5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸过渡金属（Ⅱ）配合物的合成及抗菌活性

在乙醇溶剂中合成5-氯甲基水杨醛缩苯丙氨酸新型Schiff碱配体及其过渡金属M（M=Mn²⁺、Co²⁺、Ni²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺）配合物.通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法对其组成和结构进行了表征.采用滤纸片法和试管二倍稀释法试验测定了Schiff碱及其过渡金属配合物对大肠埃希菌 Escherichia coli 和金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 的抗菌活性.结果表明Schiff碱配体为1∶1型电解质,其组成为KHL·H₂O（L=C₁₇H₁₄O₃NCl^2-）;合成的5种Schiff碱金属配合物均为非电解质类型,组成为［ML(H₂O)］·nH₂O,配体L中的亚胺基氮、酚基氧、羧基氧均与中心金属离子M配位,另有1个水分子参与配位.荧光光谱试验显示,5种配合物的荧光强度均较相应Schiff碱配体的明显增强,其中锌配合物的荧光强度最大.体外抗菌试验结果表明该Schiff碱配体及其过渡金属配合物都具有一定的抗菌活性,而且配合物的抗菌活性强于Schiff碱配体,其中铜配合物对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均表现出最强的抗菌能力,其对这2种细菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为25.0和12.5 μg·mL^-1.     

5-氯甲基水杨醛缩 L-酪氨酸锰(II)配合物的合成及生物活性的研究

【目的】在甲醇溶剂体系中合成5-氯甲基水杨醛缩L-酪氨酸Schiff碱配体及其Mn(Ⅱ) 配合物.【方法】通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱及差热-热重方法确定它们的分子组成;采用滤纸片法、光还原NBT法及荧光猝灭法测定该配合物的抗菌活性、SOD活性及其与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用.【结果和结论】 5-氯甲基水杨醛缩L-酪氨酸Schiff碱配体及其Mn(Ⅱ) 配合物的分子组成分别为K₂L·3H₂O（L=C₁₇H₁₄NO₄Cl^2-）和K［MnL(CH₃COO)］·2H₂O,配合物中Schiff碱配体上的亚胺基N、羧基O及酚羟基O均与Mn(Ⅱ)配位.该配合物的抗菌活性高于配体,且对革兰阴性菌大肠埃希菌的抗菌活性高于对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌的;该配合物具有较高的SOD活性,其IC₅₀为1.616 μmol·L^-1;基于静态猝灭机理,该配合物能有效猝灭BSA的内源荧光,并与BSA结合形成1种基态复合物,25 ℃条件下与BSA的结合位点数n约为1,结合常数K_A为1.62×10⁶ L·mol^-1,且分子内可能发生非辐射能量转移.     

(2-(4′-噻唑基)苯并咪唑)(L-丙氨酸根)铜(Ⅱ)配合物的合成、表征、抑菌活性及与DNA的作用

合成了新的三元铜(Ⅱ)配合物:[Cu(TBZ)(L-Ala)(H2O)]ClO4[其中,TBZ=2-(4’-噻唑基)苯并咪唑,L-Ala=L-丙氨酸根].通过元素分析、摩尔电导率、红外光谱及电子吸收光谱对该配合物进行了表征.用试管二倍稀释法研究了配合物的抗菌活性,发现配合物对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus(G+)、枯草杆菌Bacillussubtilis(G+)、沙门氏杆菌Salmonella typhi(G-)和大肠埃希菌Escherichia coil(G-)具有良好的抑制作用.另外,采用电子吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱、粘度测定及琼脂凝胶电泳方法研究了配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的作用.结果表明,配合物可能以插入方式与CT-DNA作用,在维生素C存在下通过羟自由基(.OH),单线态氧(1O2)或者1O2类似物切割pBR322 DNA双螺旋结构.     

(2-(4'-噻唑基)苯并咪唑)(L-丙氨酸根)铜(Ⅱ)配合物的合成、表征、抑菌活性及与DNA的作用

合成了新的三元铜(Ⅱ)配合物:[Cu(TBZ)(L-Ala)(H2O)] ClO4[其中,TBZ =2-(4'-噻唑基)苯并咪唑,L-Ala=L-丙氨酸根].通过元素分析、摩尔电导率、红外光谱及电子吸收光谱对该配合物进行了表征.用试管二倍稀释法研究了配合物的抗菌活性,发现配合物对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus(C+)、枯草杆菌Bacillus subtilis(G+)、沙门氏杆菌Salmonella typhi(G-)和大肠埃希菌Escherichia coil(G-)具有良好的抑制作用.另外,采用电子吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱、粘度测定及琼脂凝胶电泳方法研究了配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的作用.结果表明,配合物可能以插入方式与CT-DNA作用,在维生素C存在下通过羟自由基(·OH),单线态氧(1O2)或者1O2类似物切割pBR322 DNA双螺旋结构.     

鸡屎藤与鱼鳅串和抗生素联合抑菌试验研究

[目的]考察鸡屎藤、鱼鳅串水提物的体外抗菌活性及其与常用抗生素的联合抑菌效果。[方法]以金黄色葡萄球菌CMCC29178和大肠埃希氏菌ATCC25922标准菌株为检测菌,采用微量肉汤稀释法测定其最小抑制浓度(MIC)和联合抑菌指数(FIC)。[结果]鸡屎藤、鱼鳅串水提物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌都具有一定的抑菌效果,与常用抗菌药物合用表现出不同程度的协同或相加效应。[结论]水提法可广泛用于对具有抗菌活性的植物药材的初步筛选。     

含2-氨甲基苯并咪唑铜(Ⅱ)配合物的合成、表征、抑菌活性及与DNA作用的研究

【目的】为了设计和寻找DNA的特异性识别剂和断裂剂,合成了2-氨甲基苯并咪唑铜(Ⅱ)配合物:[Cu(AMB)2Cl]Cl·4H2O(配合物1)和[Cu(AMB)(phen)Cl]Cl·2H2O(配合物2)(AMB=2-氨甲基苯并咪唑,phen=1,10-邻菲咯啉).【方法】通过元素分析、IR、UV和摩尔电导率对配合物进行了表征.用二倍稀释法测试了配合物对大肠埃希菌Escherichia coil(G-)、沙门杆菌Salmonella typhi(G-)、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus(G+)和枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis(G+)的最小抑菌浓度(MIC).采用电子吸收光谱、荧光光谱、相对黏度及琼脂糖凝胶电泳法测试了2个配合物与ct-DNA的结合作用.【结果和结论】配合物1以非插入方式、配合物2以插入方式与ct-DNA作用;在VC存在下,2个配合物均通过·OH氧化机理切割pBR322 DNA.2个配合物结合ct-DNA和切割pBR322 DNA的能力强弱均为:配合物2配合物1.     

蛇床子汤加味配伍抗菌作用的研究

目的研兄治打老年性阴道炎中药经方蛇床子汤加味配伍的抗菌作用、方法运用琼脂扩散法、液体稀释法、琼脂稀释法定性和定量检iA}}蛇床子汤味配伍I号方、2号方、3号方及单味药白矶对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及白假丝酵母菌的抗菌作用、结果在琼脂扩散法中1号方对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及白假丝酵母菌抗菌作用优于2号方及3号方;单味药白矶对3种菌抑菌作用优于1号方,差异有统计学意义(P<0.05 )〔液体稀释法中,1号方对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的MIC值为31.25 mg/mL,对上述两种菌株MBC值为31.25 m留mL〔结论蛇床子汤加味配伍1号方为优势复方.有较明显的抗菌作用、     

微生态制剂断奶安对小鼠实验感染细菌的防治试验

小鼠口服不同剂量断奶安14～18 h后分别经腹腔和静脉感染大肠埃希氏杆菌O1和O2,结果断奶安组腹腔感染大肠埃希氏杆菌O1的小鼠存活率达60%(对照组存活率10%),腹腔感染大肠埃希氏杆菌O2的小鼠的存活率为50%(对照组全部死亡);静脉感染大肠埃希氏杆菌O2的小鼠存活率达90%(对照组存活率为30%),静脉感染大肠埃希氏杆菌O2的小鼠存活率达60%(对照组存活率为10%).小鼠经腹腔分别感染金黄色葡萄球菌(2×107CFU/20g)和大肠埃希氏杆菌O1(5×107CFU/20 g)后,口服断奶安进行治疗试验,结果金黄色葡萄球菌感染组灌服断奶安100mg/kg、1000mg/kg、2000mg/kg、3000mg/kg和蒸馏水后,存活率分别为40%、70%、70%、80%和0;大肠埃希氏杆菌感染组分别灌服1000mg/kg、1500mg/kg,2000mg/kg断奶安和蒸馏水后,存活率分别为40%、60%、50%和10%.表明,断奶安具有一定的免疫增强作用.     

2,2,2-胺三乙酰-苄胺及其稀土配合物的合成·表征与荧光性质研究

[目的]研究三脚架型稀土配合物的组成、配位状态及荧光性质。[方法]通过摩尔电导率、红外光谱、核磁共振波谱、元素分析、差热-热重分析,研究三脚架型配体2,2,2-胺三乙酰-苄胺(L)及其稀土配合物的组成、荧光性质。[结果]2,2,2-胺三乙酰-苄胺的稀土配合物的组成为:Re(NO3)3.L.4H2O(Re=La3+,Sm3+,Y3+,Tb3+,Ce3+,Eu3+),在DMF中为2∶1型电解质,其中的NO3-与金属离子以单齿形式配位。各稀土配合物在248~635℃出现2~3个放热峰,相应于配合物的各级氧化分解过程。Tb(NO3)3.L.4H2O配合物具有Tb3+的特征尖锐线状荧光;在浓度为1×10-4mol/L的甲醇溶液中,配合物的荧光强度最强。[结论]溶剂的极性越大,2,2,2-胺三乙酰-苄胺对Tb3+的敏化作用越强,配合物的荧光强度越强。     

香水百合总黄酮提取液体外抑菌活性研究

建立了香水百合(Lilium casa blanca)中总黄酮提取液体外抑菌活性的测定方法。以70%乙醇水溶液提取香水百合中的总黄酮,以芦丁为标准品,利用分光光度法测定其总黄酮含量。以金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌为供试菌,采用滤纸片法和最低抑菌浓度法(MIC)测定了提取液的体外抑菌活性。结果表明,香水百合中总黄酮含量为137 mg/g(13.7%);总黄酮提取液对金黄色葡萄球菌的抑菌圈平均直径为13.25 mm,对大肠埃希氏菌的抑菌圈平均直径为9.75 mm;最低抑菌浓度分别为0.587 5 mg/m L(金黄色葡萄球菌)和2.350 0 mg/m L(大肠埃希氏菌)。香水百合总黄酮提取液具有一定的抑菌活性,且对金黄色葡萄球菌的抑菌效果比大肠埃希氏菌好。     

5-溴水杨醛氨基酸Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物的制备和抑菌性能研究

[目的]研究Schiff碱抑菌活性的影响因素,为寻找理想的抗癌、抑菌药物提供参考。[方法]合成5种5-溴水杨醛氨基酸Schiff碱配体,并分别与铜（II）形成配合物。采用红外光谱、紫外光谱进行表征,并分别进行抑菌试验。[结果]从红外光谱数据及紫外光谱数据中可以看出,5-Br-Sal与AA完全反应生成了Schiff碱配体,该类配体与铜（II）形成配合物时,C-O中的氧原子以及C=N中的氮原子参与了对铜（II）的配位作用;同Sal-AASchiff碱相比,5-Br-Sal-AASchiff碱E2带、B带、R带均发生了红移,从紫外光谱图中可以看出,配合物的吸收峰位置相对于配体而言均发生了蓝移。从抑菌试验结果可以看出,5种配体中的抑菌圈大小顺序为5-Br-Sal-Gly〉5-Br-Sal-Ala〉5-Br-Sal-Met〉5-Br-Sal-Glu〉5-Br-Sal-Tyr,其中5-Br-Sal-Gly的抑菌圈直径最大。通过比较5-Br-Sal-AA及其与铜（II）形成配合物的抑菌圈直径可以看出,配合物的抑菌活性均高于相应配体的抑菌活性。[结论]氨基酸R基团体积直接影响配体及配合物的抑菌活性,R基团体积越大,抑菌活性越弱。配体与铜（II）形成配合物后其抑菌活性增强。     

黄连抗菌活性成分研究

为探究黄连(Coptis chinensis Franch.)抗菌活性的物质基础,以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为试验菌进行抗菌活性测试,对黄连不同的溶剂提取物、组分、化合物进行分析。结果表明,黄连对两种菌均有一定的抗菌活性,不同试验样品对两种菌的抑菌趋势一致,在同一试验浓度下,对金黄色葡萄球菌的抑制活性明显强于大肠杆菌。具体表现为100%醇提物50%醇提物水提物;不同组分中,总碱的抗菌活性最强,而总碱和多糖显示微弱的抗菌活性;对总碱进一步分离得到4个生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马亭、表小檗碱),其中小檗碱和黄连碱对两种试验菌的活性最强,但在同一浓度下,小檗碱活性弱于总碱。黄连抗菌活性成分主要来源于生物碱部分,不同成分之间可能存在协同抗菌关系。     

毛酸浆果醇提物抑菌机理的初步研究

通过观察大肠埃希菌标准菌株、金黄色葡萄球菌标准菌株生长曲线和菌体超微结构的变化,探讨毛酸浆果醇提物的可能抑菌机理。以金黄色葡萄球菌标准菌株和大肠杆菌标准菌株作为指示菌,在分别绘制细菌生长曲线的基础上,于不同时间点蜕察加药后细菌生长曲线的变化,并以透射电镜观察细菌菌体超微结构的改变。在毛酸浆果醇提物最低抑菌浓度作用下,大肠埃希菌标准菌株生长曲线的各时间点菌体浓度OD值始终保持在0．5以下。透射电镜下可见：大肠埃希菌标准菌株生长0h时,细菌出现明显的分裂相;4h后,大肠埃希菌菌体内部出现许多空泡,分裂相明显减少;8h后,出现较多死亡菌体。毛酸浆果醇提物能有效地抑制大肠埃希菌的生长,使大肠埃希菌的菌体结构出现质壁分离、空泡样变和死亡现象。     

舟山野菊花序不同萃取物抑菌活性的研究

对野菊花序采用微波粗提,经石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水得萃取物,通过K-B法和倍比稀释法,分别对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的标准、耐药菌株进行体外抑菌活性测试。结果表明：水相的抑菌活性〉正丁醇〉乙酸乙酯,石油醚萃取物无抑菌效果;水相对大肠埃希菌标准、耐药菌株的MIC分别为15.62 mg/mL和7.81 mg/mL,对金黄色葡萄球菌的标准、耐药菌株的MIC分别为3.90 mg/mL和1.95 mg/mL,正丁醇相的MIC在15.62~31.25 mg/mL之间。水相和正丁醇相呈现较强的广谱抑菌活性,且具有抗耐药菌作用。     

泥螺等7种海洋生物的体外抗菌活性研究

通过制备泥螺等7种海洋生物的水提液、醇提液和超声提取液,用纸片法初筛抗菌活性,采用试管倍比稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）,研究这些海洋生物的体外抗菌活性。结果表明,7种海洋生物的提取液中除青蛤外均对大肠埃希菌、宋内氏志贺菌和金黄色葡萄球菌有不同程度的抑菌活性,其中泥螺、条斑紫菜的超声提取液和醇提液的抑菌作用尤为明显。泥螺超声提取液对副溶血性弧菌和金黄色葡萄球菌的MIC均为62．5ms／mE,条斑紫菜醇提液对宋内氏志贺菌和金黄色葡萄球菌的MIC分别为62．5mg／mL和125mg／mL。因此,泥螺、条斑紫菜的超声提取液和醇提液呈现一定的广谱抗菌活性。     

丁香酸金属铜配合物的合成·表征及其抗内毒素作用研究

[目的]合成丁香酸金属铜配合物,比较丁香酸及其配合物的抗内毒素活性。[方法]在无水乙醇溶液中制备了丁香酸（H2SA）与铜（Cu2＋）的金属配合物,并通过紫外（UV）、红外（IR）和元素分析对配合物进行了表征,同时采用鲎试验法定量测定并比较二者对内毒素的破坏率。[结果]丁香酸金属铜配合物的组成为（C9H8O5）Cu·H2O。1.25mg/ml丁香酸水溶液对内毒素的破坏率为83.03%,而同浓度的丁香酸铜配合物水溶液的破坏率为86.60%。[结论]铜离子同时与丁香酸中羧基和羟基的氧原子配位,形成1∶1型的配合物,其抗内毒素活性较配体有所增强。     

基于bipppx(吡唑类)金属配合物的合成及抑菌性能研究

[目的]以双[3-（4-吡啶）吡唑基]-对二甲苯（bipppx）为配体与锌（Ⅱ）、镉（Ⅱ）、铜（Ⅱ）、钴（Ⅱ）的4种金属盐进行反应合成4种配合物,并对其进行抑菌活性研究。[方法]将配体bipppx溶于无水乙醇中,分别加入硝酸锌、乙酸镉、乙酸铜、乙酸钴,加热回流,过滤干燥得目标化合物;运用紫外光谱分析其配位情况;采用纸片法对其进行抑菌活性研究。[结果]抑菌活性试验结果表明,配体及配合物对大肠杆菌、产气杆菌的抑菌性较为明显,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用,并且以bipppx-Co（Ⅱ）配合物的抑菌活性最佳。[结论]bipp-px金属配合物的制备为配位化学增添新的内容,良好的抑菌活性为其在农业、医药上的应用提供了依据。     

稀土(Pr,Eu)-吲哚-3-乙酸配合物的合成及其荧光性质的研究

以吲哚-3-乙酸为配体,合成了稀土镨和铕的配合物.利用元素分析、红外光谱(IR)、热分析(TG-DTG)、紫外光谱(UV)和荧光光谱(FS)等分析手段对配合物的组成和光学性质等进行了分析与表征,推测配合物的通式为RE(L)3·2H2O;通过对荧光光谱的研究表明,稀土镨配合物的发光性能优于稀土铕配合物,配体L与pr3+间能级差较匹配,分子内传能效率高.     

猕猴桃果肉内生菌株鉴定及其抑菌活性分析

采用PDA和LB培养基培养新鲜的猕猴桃果肉内生菌,用平板对峙法筛选出具有抑菌活性的内生菌株,用平板倾注法测定筛选出的内生菌不同浓度发酵液对标准菌株和临床菌株的抑菌活性,并基于形态特征、生理生化特性、电镜扫描结果、16S rDNA基因序列同源性分析、N-J法系统发育树鉴定菌株。结果表明,从猕猴桃果肉中分离获得3株内生细菌,并初筛出1株抑菌活性较为明显的菌株,被鉴定为粪肠碱杆菌,能够抑制标准菌株大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌及临床菌株中革兰氏阴性菌株大肠埃希氏菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷柏菌的生长,对革兰氏阳性菌株金黄色葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、肺炎链球菌的生长无作用。     

新疆荷斯坦牛β防御素5基因的克隆、表达及表达产物的抑菌活性

【目的】克隆和表达新疆荷斯坦牛中性粒细胞防御素5(BNBD5)基因,对BNBD5蛋白进行纯化并分析其抗菌活性。【方法】利用RT-PCR方法扩增新疆荷斯坦奶牛BNBD5的cDNA序列,将BNBD5 cDNA克隆到原核表达载体pGEX-4T-2,测序分析后转化大肠埃希菌BL21(DE3)。经IPTG诱导后,对表达产物进行SDS-PAGE和Western blotting分析;利用GST亲和柱纯化BNBD5蛋白,并进行体外抑菌试验。【结果】通过PCR扩增获得了218bp的牛BNBD5全长cDNA序列,经IPTG诱导,获得了约33 ku的牛BNBD5蛋白。牛BNBD5蛋白在15~25℃培养时的可溶性较37℃时多,且大多以包涵体形式存在,经纯化后最终获得了少量的目的蛋白。纯化的BNBD5蛋白对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌均具有明显的抑菌活性。【结论】克隆、表达了牛BNBD5基因,表达的BNBD5蛋白对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌都有抑菌活性。