5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸过渡金属(Ⅱ)配合物的合成及抗菌活性

在乙醇溶剂中合成5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸新型Schiff碱配体及其过渡金属M(M=Mn2+、Co2+、Ni2+、Cu2+、Zn2+)配合物.通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法对其组成和结构进行了表征.采用滤纸片法和试管二倍稀释法试验测定了Schiff碱及其过渡金属配合物对大肠埃希菌Escherichia coli和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus的抗菌活性.结果表明Schiff碱配体为1∶1型电解质,其组成为KHL.H2O(L=C17H14O3NCl2-);合成的5种Schiff碱金属配合物均为非电解质类型,组成为[ML(H2O)].nH2O,配体L中的亚胺基氮、酚基氧、羧基氧均与中心金属离子M配位,另有1个水分子参与配位.荧光光谱试验显示,5种配合物的荧光强度均较相应Schiff碱配体的明显增强,其中锌配合物的荧光强度最大.体外抗菌试验结果表明该Schiff碱配体及其过渡金属配合物都具有一定的抗菌活性,而且配合物的抗菌活性强于Schiff碱配体,其中铜配合物对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均表现出最强的抗菌能力,其对这2种细菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为25.0和12.5μg.mL-1.     

基于bipppx(吡唑类)金属配合物的合成及抑菌性能研究

[目的]以双[3-（4-吡啶）吡唑基]-对二甲苯（bipppx）为配体与锌（Ⅱ）、镉（Ⅱ）、铜（Ⅱ）、钴（Ⅱ）的4种金属盐进行反应合成4种配合物,并对其进行抑菌活性研究。[方法]将配体bipppx溶于无水乙醇中,分别加入硝酸锌、乙酸镉、乙酸铜、乙酸钴,加热回流,过滤干燥得目标化合物;运用紫外光谱分析其配位情况;采用纸片法对其进行抑菌活性研究。[结果]抑菌活性试验结果表明,配体及配合物对大肠杆菌、产气杆菌的抑菌性较为明显,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用,并且以bipppx-Co（Ⅱ）配合物的抑菌活性最佳。[结论]bipp-px金属配合物的制备为配位化学增添新的内容,良好的抑菌活性为其在农业、医药上的应用提供了依据。     

5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸过渡金属（Ⅱ）配合物的合成及抗菌活性

在乙醇溶剂中合成5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸新型Schiff碱配体及其过渡金属M（M=Mn²⁺、Co²⁺、Ni²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺）配合物.通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法对其组成和结构进行了表征.采用滤纸片法和试管二倍稀释法试验测定了Schiff碱及其过渡金属配合物对大肠埃希菌 Escherichia coli 和金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 的抗菌活性.结果表明Schiff碱配体为1∶1型电解质,其组成为KHL·H₂O（L=C₁₇H₁₄O₃NCl^2-）;合成的5种Schiff碱金属配合物均为非电解质类型,组成为［ML(H₂O)］·nH₂O,配体L中的亚胺基氮、酚基氧、羧基氧均与中心金属离子M配位,另有1个水分子参与配位.荧光光谱试验显示,5种配合物的荧光强度均较相应Schiff碱配体的明显增强,其中锌配合物的荧光强度最大.体外抗菌试验结果表明该Schiff碱配体及其过渡金属配合物都具有一定的抗菌活性,而且配合物的抗菌活性强于Schiff碱配体,其中铜配合物对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均表现出最强的抗菌能力,其对这2种细菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为25.0和12.5 μg·mL^-1.     

丁香酸金属铜配合物的合成·表征及其抗内毒素作用研究

[目的]合成丁香酸金属铜配合物,比较丁香酸及其配合物的抗内毒素活性。[方法]在无水乙醇溶液中制备了丁香酸（H2SA）与铜（Cu2＋）的金属配合物,并通过紫外（UV）、红外（IR）和元素分析对配合物进行了表征,同时采用鲎试验法定量测定并比较二者对内毒素的破坏率。[结果]丁香酸金属铜配合物的组成为（C9H8O5）Cu·H2O。1.25mg/ml丁香酸水溶液对内毒素的破坏率为83.03%,而同浓度的丁香酸铜配合物水溶液的破坏率为86.60%。[结论]铜离子同时与丁香酸中羧基和羟基的氧原子配位,形成1∶1型的配合物,其抗内毒素活性较配体有所增强。     

由乙二胺、α-萘乙酸构筑的镍(Ⅱ)配合物的合成、结构和抑菌性质研究

[目的]α-萘乙酸是一种植物生长调节剂,乙二胺是一类很好的有机配体,二者与金属离子共同反应合成金属配合物,并研究配合物的抑菌活性。[方法]通过水热合成法合成新的配合物,利用牛津杯法研究配合物的抑菌活性。[结果]成功合成了配合物[Ni(C12H9O2)2(C2H8N2)3]2,采用单晶X-射线、元素分析和FT-IR对合成配合物[Ni(C12H9O2)2(C2H8N2)3]2进行结构表征。同时,研究了该配合物的抑菌活性。[结论]该晶体属于三斜晶系,P-1空间群:a=9.145(6),b=13.146(8),c=14.385(9);α=70.120(7)°,β=74.272(7)°,γ=69.819(7)°,Z=2。Ni(II)与来自3个乙二胺分子的六个氮原子配位,形成扭曲的八面体配位构型。配合物有一定的抑菌活性。     

两种不对称含氧钒配合物的合成及其生物活性研究

目的 设计合成2个不对称钒配合物水杨醛缩氨基硫脲-菲啰啉钒（IV）[VO（hntdtsc）（phen）]（1）和2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲-菲啰啉钒（IV）[VO（satsc）（phen）]（2）,评价其体外抗肿瘤活性和DNA断裂作用.方法 凝胶电泳法研究了配合物对pBR322 DNA的断裂作用,采用MTT法研究两种钒配合物对SH-SY5Y、SK-N-SH和MCF-7等三种肿瘤细胞增殖的抑制作用.结果 两种钒配合物1和 2 都能很好地断裂pBR322 DNA,对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用,配合物1的抑制活性甚至明显优于顺铂.结论 不对称Schiff碱钒配合物具有良好的抗肿瘤活性和DNA断裂效果.     

铜(Ⅱ)烟酸与L-α-丙氨酸三元配合物的固相合成和表征及抑菌活性

在室温条件下,通过固相反应合成了铜(Ⅱ)的烟酸、L-α-丙氨酸三元配合物,采用元素分析、红外光谱、紫外光谱以及X-射线粉末衍射光谱对配合物进行了表征。结果表明,烟酸脱掉羧酸上的质子以酸根的形式与铜离子配位,而吡啶环上的氮原子未参与配位,L-α-丙氨酸的氨基氮与羧基氧同时与铜离子配位。抑菌活性试验表明,该配合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、嗜水气单胞菌和耶尔森氏菌都具有抑菌活性,对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,配合物浓度为0.5 mmol/L时,抑菌圈直径达13.4 mm,最低抑菌浓度为0.031 25 mmol/L。     

5-氯甲基水杨醛缩 L-酪氨酸锰(II)配合物的合成及生物活性的研究

【目的】在甲醇溶剂体系中合成5-氯甲基水杨醛缩L-酪氨酸Schiff碱配体及其Mn(Ⅱ) 配合物.【方法】通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法确定它们的分子组成;采用滤纸片法、光还原NBT法及荧光猝灭法测定该配合物的抗菌活性、SOD活性及其与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用.【结果和结论】 5-氯甲基水杨醛缩L-酪氨酸Schiff碱配体及其Mn(Ⅱ) 配合物的分子组成分别为K₂L·3H₂O（L=C₁₇H₁₄NO₄Cl^2-）和K［MnL(CH₃COO)］·2H₂O,配合物中Schiff碱配体上的亚胺基N、羧基O及酚羟基O均与Mn(Ⅱ)配位.该配合物的抗菌活性高于配体,且对革兰阴性菌大肠埃希菌的抗菌活性高于对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌的;该配合物具有较高的SOD活性,其IC₅₀为1.616 μmol·L^-1;基于静态猝灭机理,该配合物能有效猝灭BSA的内源荧光,并与BSA结合形成1种基态复合物,25 ℃条件下与BSA的结合位点数n约为1,结合常数K_A为1.62×10⁶ L·mol^-1,且分子内可能发生非辐射能量转移.     

牛角七的体外抑菌作用研究

[目的]对牛角七乙醇提取物及其5个萃取部位进行体外抑菌活性研究。[方法]牛角七经乙醇提取,系统溶剂萃取分离得到5个部位。以注射用头孢曲松钠为对照,采用管碟法测定提取物及萃取部位对受试菌的抑菌活性,并测定其相应最小抑菌浓度（MIC）。[结果]牛角七提取物和乙酸乙酯部位对受试菌均有较强的抑菌活性,抑菌圈直径均大于15.00 mm,尤其提取物、乙酸乙酯和正丁醇部位对绿脓杆菌（临床株）具有较强的抑菌活性,抑菌圈直径分别达19.31、19.67和17.69 mm,其MIC均为0.6250 mg/ml。[结论]牛角七提取物及其萃取部位对受试菌种抑制作用不同,少数抑菌活性与对照药相当甚至更强。     

4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑及其铜配合物的合成·表征及与DNA相互作用研究

[目的]研究4-硝基咪唑衍生物及其配合物与DNA的相互作用,为药物的定向合成提供理论基础。[方法]合成4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑及其铜配合物,对其性质进行表征,并以紫外光谱、荧光光谱及黏度法初步研究配体及其配合物与小牛胸腺DNA之间的相互作用。[结果]元素分析、IR、UV及摩尔电导率等数据表明4,4'-二硝基-2,2'-联咪唑与铜发生了配位;配体及配合物与DNA作用后其紫外光谱和荧光光谱都发生了一定变化,两者对DNA黏度也有不同的影响。[结论]配合物的可能组成为Cu[(NO2)2biim]2SO4.2H2O,配体及其配合物与小牛胸腺DNA之间的相互作用方式分别为非经典插入式和部分插入式。     

假臭草和胜红蓟提取物抑菌活性及稳定性研究

为了更好地利用入侵植物假臭草[Praxelis clematidea(Griseb.)R.M.KingH.Rob.]与胜红蓟(Ageratum conyzoides L.),本文筛选了2种入侵植物不同乙醇浓度提取物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌的最适提取浓度,检测抑菌活性高的提取物的最低抑制浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC)和最低杀死浓度(Minimum Bactericidal Concentration,MBC),并评价其抑菌的热稳定性、紫外光辐射稳定性和氧化稳定性。结果表明:假臭草茎叶的70%乙醇提取物[抑菌圈直径(34.70±0.93)mm]及胜红蓟叶的50%乙醇提取物[抑菌圈直径(30.95±1.30)mm]抑菌活性高,MIC值分别是0.78和3.13 mg/m L,MBC值是3.13和25.00 mg/m L,并且抑菌活性具有较好的热稳定性和紫外光辐射稳定性,假臭草提取物的氧化稳定性优于胜红蓟提取物。对金黄色葡萄球菌抑菌活性高的2种入侵植物提取物具有一定的抑菌活性稳定性,在开发植物源抑菌剂方面有潜在应用价值。     

博落回生物碱对12种植物病原菌的抑制活性研究

[目的]进一步了解博落回生物碱的抑菌作用范围。[方法]采用牛津杯法和琼脂打孔法研究博落回生物总碱对4种植物病原细菌和8种植物病原真菌的抑制效应。[结果]博落回生物总碱在浓度为1．00mg／ml时,对水稻白叶枯病菌、大白菜软腐病菌、柑橘溃疡病菌和姜瘟病菌均具有较好的抑制活性（抑菌圈直径大于30mm）,对8种植物病原真菌也表现出较好的抑制活性,其中对棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、玉米小瘫病菌和苹果腐烂病菌效果明显,抑菌圈直径达16mm以上。对细菌的最低抑菌浓度（MIC）为31．25～62．50μg／ml,对真菌的MIC为125．00250．00μg／ml。[结论]博落回生物总碱具有作为抗菌剂应用的潜力。     

苦参碱金属配合物的合成及抑菌活性研究

为了明确苦参碱金属配合物的抑菌活性,于无水乙醇中合成2种配合物,采用元素分析、红外光谱分析、差热热重同步分析、单晶衍射分析对配合物的结构进行表征,确定组成及结构。采用菌丝生长速率法测定配体及配合物对番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌的抑菌活性。结果表明,合成的配合物经结构表征后,确定其结构为1分子苦参碱与1分子金属离子配位。药剂质量浓度为800mg/L时,苦参碱金属配合物的抑菌活性均高于配体,尤其锌配合物对番茄灰霉病菌的抑制率提高近7.1倍,铁配合物对小麦赤霉病菌以及锌配合物对马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最强,其抑制率分别为79.8%、95.2%。苦参碱能与铁、锌金属离子形成金属配合物,且配合物的抑菌活性相对于配体有不同程度的提高。     

沙葱提取物抗菌效果的研究

[目的]研究沙葱提取物的抑菌性能和稳定性。[方法]以沙葱为材料,通过抑菌试验和稳定性试验,对其提取物的抑菌能力和抑菌活性物质的稳定性进行了研究。[结果]沙葱提取物对5种供试菌的抑菌效果大小顺序为:酵母菌>青霉>黑曲霉>金黄色葡萄球菌>大肠杆菌,并且在中性和酸性条件下抑菌效果较佳;此外,紫外光照射对供试菌的抗菌效力影响不大。[结论]沙葱醇提物对不同菌种的抑制作用差别较大,而且其中的抑菌活性物质具有较好的热稳定性和紫外光稳定性。     

异烟酸铜(Ⅱ)的固相合成、表征及抑菌活性

在室温条件下通过固相反应合成了异烟酸铜配合物,考察了铜源、反应时间、原料配比对合成产物的影响.结果表明,最佳合成工艺条件为:以醋酸铜为铜源,反应时间为2 h,醋酸铜∶异烟酸=1∶2(摩尔比).采用元素分析、红外光谱、紫外光谱以及X-射线粉末衍射光谱对所合成的配合物进行了表征.抑菌活性实验表明,该配合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、嗜水气单胞菌和耶尔森氏菌具有一定的抑菌活性.     

臭柏枝叶精油的体外抑菌活性

[目的]探讨臭柏精油在抑菌、抗菌领域应用前景。[方法]采用纸片扩散法、连续稀释法和自然沉降法对臭柏精油体外抗菌活性进行了测定。[结果]臭柏精油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、黑曲霉、酵母菌的抗菌圈直径分别为（16．2±2．3）、（8．4±1．3）、（26．2±5．1）、（16．7±2．1）、（18．0±2．4）mm;最低抑菌浓度（MIC）分别为0．50％、10．00％、0．25％、7．50％和0．50％。对室内空气中菌类的平均抑菌率达43．3％。臭柏精油对5种菌的抑菌活性强度为枯草芽孢杆菌〉大肠杆菌、酵母菌〉黑曲霉〉金黄色葡萄球菌。[结论]臭柏精油有较强的抑菌活性,是一种很有价值和开发前景的芳香油植物资源。     

桑叶正己烷提取物的活性组分分析

[目的]分析桑叶正己烷提取物的活性组分,探究桑叶中的活性化合物。[方法]桑叶正己烷提取物进行抑菌试验并通过气相色谱-质谱分析抑菌活性最强的桑叶正己烷提取物的挥发性组分。[结果]抑菌试验结果表明6、7、8月桑叶正己烷提取物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,对大肠杆菌均无抑制作用;且6月桑叶正己烷提取物对金黄色葡萄球菌抑制作用最强（抑菌圈直径为10.95mm）。6月桑叶正己烷提取物气相色谱-质谱分析结果表明其主要挥发性组分为十四烷（16.76%）,十二烷（13.20%）,邻苯二甲酸二异丁酯（10.26%）,癸烷（9.10%）,十六烷（8.71%）,亚麻醇（7.25%）,十八烷（5.88%）,二十烷（3.26%）,邻苯二甲酸二丁酯（2.59%）。[结论]亚麻醇是具有抑菌潜力的化合物。     

不同菌源诱导免疫的黄粉虫抗菌肽提取物对26种病原菌抑菌活性分析

[目的]探索经不同菌源诱导黄粉虫所产生的免疫物质——抗菌肽对病原菌是否存在活性差异。[方法]对饥饿后黄粉虫幼虫通过饲细菌、针刺饲真菌（放线菌）法产生诱导免疫反应,研磨、冷冻离心法获得抗菌肽提取物,采用抑菌圈法测定其对26种病原菌抑菌活性,利用三等分法划分四种类型评价抑菌活性及抑菌谱。[结果]经不同菌源诱导黄粉虫所产生的抗菌肽抑菌活性及抑菌谱上均存在明显差异。[结论]生防菌源在诱导昆虫体液免疫物质——抗菌肽表达上具有明显优势。     

[Co（2,3—tri）（cmen）Cl]ZnCl4配合物的合成与分离

采用过氧化物法合成[Co(2,3-tri)(cmen)Cl]ZnCl4（2，3－tri=N-(2-Aminoethyl)-1,3-propanediamine;cmen=1,2-Diaminopropane）体系的异构体混合物，通过从Dowex(H^ ）柱分离得到5带配合物，将配合物用H2ZnCl4结晶，利用一维^13C及^1H NMR检测所得晶体，其中第2带、第4带是纯几何异构体。利用控制碱水解第1带异构体混合物再次用Dowex(H^ ）柱分离共得到8带配合物，采用相同方法得到除第1带外的共7带H2ZnCl4晶体，测^13C NMR谱及^1H NMR谱，其中有5带纯几何异构体。因此碱水解得到5种纯几何异构体，经分析比较两种方法所得结果，共得到了7种纯[Co(2,3-tri)(cmen)Cl]ZnCl4配合物几何异构体。     

5-硝基水杨醛双缩二氨基硫脲Schiff碱的合成·表征与抑菌活性研究

[目的]合成对称的5-硝基水杨醛双缩二氨基硫脲Shiff碱,并测试其抑菌活性。[方法]目标化合物经红外、元素、核磁、质谱确证其化学结构,并用管碟法测试其抑菌活性。[结果]4种不同浓度对2种细菌均有一定程度的抑菌效果,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌的抑菌效果优于大肠杆菌。[结论]该新化合物对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌有较好的抑制效果。