半边旗提取物6F对HL-60细胞还原型谷胱甘肽(GSH)水平的影响

目的：观察半边旗提取物6F对HL—60细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)水平的影响，从氧化机测探讨其抗肿瘤作用的机哩。方法：用邻苯二醛(OPT)荧光分光度法测定细胞内还原型谷胱甘肽．结果：58至231nmol/L 6F作用细胞20h及231nmol/L 6F作用细胞6至24h，HL—60细胞内GSH含量均明显降低，呈明显的时间剂量效应关系。结论：化合物6F可降低HL—60细胞内还原型谷胱甘肽水平，推测通过细胞内氧化机制杀伤HL—60细胞并诱导其细胞凋亡是化合物6F抗肿瘤作用机测之一．     

半边旗抗肿瘤有效成分6F对HL-60细胞c-Myc、Bcl-2及PCNA表达的抑制作用

目的：研究蕨类植物半边旗提取物6F对HL—60细胞内c—Myc、Bcl—2及增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响，探讨其抗肿瘤作用机制。方法：异硫氰酸荧光素(FITC)标记的抗体与细胞反应后在流式细胞仪上检测上述三种蛋白的表达水平。结果：58—231nmol/L 6F作用HL-60细12h后，c—Myc、Bcl—2及PCNA蛋白表达水平明显下降，并呈剂量效应关系。结论：化合物6F可下调HL—60细胞c—Myc、Bcl—2及PCNA的表达水平，推测这是6F对HL—60细胞具有强烈细胞毒作用并诱导其细胞凋亡的机制之一。     

三叶悬钩子对3种肿瘤细胞体外生长的抑制作用

[目的]探讨三叶悬钩子对体外培养的3种肿瘤细胞的影响。[方法]以不同浓度的三叶悬钩子提取物作用于体外培养的SGC7901(人胃腺癌细胞株)、K562(人红细胞白血病细胞株)及HL60(人早幼粒白血病细胞株),然后以MTT法检测细胞的生长抑制率。[结果]三叶悬钩子氯仿提取物和石油醚提取物均能够抑制SGC7901、K562和HL60细胞的生长,抑制作用随药物浓度的增大而增强。氯仿提取物对SGC7901和K562细胞的半数抑制浓度分别为55.53和28.03μg/ml;石油醚提取物对SGC7901和K562细胞的半数抑制浓度分别为29.52和14.99μg/ml,但这2种提取物对HL60细胞的半数抑制浓度均较大。而不同浓度的氯仿提取物和石油醚提取物对3种肿瘤细胞的抑制率均小于10μg/ml的顺铂。乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水提取物对3种肿瘤细胞几乎无抑制作用。[结论]三叶悬钩子氯仿提取物和石油醚提取物对体外SGC7901、K562及HL60细胞的生长具有较好的抑制作用。     

苦楝皮提取物的抗肿瘤活性研究

[目的]研究苦楝皮提取物的抗肿瘤活性。[方法]采用提取及萃取过程制备苦楝皮提取物分离化合物,选取人肝癌BEL7402、人肺癌H460和人胃癌SGC-7901等3种细胞为被试细胞,测定苦楝皮提取物对癌细胞的抑制作用。[结果]当异川楝素和苦楝皮萜酮浓度较高时(50和100μ/ml),提取物对人胃癌、人肺癌和人肝癌细胞株的抑制率都超过或者接近50%。当其余的4种化合物浓度较高(50和100)时,其对3种细胞也有比较明显的抑制生长作用。表明从苦楝皮提取出的物质有一定的细胞毒作用。[结论]苦楝皮提取物对癌细胞的生长有抑制作用。     

西兰苔籽中异硫氰酸盐鉴定及诱导OVCAR-3细胞凋亡研究

[目的]研究西兰苔籽中异硫氰酸盐的抗肿瘤活性。[方法]利用GC—MS联甩仪对西兰苔籽中的异硫氰酸盐进行了分析和鉴定,并通过MTT试验和相差显微镜观察研究了其抗肿瘤活性。[结果]通过GC—MS分析从西兰苔籽提取物中成功鉴定出5种异硫氰酸盐,占挥发性物质的80％。体外细胞毒性试验表明,异硫氰酸盐能有效抑制卵巢癌细胞OVCAR-3的生长,且抑制率随药物浓度的增大而增大,呈明显的剂量关系。异硫氰酸盐浓度为78．3μg/ml时,对OVCAR-3细胞生长的抑制率为50％。对照组的OVCAR-3细胞生长良好,低浓度加药组（10、30、60μg/ml）OVCAR-3细胞的形态和数目发生了变化,圆形脱壁细胞逐渐增多。随着药物浓度的继续增加,OVCAR-3细胞的形态变得很不规则,凋亡小体出现。[结论]该试验为我国天然抗癌药物研究奠定了基础。     

金寨红阳猕猴桃提取物抗肿瘤及抑菌活性研究

[目的]分析金寨红阳猕猴桃提取物抗肿瘤及抑菌活性。[方法]采用水提法、醇提法提取金寨红阳猕猴桃活性物质。通过提取物对SH-SY5Y、HELA和MCF-7这3种肿瘤细胞形态结构的破坏以及生长抑制,测定其抗肿瘤活性。通过提取物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、黑曲霉以及酵母菌的生长抑制作用,分析其抑菌功能。[结果]金寨红阳猕猴桃提取物能破坏3种肿瘤细胞的细胞形态,当添加量为20.0μL时,对SH-SY5Y的抑制率为38%±6%,对HELA的抑制率为25%±5%,对MCF-7的抑制率为24%±3%。提取物添加量为40.0μL时,可完全抑制大肠杆菌及枯草芽孢杆菌的生长。提取物添加量为80.0μL时对黑曲霉及酵母菌没有明显的抑制作用。[结论]金寨红阳猕猴桃提取物能抑制肿瘤细胞及细菌的生长,可用于保健品及药物的开发利用。     

苍术酮对体外培养肝癌细胞HepG_2的抑制作用

[目的]研究苍术酮对体外培养肝癌细胞HepG2生长的抑制作用。[方法]选取对数生长期的HepG2细胞,用配制的不同浓度的苍术酮在3个时间段进行诱导,CCK-8法检测苍术酮对肝癌细胞的抑制作用,相差显微镜下观察肝癌细胞形态的变化,荧光显微镜下观察细胞核的变化,流式细胞仪检测苍术酮诱导对细胞周期的影响及凋亡的影响。[结果]苍术酮能够诱导Hep G2的凋亡并呈明显的剂量依赖性。[结论]苍术酮可通过抑制HepG2细胞生长而发挥抗肿瘤作用。     

抑制素质粒的提取与纯化研究

[目的]为抑制素质粒的大量提取与纯化寻找一种成本低的方法。[方法]采用碱裂解法与DEAE-纤维柱层析法提取与纯化抑制素质粒DNA,用分光光度法测定其浓度和纯度。[结果]抑制素质粒DNA的等电点为2．0～2．5,低于大部分蛋白质。pH值为8．0时,抑制素质粒DNA带负电荷,且电荷数量与RNA和蛋白质不同。用紫外分光光度计测定的柱层析后洗脱峰1、2、3在260和280nm波长处的吸光度值分别为3．01和2．9、0．95和0．51、0．84和0．76,其OD260nm/OD280nm分别为1．04、1．86和1．10。3mol／L NaCl的洗脱峰1大部分是蛋白质,0．6mol／L NaCl的洗脱峰2是浓度为93．0ng／ml的抑制素质粒DNA,3mol／L NaCl的洗脱峰3是杂质。[结论]利用碱裂解法能从大肠杆菌细胞中分离出抑制素质粒DNA,DEAE-纤维柱层析法纯化的抑制素质粒DNA达到了要求的纯度。     

猫须草提取物体外抗肿瘤活性部位研究

[目的]研究猫须草不同提取物对多种肿瘤细胞生长抑制的影响,筛选出猫须草的抗肿瘤活性部位。[方法]采用MTT法体外抗肿瘤活性试验研究猫须草提取物分别对人回盲肠癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(BEL-7402)和人非小细胞肺癌细胞(A549)的生长抑制作用。[结果]猫须草乙醇提取物分别经石油醚萃取、乙酸乙酯萃取后对3种肿瘤细胞均具有良好的抑制活性,而正丁醇萃取物和萃取后的水层无抗肿瘤活性作用。[结论]该研究为后续开展的抗癌活性化学成分单体的提纯和体内抗肿瘤药理试验研究提供理论依据。     

氮氧自由基化合物对L7712细胞DNA RNA和蛋白质合成的抑制作用

2,2,6,6—四甲基哌啶氮氧自由基等自由基化合物,均比其还原体化合物对癌细胞DNA合成的抑制率高。四甲基哌啶氮氧自由基和四甲基吡咯啉氮氧自由基对L7712细胞DNA,RNA和蛋白质合成的抑制作用,在3—24小时内均随作用时间延长而增高,它们对癌细胞DNA合成的抑制作用机理,似属干扰代谢型。     

梁金菇多糖诱导白血病细胞株HL-60凋亡的研究

目的：观察梁金菇多糖对自血病细胞株HL-60凋亡的影响。方法：HL-60细胞与不同浓度的梁金菇多糖共同孵育5d后，采用荧光显微镜与透射电镜观察细胞形态及结构、DNA凝胶电泳观察“阶梯状”条带、流式细胞仪测定凋亡率。结果：细胞出现核碎裂、核溶解，凋亡小体形成等典型的凋亡形态学变化。结论；梁金菇多糖能诱导HL-60细胞发生典型凋亡。     

L-Dopa methyl ester: prolongation of survival of neuroblastoma-bearing mice after treatment

L-Dopa has has been shown to demonstrate enhanced toxicity toward melanoma cells in vitro. Since melanocytes arise from the neural crest embryologically, the effect of L-dopa methyl ester, a soluble analog, on the murine C1300 neuroblastoma was studied. There was significant antitumor activity against the neuroblastoma, which was enhanced by combination with a dopa decarboxylase inhibitor, Ro4-4602. In vitro studies suggested inhibition of DNA synthesis as the principal site of action. A mechanism involving sulfhydryl compound scavenging is postulated.     

中华补血草黄酮抑制白血病细胞增殖的初探

应用MTT法研究中华补血草不同浓度黄酮提取物对体外培养的人类白血病HL-60细胞株的增殖抑制作用。结果显示：不同浓度的中华补血草黄酮提取液作用人白血病细胞HL-60处理48h后,细胞的生长受到不同程度的抑制,并且随着浓度的升高抑制作用逐渐加强,呈现明显的量效关系,其IC50值为11．55μg／mL。     

Chloroquine: mode of action

The drug chloroquine is bactericidal for Bacillus megaterium; it inhibits DNA and RNA biosynthesis and produces rapid degradation of ribosomes and dissimilation of ribosomal RNA. Inhibition of protein synthesis is also observed, evidently as a secondary effect. Inhibition of DNA replication is proposed as a general mechanism of the antimicrobial action of chloroquine.     

Biosynthesis of the enediyne antitumor antibiotic C-1027

C-1027 is a potent antitumor agent with a previously undescribed molecular architecture and mode of action. Cloning and characterization of the 85-kilobase C-1027 biosynthesis gene cluster from Streptomyces globisporus revealed (i) an iterative type I polyketide synthase that is distinct from any bacterial polyketide synthases known to date, (ii) a general polyketide pathway for the biosynthesis of both the 9- and 10-membered enediyne antibiotics, and (iii) a convergent biosynthetic strategy for the C-1027 chromophore from four building blocks. Manipulation of genes governing C-1027 biosynthesis allowed us to produce an enediyne compound in a predicted manner.     

地塞米松与肝素对HL－60细胞增值和生物大分子合成的影响

用地塞米松（Ｄｅｘ）和肝素（Ｈｅｐ）Ｉｃ６０及Ｉｃ５０低一个剂量，对ＨＬ－６０细胞增殖、生长曲线和分裂指数均有明显的抑制作用，联合应用时抑制作用显著增强；对ＤＮＡ和蛋白质合成抑制作用大于ＲＮＡ，联合应用抑制作用均显著增强，提示两药抑制ＨＬ－６０细胞增殖、分裂和生长可能与它们抑制ＤＮＡ和蛋白质合成有关，亦与抑制ＲＮＡ合成有一定关系。     

Methylation of tRNAAsp by the DNA methyltransferase homolog Dnmt2

The sequence and the structure of DNA methyltransferase-2 (Dnmt2) bear close affinities to authentic DNA cytosine methyltransferases. A combined genetic and biochemical approach revealed that human DNMT2 did not methylate DNA but instead methylated a small RNA; mass spectrometry showed that this RNA is aspartic acid transfer RNA (tRNA(Asp)) and that DNMT2 specifically methylated cytosine 38 in the anticodon loop. The function of DNMT2 is highly conserved, and human DNMT2 protein restored methylation in vitro to tRNA(Asp) from Dnmt2-deficient strains of mouse, Arabidopsis thaliana, and Drosophila melanogaster in a manner that was dependent on preexisting patterns of modified nucleosides. Indirect sequence recognition is also a feature of eukaryotic DNA methyltransferases, which may have arisen from a Dnmt2-like RNA methyltransferase.