

白藜芦醇纳米乳的制备及其质量评价

制备白藜芦醇纳米乳并进行质量评价。通过伪三元相图法优选处方,以聚氧乙烯氢化蓖麻油为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,肉豆蔻酸异丙酯为油相制备白藜芦醇纳米乳,检测纳米乳的形态及粒度分布,并考察其稳定性,紫外分光光度法测其有效成分含量。结果表明,白藜芦醇纳米乳在电子显微镜下呈圆形,平均粒径为16.5±1.5 nm,分布在10~40 nm。白藜芦醇纳米乳保存3个月仍澄清透明,未见分层或絮凝,其稳定温度范围为-4~60℃。纳米乳中白藜芦醇含量为6.184±0.110 mg/L,回收率为95.8%。白藜芦醇纳米乳外观透明、热力学稳定、药物含量高、回收率高,纳米乳基质能明显防止白藜芦醇氧化。     

复方丙酸氯倍他索纳米乳的制备及安全性评价

【目的】制备一种外用的水包油（O/W）型复方丙酸氯倍他索纳米乳,用于治疗宠物由真菌和螨虫混合感染引起的皮肤病。【方法】以丙酸氯倍他索（Clobetasol propionate,CP）、特比萘酚（Terbinafine）、双甲脒（Amitraz）为主要成分,并从5种常用的油性物质和3种表面活性剂中筛选出适宜的油相和表面活性剂,利用伪三元相图法筛选出纳米乳的最佳配方;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察其粒径大小和分布,通过加速离心试验、光稳定性和温度稳定性试验考察其品质,通过皮肤急性毒性、刺激性和致敏性试验考察其安全性。【结果】复方丙酸氯倍他索纳米乳的适宜配方（质量分数）为23%聚氧乙烯40氢化蓖麻油、15.4%乙酸乙酯、1%特比萘酚、0.05%双甲脒、0.05%丙酸氯倍他索和60.5%蒸馏水。其乳滴平均粒径为13.7 nm,分布均匀,品质稳定,无毒无刺激性。【结论】复方丙酸氯倍他索纳米乳是一种品质稳定、使用安全的治疗宠物皮肤病的外用药物。     

红霉素纳米乳的制备及其药效学研究

【目的】研制红霉素纳米乳制剂,并检测其体外药效。【方法】利用伪三元相图法,以tween-80为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、乙酸乙酯为油相、红霉素原料药为主药,制备红霉素纳米乳,并对其形态特征、稳定性和体外药效进行检测。【结果】红霉素纳米乳的最佳配方(质量分数,%)为:红霉素1%,无水乙醇10%,Tween8030%,乙酸乙酯4.4%,去离子水54.6%。用该配方制备的红霉素纳米乳为澄清透明的液体,透射电镜下观察为球状液滴,粒径为10~100 nm,具有良好的分散性。红霉素纳米乳经高速离心和在-4℃、室温、60℃条件下留样观察,均未见纳米乳发生变化。红霉素纳米乳对耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌的最小抑菌浓度分别是0.01563和0.125mg/mL。【结论】研制的红霉素纳米乳为澄清透明的淡黄色液体,稳定性良好,其对耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌均有较强的抑菌和杀菌作用。     

非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

藏蒲公英多糖纳米乳剂的制备及性质研究

筛选出合适的油、表面活性剂和助表面活性剂,根据纳米乳区并结合肉眼观察,筛选藏蒲公英多糖纳米乳剂的处方,制备W/O藏蒲公英多糖纳米乳剂,并测定其形态、粒径分布、pH值、黏度及稳定性,从而为利用纳米技术开发藏药蒲公英多糖提供理论依据。结果显示,Tween 80/Span 80/石蜡油/乙醇/多糖水溶液配方的体积比为3∶1∶2∶1∶3,制备的藏蒲公英多糖纳米乳为淡黄色透明液体,透射电镜下呈圆球形,平均粒径为56.8 nm,pH值6.18,黏度3.80 s,理化性质较稳定。藏蒲公英多糖纳米乳剂制备简单,成本低,稳定性很好,具有较大开发应用价值。     

VC与VE复方微乳的制备及其质量评价

用合适的表面活性剂、VE油溶液和VC水溶液制备一种适合皮肤涂抹用药的VC和VE复方微乳,并用透射电子显微镜测定其粒径,高速离心法、温度梯度法和恒温加速试验检验其稳定性,紫外分光光度法测其有效成分含量,急性毒性试验、皮肤刺激性试验、眼刺激性试验检验其安全性。结果表明,制备的VC和VE复方微乳粒径为10~100 nm,符合微乳的粒径要求。样品经4 000 r/m in离心30 m in和37℃相对湿度为75%的条件下保存3个月均保持澄清透明,未见分层或絮凝,其稳定温度范围为4~60℃。样品中VC和VE的含量分别为(182.91±2.39)和(13.97±0.60)m g/mL,平均回收率分别为103.3%和96.7%。该VC和VE复方微乳无经口毒性、皮肤刺激性和眼刺激性,适合用于皮肤给药。     

复方呋喃西林纳米乳对子宫内膜炎主要致病菌体外抗菌活性研究

用紫外分光光度计测定呋喃西林在3种油(IPM、橄榄油、石蜡油)和2种表面活性剂(RH40、Tween80)中的溶解度,采用转相乳化法制备复方呋喃西林纳米乳,利用透射电子显微镜(TEM)和激光粒度测定仪分别考察其形态、粒径及其稳定性,并利用Kirby-Baueer(K-B)法和最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)测定法对奶牛子宫内膜炎主要致病菌的体外抗菌活性进行研究。结果显示,制备的纳米乳为澄清透明的球状液滴,平均粒径为67.2 nm;与传统的宫炎清、聚维酮碘溶液和呋喃西林水溶液剂相比,纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的抗菌活性较强,差异极显著(P<0.01)。制备的复方呋喃西林纳米乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。     

伊曲康唑纳米乳的制备及含量测定

【目的】研制伊曲康唑纳米乳并评价其质量,考察纳米乳中伊曲康唑含量。【方法】以伊曲康唑为主要活性成分,肉桂醛和乙酸乙酯为混合油相,EL-40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图确定伊曲康唑纳米乳的最优配方。利用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度分析仪等评价伊曲康唑纳米乳的质量,利用紫外分光光度计考察纳米乳中伊曲康唑含量。【结果】经筛选,伊曲康唑纳米乳配方中各物质的质量分数为:伊曲康唑1.24%,肉桂醛4.58%,乙酸乙酯4.58%,EL-40 24.44%,异丙醇12.17%,蒸馏水52.99%。在TEM下,伊曲康唑纳米乳乳滴为圆球形,分布均一,平均粒径为14.48nm,多分散系数(PDI)为0.014。制备出的纳米乳澄清透明、稳定性良好。测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的最佳波长为261nm,检测方法的专属性良好。【结论】伊曲康唑纳米乳稳定性好且制备工艺简单,用于测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的紫外分光光度法专属性好、精密度高。     

替米考星纳米乳的制备及其质量评价

【目的】制备替米考星纳米乳,并进行质量评价。【方法】通过伪三元相图法优选处方,以吐温-80为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、IPM为油相制备替米考星纳米乳,并对其形态特征、稳定性和体外药效进行评价。【结果】替米考星纳米乳的最佳处方是:替米考星5.5%,无水乙醇18.5%,吐温-80 27.5%,IPM 5%,蒸馏水43.5%(各组分含量均为质量分数)。替米考星纳米乳在透射电镜下呈圆形,激光粒度分析仪测定其粒径为10~25nm。经高速离心和在-4℃、室温、60℃条件下留样观察,外观均未见发生变化。替米考星纳米乳对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌的最小抑菌浓度分别是1.95,3.9,7.81,3.9和1.95μg/mL。【结论】替米考星纳米乳为澄清透明的淡黄色液体,稳定性良好,对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌均有较强的抑菌和杀菌作用。     

百里香酚纳米乳的制备及其稳定性

通过绘制伪三元相图筛选百里香酚纳米乳处方,采用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,利用染色法鉴别纳米乳的类型,通过光照试验、高速离心试验、加速试验以及长期试验考察百里香酚纳米乳的稳定性.结果表明,百里香酚纳米乳的最佳制备工艺是百里香酚和乙酸乙酯(质量比1∶1)为油相,蒸馏水为水相,混合表面活性...     

甲酚纳米乳消毒剂的质量评价及消毒功效研究

【目的】对甲酚纳米乳消毒剂进行质量评价和消毒功效研究。【方法】分别利用肉眼观察和离心法检测甲酚纳米乳消毒剂的外观性状和物理稳定性,染色法和稀释法鉴别其结构类型,透射电镜观察其微观形态,激光粒度分析仪测定其粒径大小,加速试验考察其稳定性,最后通过载体定量杀菌试验和物体表面现场消毒试验研究甲酚纳米乳消毒剂的消毒功效。【结果】甲酚纳米乳消毒剂外观澄明、均一,离心不分层,为水包油型纳米乳,乳滴呈规则的球形,平均粒径为(34.89±3.56)nm,粒径呈正态分布;在37℃贮存90d,主药甲酚的平均含量下降了9.62%,稳定性良好。体积分数0.5%和1.0%的甲酚纳米乳消毒剂分别作用3和1min以上时,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的平均杀灭率均大于99.90%;体积分数1%和高于3%的甲酚纳米乳消毒剂分别作用5和3min以上时,对自然菌的杀灭率均大于90%;甲酚纳米乳消毒剂的消毒效果与来苏儿无显著差异(P0.05)。【结论】甲酚纳米乳消毒剂水溶性好,刺激性气味小,稳定性好,消毒功效强,值得在临床中推广应用。     

兽用微乳基质的研制及稳定性和增溶性考察

选用液体石蜡为油相,吐温-80为表面活性剂,司盘-80为助表面活性剂,去离子水为水相,在制备三元相图的基础上,考察微乳区的分布范围,筛选最优处方,考察其稳定性,以利福平为模型药物考察其对难溶性药物的增溶。结果:电镜检测该微乳基质的平均粒径在30 nm,该微乳基质稳定性好,并能增加难溶性药物的溶解度。结论:该基质可作为一种兽用药物载体增加难溶性药物,以提高难溶性药物的生物利用度。     

盐酸黄连素纳米微乳的制备及其体外抗菌活性研究

用高效液相色谱仪测定了盐酸黄连素在4种油(IPM、大豆油、花生油、色拉油)和3种表面活性剂(EL 40、大豆卵磷脂和Tw een-80)中的溶解度;根据纳米微乳的评价标准,利用序贯设计思想,采用滴定法绘制了伪三元相图,确定了纳米微乳的最佳组成,研制了盐酸黄连素纳米微乳,并对其基本理化特性(形态、粒度、颜色、澄清度、稳定性和自乳化速度等)及体外抗菌活性进行了研究。结果显示,盐酸黄连素纳米微乳三相最佳组成是EL 40-甘油-IPM;制得的纳米微乳为澄清透明的球状液滴,其平均粒径为56.8 nm;高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出;与传统片剂、胶囊和水溶液对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和无乳链球菌的抗菌活性相比,纳米微乳的抗菌活性更高。以上研究表明制备的盐酸黄连素纳米微乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。