肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证,证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍,显著提高了甲砜霉素的溶解度。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物。采用正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺条件:白藜芦醇∶羟丙基-β-环糊精为1∶2(物质的量的比),包合温度为20℃,包合时间为60 min。以红外光谱、紫外光谱方法对包合物进行鉴定,初步证明包合物已形成。通过测定包合率的大小证明羟丙基-β-环糊精包合白藜芦醇效果较好。     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。     

冬青油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺及杀虫活性研究

【目的】考察冬青油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺条件及包合物制剂对菊小长管蚜的防治效果。【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标,选择冬青油与羟丙基-β-环糊精的质量比、包合温度及包合时间为主要影响因素,进行L16(45)正交试验,优化包合冬青油的工艺条件,并对包合物制剂进行田间药效试验。【结果】饱和水溶液法制备冬青油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:羟丙基-β-环糊精与冬青油的质量比为10∶1,包合温度为45℃,包合时间为2.0h。冬青油包合物制剂250倍稀释、常量喷雾对菊小长管蚜有较好的防治效果,包合物制剂的速效性略低于乳油制剂,但持效期较乳油制剂长,具有一定的缓释性。【结论】冬青油羟丙基-β-环糊精包合工艺合理可行,包合物制剂对菊小长管蚜具有较好的防治效果和一定的持效期。     

20(S)-原人参二醇-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优化研究

用磁力搅拌法制备20(S)-原人参二醇-羟丙基-β-环糊精包合物,采用高效液相色谱法、正交试验法及红外光谱(IR)、X衍射射线、差示量热分析(DSC)法测定包合物的包封率,以其为指标,筛选最佳包合条件,并验证包合物的形成。结果表明:20(S)-原人参二醇质量浓度为32.75~524.00μg·mL-1时线性关系良好,相关系数r为1,包合的最佳条件为摩尔比1∶1,搅拌时间2h,温度40℃。该方法操作简单、结果准确,可用于羟丙基-β-环糊精包合20(S)-原人参二醇的制备及包封率的测定。     

肉桂醛-羟丙基（β）环糊精包合物的处方工艺研究

本研究旨在利用羟丙基(β)环糊精包合技术,提高肉桂醛原料药的稳定性并增加其水溶性。通过溶剂-旋转蒸发法,以包合率(CE)为筛选指标,通过单因素筛选以及正交设计,筛选得到制备肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合物的最佳处方。优选包合条件下,肉桂醛与羟丙基(β)环糊精的最佳质量比例为1∶15;质量浓度比例为1∶8;超声包合时间为15 min。使用该优选处方工艺,在极短的包合时间内即可使肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合率达到90%以上,4℃条件下可稳定保存3个月。该研究为肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合物的后期应用奠定了物质基础。     

响应面法优化辣椒碱β-环糊精包合物制备工艺

利用饱和水溶液法制备辣椒碱β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,通过对包合温度、包合时间及配料比的考察,以响应面法优选最佳工艺条件。结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间为3 h,配料比为1∶1(摩尔比),此时包合物平均产率为53.97%,平均包合率为52.51%。采用响应面法可优化辣椒碱β-环糊精包合物的制备工艺,为辣椒碱药物制剂的研发提供借鉴。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

羟丙基-β-环糊精/胰岛素的合适包合比及体外透膜能力研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精/胰岛素包合的合适比例及经包合后的胰岛素的体外透膜能力。[方法]连续递变试验测定包合比递增的作用变化,溶液法制备包合物;DTA和1H-NMR验证包合物;HPLC检测中性条件下包合后胰岛素的溶解度;Caco-2细胞模型考察包合后胰岛素的体外透膜能力。[结果]羟丙基-β-环糊精与胰岛素分子比增大至120∶1,包合作用仍未现饱和;40∶1分子比包合物中胰岛素中性条件溶解度达16.70 g/L,且胰岛素表观渗透系数较包合前增大约10倍。[结论]羟丙基-β-环糊精包合胰岛素难达饱和,其40∶1包合物即有较高胰岛素Caco-2细胞转运能力。     

环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

[目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较了环维黄杨星D和包合物体外溶出度。[结果]在水溶液中环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比为1∶1的包合物,包合反应是可以自发进行的放热过程。包合后环维黄杨星D10 min内的溶出度由14.7%提高到86.4%。[结论]环糊精包合技术显著提高了环维黄杨星D的溶解度和溶出度。     

槲皮素包合物工艺及果冻研究

采用溶液搅拌法制备槲皮素羟丙基-β-环糊精(槲皮素-HP-β-CD)包合物,以包埋率为评价指标,采用Box-behnken响应面法优化包合工艺条件。并以槲皮素-HP-β-CD为主要原料研制新型槲皮素果冻,用正交试验优化最佳配方。结果表明,当料液比为1.4∶1.0(mg/mL)、包埋温度为60℃、包埋时间为122 min时,得到槲皮素包埋率为66.03%的包合物;果冻最佳配方为羟丙基-β-环糊精槲皮素包合物的添加量为1%,复合凝胶剂中卡拉胶、魔芋胶和黄原胶配比为5∶4∶1,总用胶量为1.2%,白砂糖添加量为20%,柠檬酸添加量为0.10%,采用该配方制备的果冻色泽均匀,爽滑可口,且具有槲皮素的独特风味,还具有营养价值和保健功效。     

二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备及其稳定性

探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%～48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性.     

羟丙基-β-环糊精包合艾纳香挥发油的制备工艺研究

为了制备艾纳香挥发油-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察包合物的包合效果及包合后的质量。本研究采用饱和水溶液法制备艾纳香挥发油-HP-β-CD包合物,运用正交试验法对其制备工艺进行优选,分别考察艾纳香挥发油包合物的产率、油利用率、含油率3个指标,并根据上述指标计算其综合评分,优选出最佳工艺条件,最后采用薄层色谱(TLC)和紫外扫描(UV)等方法对包合前后艾纳香挥发油的性质进行考察和分析。结果显示,HP-β-CD将艾纳香挥发油包合的最佳工艺条件为:包合温度50℃、HP-β-CD与艾纳香油的比例8∶1(g∶ml)、包合时间3 h。最佳包合工艺所制备的包合物包合率为83%,综合评分为72.33。TLC和UV等表征结果证明了包合物的生成。本实验研究表明:优选出的艾纳香挥发油-HP-β-CD包合工艺合理、可行,这为艾纳香挥发油进一步的制剂开发提供了数据参考。     

饱和水溶液法制备松节油β-环糊精包合物的工艺研究

利用L9(34)正交试验设计,以松节油的包合率及包合物产率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备松节油-β-环糊精包合物的最佳工艺,并采用显微镜法、热稳定性试验、薄层色谱法(TLC),红外光谱法(IR),气质联用(GC-MS)等对松节油-β-环糊精的包合效果进行评价.结果表明:饱和水溶液法制备松节油β-环糊精的最佳包合工艺为松节油∶β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间2.5h,包合温度60℃;包合物形成一种新的物相,且包合前后松节油的化学组成基本不变;该工艺简单、稳定,所得包合物产率和包合率较高.     

广藿香中挥发油的提取及β-环糊精的包合研究

应用水蒸气蒸馏法提取广藿香中挥发油,然后采用正交试验法,以β-CD和广藿香挥发油投料比、包合时间、包合温度为影响因素,以包合物收得率和挥发油包合率的综合评分为指标,选择广藿香挥发油的最佳提取条件及其β-环糊精(β-CD)包合工艺。结果表明,最佳工艺条件为挥发油与β-环糊精之比为1∶8,搅拌强度为600rpm,包含温度为50℃,包合时间为1h。     

丁香挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

研究了丁香挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺条件。采用正交试验设计,以丁香油得率为指标优选提取工艺。以包合物收得率及挥发油包合率为指标优选包合工艺,用紫外分光光度法证明丁香挥发油-β-环糊精包合物制备成功。结果表明,获得丁香挥发油的最优提取工艺条件为:丁香药物过2号筛,加8倍量水,提取5h,浸泡过夜;包合物最佳制备工艺条件为:挥发油:β-环糊精为1∶10,包合温度为50℃,包合时间为1.5h。由实验可知:丁香挥发油的提取方法较其他方法得到优化,且使用研究的β-环糊精包合工艺得到了更高的收率。     

氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品的质量评价

[目的]对氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品进行质量评价,验证中试工艺的可行性。[方法]采用超声波-离心喷雾干燥中试生产工艺,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过薄层色谱法、X-射线粉末衍射法、高效液相色谱法对氟苯尼考β-环糊精包合物进行质量评价。[结果]采用超声波-离心喷雾干燥法制备的产物为β-环糊精包合物,收率为98.2%,包合率为95.1%。[结论]采用该生产工艺制备的β-环糊精包合物收率和包合率较高,工艺可行性高,可扩大生产。     

β-紫罗兰酮与β-环糊精包合物的制备及卷烟加香效应

利用饱和水溶液法制备了β-环糊精和β-紫罗兰酮的包合物,通过正交试验确定最佳包合工艺为:β-环糊精与β-紫罗兰酮投料比1:1,搅拌时间6 h,包合温度60℃,溶媒(无水乙醇)/加入量为整个反应体系的20%.通过红外光谱和核磁共振方法证实了包合物的生成.将包合物添加于卷烟中,具有提高卷烟烟气的香气质和香气量、降低刺激性和...