恩诺沙星及其代谢产物在中华绒螯蟹血淋巴中的比较药代动力学

研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异。结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型。16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC96.818 mg/(L.h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 mg/(L.h),Cmax7.12μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β88.833 h;25℃时以20 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC155.612 mg/(L.h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β88.378 h;25℃时以10 mg/kg剂量口灌给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC86.525 mg/(L.h),Cmax3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β61.842 h。不同条件下,恩诺沙星在蟹血淋巴中的主要药代动力学参数差异较大。恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星在各种给药条件下的蟹血淋巴中均能检出,但含量均处于较低值,且药-时数据不能用房室模型拟合,表明恩诺沙星在蟹体内只有极少部分代谢为环丙沙星。     

基于175F柴油机配气机构动力学仿真分析

文章建立了175F柴油机配气机构的动力学分析模型,以ADAMS/Engine模块对其进行动态特性分析,获得了仿真分析数据,以此验证设计的合理性,并为进一步的优化奠定基础。     

熊果酸和咖啡酸的热降解机理及其分解动力学研究(英文)

采用热重-傅里叶红外光谱联用技术(TG-FT-IR)对杜仲中的两种天然有机酸熊果酸和咖啡酸进行了非等温热分析。结合量子化学GAMESS软件分子模拟计算、热失重和热解逸出气体红外光谱分析,对两种有机酸化学键的断裂情况进行了推断和验证。使用积分Coats-Redfern法、微分Achar法以及Malek法等3种热分析动力学方法对热重实验数据进行了分析,推断了各步分解最概然机理函数,得到相应的动力学参数———表观活化能(Ea)和指前因子(A),并推断其贮存期。研究表明,各步失重、分子模拟推断和逸出气体红外光谱解析,这三者能够对热分解过程的化学键断裂情况进行判断;熊果酸的热分解自236.8℃至431.2℃,且一步完成,为二维扩散控制机制(圆柱形对称型),符合Valensi方程,Ea为228.26 kJ/mol,lnA为39.56;咖啡酸在153.0℃后发生了两步分解,第一步热分解为二维扩散控制机制,符合Jander方程,Ea1为111.28 kJ/mol,lnA1为25.78,而第二步热分解为三维扩散控制机制,符合Z.-L.-T.方程,Ea2为231.75 kJ/mol,lnA2为43.50;熊果酸和咖啡酸在室温(25℃)的贮存期分别为4~5年和3年。     

2种头孢氨苄片在比格犬体内的药代动力学及生物等效性试验

[目的] 研究头孢氨苄片受试制剂和参比制剂在比格犬体内的生物等效性。[方法] 采用双周期和双序列交叉设计,将22只健康比格犬随机分成2组,按30 mg/kg BW分别单剂量口服头孢氨苄片受试制剂Trolevis^®300和参比制剂Rilexine^®300,于给药前（0 h）和给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、17和24 h从臂头静脉采血。对超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）方法进行特异性、线性、检测限、准确度、精密度、稳定性等方法学考察。利用建立好的UPLC-MS/MS方法测定血浆中的药物浓度,并用WinNonlin^TM 8.1软件对药代动力学参数进行分析计算。[结果] 方法学结果显示,在100~5 000 ng/mL浓度范围内相关性良好,相关系数（R²）≥ 0.99,标准曲线方程为y=10.6828x-176.481;高、中、低3个浓度的相对回收率平均值分别为105.63%、104.35%和102.40%;日内和日间变异系数均<15%;检测限为50 ng/mL,定量限为100 ng/mL。药代动力学结果显示,参比制剂组和受试制剂组药代动力学参数如下：T_max分别为（1.77±0.55）和（2.70±4.68）h;C_max分别为（28.09±5.09）和（26.82±7.94）μg/mL;T_1/2分别为（3.39±1.43）和（3.12±1.05）h;AUC_0-t分别为（121.81±25.80）和（116.34±36.30）μg·h/mL。受试制剂与参比制剂药时曲线相似,且受试制剂与参比制剂C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均数的比值分别为99.51%、99.27%和99.30%,其90% CI均在80.00%~125.00%之间。[结论] 本试验建立的UPLC-MS/MS方法准确、可靠,可用于头孢氨苄的浓度测定,且头孢氨苄受试制剂与参比制剂是等效的,临床上均可用于相关疾病的治疗。     

兽用化学药品血药浓度法生物等效性试验技术指导原则简述

血药浓度法生物等效性试验是兽药生物等效性研究的重要方法。为科学规范兽用化学药品生物等效性研究,保障兽药安全、有效、质量可控,在已发布实施的《兽用化学药品生物等效性试验指导原则》基础上,农业农村部兽药评审中心参考相关最新技术指导原则,结合国内兽药研究现状,修订发布了《兽用化学药品血药浓度法生物等效性试验技术指导原则》。本文针对该指导原则的适用范围、试验设计的内容进行阐述,旨在加强研发单位或相关临床试验机构对此指导原则的理解,对生物等效性试验的有效开展提供指导与帮助。     

农田深层土壤水利用现状与研究趋势

近年来,由于水资源短缺,节水农业是华北平原的研究热点。笔者就农田深层土壤水的意义和国内外研究现状进行了综述,并提出了农田深层土壤水的研究趋势。在华北平原,应进行亏缺灌溉条件下周年农田深层土壤水利用效率的研究。     

作物分子设计育种

优质、多抗、抗逆与高产作物新品种的选育和推广是实现我国粮食安全的重要途径。目前大多数育种工作仍然建立在表型选择和育种家的经验之上，育种效率低下；另一方面，生物信息数据库积累的数据量极其庞大，由于缺乏必要的数据整合技术，可资育种工作者利用的信息却非常有限。作物分子设计育种将在多层次水平上研究植物体所有成分的网络互作行为和在生长发育过程中对环境反应的动力学行为；继而使用各种”组学”数据，在计算机平台上对植物体的生长、发育和对外界反应行为进行预测；然后根据具体育种目标，构建品种设计的蓝图；最终结合育种实践培育出符合设计要求的农作物新品种。设计育种的核心是建立以分子设计为目标的育种理论和技术体系，通过各种技术的集成与整合，对生物体从基因（分子）到整体（系统）不同层次进行设计和操作，在实验室对育种程序中的各种因素进行模拟、筛选和优化，提出最佳的亲本选配和后代选择策略，实现从传统的”经验育种”到定向、高效的“精确育种”的转化．以大幅度提高育种效率。     

含运动副间隙汽车摆振系统非线性动力学建模

机构运动副间隙对系统动力学响应有重要影响,有必要将转向机构运动副间隙引入汽车摆振系统动力学分析。基于非线性系统动力学,应用拉格朗日方程建立了考虑转向机构运动副间隙的六自由度摆振动力学模型。通过仿真分析讨论了车速对前轮摆振的影响,结果表明在特定车速范围内前轮会发生自激摆振,这与实际情况吻合,验证了模型的正确性。     

RRR-RRR Ⅱ级杆组的等效系统动力学建模

将等效的思想与有限元的方法结合起来，用等效元素法建立了RRR Ⅱ级杆组的动力学等效模型，给出了其动力学微分方程，将建模的关键归结为二阶张量Tia和三阶张量Tibc的建立以及等效质量阵的组装。对给定的RRR—RRR六杆机构进行了建模和求解，给出了其动力响应曲线。实例表明，此方法与传统方法比较，无论从微分方程的列写，还是由计算机进行的解算，都显示出强大优势，解题效率高。     

轴-轴承系统动力学摩擦学弹性力学耦合分析

采用动力学仿真软件ADAMS和有限元分析软件ANSYS,结合手工编程的方法,研究了变载荷作用下轴-轴承系统动力学、摩擦学、弹性力学(轴的刚度和强度)耦合分析问题,重点讨论正弦载荷作用下轴-轴承系统的共振响应和考虑动态油膜压力分布时的轴颈表面动应力计算。计算结果表明,动应力在轴颈表面沿轴向和周向的分布与油膜压力沿轴向和周向的分布密切相关;动应力随时间的变化与轴-轴承系统的动力学响应密切相关。