5-溴水杨醛氨基酸Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物的制备和抑菌性能研究

[目的]研究Schiff碱抑菌活性的影响因素,为寻找理想的抗癌、抑菌药物提供参考。[方法]合成5种5-溴水杨醛氨基酸Schiff碱配体,并分别与铜（II）形成配合物。采用红外光谱、紫外光谱进行表征,并分别进行抑菌试验。[结果]从红外光谱数据及紫外光谱数据中可以看出,5-Br-Sal与AA完全反应生成了Schiff碱配体,该类配体与铜（II）形成配合物时,C-O中的氧原子以及C=N中的氮原子参与了对铜（II）的配位作用;同Sal-AASchiff碱相比,5-Br-Sal-AASchiff碱E2带、B带、R带均发生了红移,从紫外光谱图中可以看出,配合物的吸收峰位置相对于配体而言均发生了蓝移。从抑菌试验结果可以看出,5种配体中的抑菌圈大小顺序为5-Br-Sal-Gly〉5-Br-Sal-Ala〉5-Br-Sal-Met〉5-Br-Sal-Glu〉5-Br-Sal-Tyr,其中5-Br-Sal-Gly的抑菌圈直径最大。通过比较5-Br-Sal-AA及其与铜（II）形成配合物的抑菌圈直径可以看出,配合物的抑菌活性均高于相应配体的抑菌活性。[结论]氨基酸R基团体积直接影响配体及配合物的抑菌活性,R基团体积越大,抑菌活性越弱。配体与铜（II）形成配合物后其抑菌活性增强。     

丁香酸金属铜配合物的合成·表征及其抗内毒素作用研究

[目的]合成丁香酸金属铜配合物,比较丁香酸及其配合物的抗内毒素活性。[方法]在无水乙醇溶液中制备了丁香酸（H2SA）与铜（Cu2＋）的金属配合物,并通过紫外（UV）、红外（IR）和元素分析对配合物进行了表征,同时采用鲎试验法定量测定并比较二者对内毒素的破坏率。[结果]丁香酸金属铜配合物的组成为（C9H8O5）Cu·H2O。1.25mg/ml丁香酸水溶液对内毒素的破坏率为83.03%,而同浓度的丁香酸铜配合物水溶液的破坏率为86.60%。[结论]铜离子同时与丁香酸中羧基和羟基的氧原子配位,形成1∶1型的配合物,其抗内毒素活性较配体有所增强。     

柚皮素-镉配合物的合成·表征及其抗氧化作用

[目的]合成柚皮素金属镉配合物,并比较配合物与柚皮素的抗氧化活性。[方法]以柚皮素和乙酸镉为原料在无水乙醇溶液中制备柚皮素-镉配合物,通过紫外(UV)、红外(IR)对配合物进行表征,并采用ABTS法研究其清除自由基的能力。[结果]紫外、红外数据证实柚皮素与镉离子成功配合,且在试验浓度下,配合物对ABTS+·的清除能力随浓度增加而增强,且强于柚皮素。[结论]镉离子成功地与柚皮素形成配合物,其体外抗氧化活性较配体有所增强。     

由乙二胺、α-萘乙酸构筑的镍(Ⅱ)配合物的合成、结构和抑菌性质研究

[目的]α-萘乙酸是一种植物生长调节剂,乙二胺是一类很好的有机配体,二者与金属离子共同反应合成金属配合物,并研究配合物的抑菌活性。[方法]通过水热合成法合成新的配合物,利用牛津杯法研究配合物的抑菌活性。[结果]成功合成了配合物[Ni(C12H9O2)2(C2H8N2)3]2,采用单晶X-射线、元素分析和FT-IR对合成配合物[Ni(C12H9O2)2(C2H8N2)3]2进行结构表征。同时,研究了该配合物的抑菌活性。[结论]该晶体属于三斜晶系,P-1空间群:a=9.145(6),b=13.146(8),c=14.385(9);α=70.120(7)°,β=74.272(7)°,γ=69.819(7)°,Z=2。Ni(II)与来自3个乙二胺分子的六个氮原子配位,形成扭曲的八面体配位构型。配合物有一定的抑菌活性。     

5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸过渡金属(Ⅱ)配合物的合成及抗菌活性

在乙醇溶剂中合成5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸新型Schiff碱配体及其过渡金属M(M=Mn2+、Co2+、Ni2+、Cu2+、Zn2+)配合物.通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法对其组成和结构进行了表征.采用滤纸片法和试管二倍稀释法试验测定了Schiff碱及其过渡金属配合物对大肠埃希菌Escherichia coli和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus的抗菌活性.结果表明Schiff碱配体为1∶1型电解质,其组成为KHL.H2O(L=C17H14O3NCl2-);合成的5种Schiff碱金属配合物均为非电解质类型,组成为[ML(H2O)].nH2O,配体L中的亚胺基氮、酚基氧、羧基氧均与中心金属离子M配位,另有1个水分子参与配位.荧光光谱试验显示,5种配合物的荧光强度均较相应Schiff碱配体的明显增强,其中锌配合物的荧光强度最大.体外抗菌试验结果表明该Schiff碱配体及其过渡金属配合物都具有一定的抗菌活性,而且配合物的抗菌活性强于Schiff碱配体,其中铜配合物对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均表现出最强的抗菌能力,其对这2种细菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为25.0和12.5μg.mL-1.     

4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑及其铜配合物的合成·表征及与DNA相互作用研究

[目的]研究4-硝基咪唑衍生物及其配合物与DNA的相互作用,为药物的定向合成提供理论基础。[方法]合成4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑及其铜配合物,对其性质进行表征,并以紫外光谱、荧光光谱及黏度法初步研究配体及其配合物与小牛胸腺DNA之间的相互作用。[结果]元素分析、IR、UV及摩尔电导率等数据表明4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑与铜发生了配位;配体及配合物与DNA作用后其紫外光谱和荧光光谱都发生了一定变化,两者对DNA黏度也有不同的影响。[结论]配合物的可能组成为Cu[(NO2)2biim]2SO4.2H2O,配体及其配合物与小牛胸腺DNA之间的相互作用方式分别为非经典插入式和部分插入式。     

木犀草素铜配合物的抗氧化活性与配位模式研究

黄酮类金属配合物具有多种生物和药理活性.通过木犀草素及其铜配合物与DPPH·、·OH、O2·-作用,探讨木犀草素及其铜配合物的抗氧化活性.结果显示,铜配合物较木犀草素对·OH的清除能力减弱较为明显,对DPPH·、O2·-的清除能力下降不明显.这进一步验证了木犀草素以4-C=O和5-OH与铜离子配位,配位模式与抗氧化活性密切相关.     

铜(Ⅱ)烟酸与L-α-丙氨酸三元配合物的固相合成和表征及抑菌活性

在室温条件下,通过固相反应合成了铜(Ⅱ)的烟酸、L-α-丙氨酸三元配合物,采用元素分析、红外光谱、紫外光谱以及X-射线粉末衍射光谱对配合物进行了表征。结果表明,烟酸脱掉羧酸上的质子以酸根的形式与铜离子配位,而吡啶环上的氮原子未参与配位,L-α-丙氨酸的氨基氮与羧基氧同时与铜离子配位。抑菌活性试验表明,该配合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、嗜水气单胞菌和耶尔森氏菌都具有抑菌活性,对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,配合物浓度为0.5 mmol/L时,抑菌圈直径达13.4 mm,最低抑菌浓度为0.031 25 mmol/L。     

苦参碱金属配合物的合成及抑菌活性研究

为了明确苦参碱金属配合物的抑菌活性,于无水乙醇中合成2种配合物,采用元素分析、红外光谱分析、差热热重同步分析、单晶衍射分析对配合物的结构进行表征,确定组成及结构。采用菌丝生长速率法测定配体及配合物对番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌的抑菌活性。结果表明,合成的配合物经结构表征后,确定其结构为1分子苦参碱与1分子金属离子配位。药剂质量浓度为800mg/L时,苦参碱金属配合物的抑菌活性均高于配体,尤其锌配合物对番茄灰霉病菌的抑制率提高近7.1倍,铁配合物对小麦赤霉病菌以及锌配合物对马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最强,其抑制率分别为79.8%、95.2%。苦参碱能与铁、锌金属离子形成金属配合物,且配合物的抑菌活性相对于配体有不同程度的提高。     

新型β-二酮类化合物及其金属配合物的合成、表征和抑菌活性

以l-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)为原料合成了l-苯基-3-甲基-4-乙酰基-5-吡唑啉酮(PMAP),进而以PMAP与不同金属醋酸盐合成了一系列新的配合物,并对PMAP及其配合物进行了红外、紫外表征和生物活性测试,发现在相同条件下,某些金属配合物的抑菌活性明显好于配体,尤其是PMAP-锌配合物的抑菌活性比较突出。     

肉果秤锤树叶提取物的抑菌作用研究

[目的]探讨秤锤树叶的逐级提取物的抑菌作用。[方法]采用试管稀释法测定秤锤树叶的各级提取物一总浸液、正丁醇萃取液、乙酸乙酯提取液对各试验菌的最小抑菌浓度(MIC)。[结果]各级提取物对试验菌分别有不同程度的抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用最为明显;各提取物的抑菌强度依次为:乙酸乙酯萃取液(对4种实验菌均明显抑制:MIC≤31 mg/ml)、正丁醇萃取液(金黄色葡萄球菌:MIC≤62 mg/ml、其余3种菌的MIC相似:MIC≤125)、总浸液(仅对金黄色葡萄球菌抑制明显:MIC=125 mg/ml)。[结论]秤锤树叶的乙酸乙酯提取物具有广谱抗茵作用,其逐级提取物富集的抑茵活性逐级增强。     

构树叶提取物抑菌作用研究

[目的]探索构树叶不同提取部位的抑菌作用,为深入开发构树叶资源奠定基础。[方法]采用抑菌环试验和营养肉汤稀释法对构树叶抑菌效果进行了试验观察。[结果]构树叶乙酸乙酯部位和正丁醇部位对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的抑菌环直径都大于15mm,乙酸乙酯部位对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度（MIC）都是为25.0 mg/ml,正丁醇部位对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为12.6、6.3 mg/ml。[结论]构树叶的乙酸乙酯部位和正丁醇部位有明显的抑菌作用。     

红足蒿提取物抑菌活性的筛选

[目的]研究湖南红足蒿枝叶乙醇提取物的抑菌作用。[方法]将红足蒿枝叶的乙醇提取物以不同溶剂萃取,分离得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水溶液3个部分,然后采用高效液相(HPLC)指纹图谱对几个部分的物质进行定性分析,并采用牛津杯法研究各提取物对大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑菌活性。[结果]乙醇提取物对大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌效果明显;乙酸乙酯萃取物对3种试验菌的抑菌效果较好;石油醚萃取物和水溶液对3种试验菌均无明显的抑菌效果。[结论]红足蒿抑菌活性主要成分为中极性化合物群,但水溶性极性成分具有增效作用。     

藏紫草化学成分及抑菌活性研究

[目的]研究藏紫草的化学成分及其抗菌活性。[方法]采用浓度95%乙醇冷浸提取藏紫草得到总浸膏(A),依次采用不同溶剂进行萃取,得到石油醚提取物(B)、乙酸乙酯提取物(C)和正丁醇提取物(D),将C通过硅胶柱色谱技术分离纯化,并采用光谱学方法鉴定化合物的结构;用滤纸片法对A、B、C和D进行抑菌活性研究,并用2倍稀释法测定其MIC值。[结果]从C中分离得到5个化合物,分别为β-谷甾醇、齐墩果酸、苯甲酸、阿魏酸和胡萝卜苷。[结论]化合物1～5为首次从该植物中分离得到;A、B、C和D均具有一定的抗菌活性。     

百里香脂溶性化学成分研究

[目的]研究百里香中脂溶性化学成分。[方法]利用柱层析和薄层层析从百里香甲醇提取物及乙酸乙酯萃取物中分离初化合物,然后经1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术鉴定这些化合物的结构。[结果]从百里香甲醇提取物及乙酸乙酯萃取物中分离得到了4个化合物,分别为芝麻素(Ⅰ)、木栓酮(Ⅱ)、表木栓醇(Ⅲ)和β-谷甾醇(Ⅳ);其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均为首次在百里香植物中被发现。[结论]该方法研究了百里香中脂溶性化学成分,为百里香的进一步开发利用提供了理论依据。     

喷钙对干旱胁迫下葡萄光合作用及叶绿素荧光参数的影响

[目的]研究外源钙对干旱胁迫下葡萄叶片光合及荧光的影响,探讨钙在干旱胁迫下对叶片光系统的保护机制。[方法]以两年生红地球葡萄为试材,设置干旱、干旱喷钙、CK、CK喷钙4个处理,测定叶片光合及叶绿素荧光参数。[结果]喷施外源钙处理减缓了干旱胁迫下叶片叶绿素的降解,保持了较高的SPAD值;显著提高了叶片的净光合速率(Pn)等光合参数,维持了干旱胁迫下光系统Ⅱ(PSⅡ)较高的活性,光化学猝灭系数(q P)、PSⅡ的天线转换效率(Fv’/Fm’)、光系统Ⅱ最大光化学效率(Fv/Fm)、电子传递速率(ETR)均显著高于对照,初始荧光(Fo)显著小于对照。外源钙通过调节气孔开闭,保持较高的气孔导度;减缓叶绿素的降解,增加光合电子传递,维持较高的ФPSⅡ,进而有效缓解了干旱对葡萄叶片光合作用的抑制,维护了干旱胁迫下光系统Ⅱ的活性。[结论]该研究可为提高葡萄的抗旱能力提供参考。     

大蒜素对金黄色葡萄球菌抑菌作用的研究

[目的]研究不同种类,不同处理方法蒜液抑菌效果及大蒜素最低抑菌浓度和对金黄色葡萄球菌生长曲线的影响,为进一步利用大蒜素资源提供理论依据。[方法]用大蒜提取蒜液为材料,定硫法测定其中蒜素含量,研究大蒜素对金黄色葡萄球菌的抑菌作用。[结果]大蒜液中含有的大蒜素对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用,经过机械破碎或挤压得到的蒜液抑菌效果比蒸煮后蒜液好,紫蒜抑菌效果优于白蒜,蒜素的最低抑菌浓度为32 mg/ml。细菌生长曲线表明,对数生长期的金黄色葡萄球菌对大蒜素敏感,而稳定期的菌体抑制作用较弱。[结论]大蒜素在体外对金黄色葡萄球菌有很好的抑菌作用。