取代苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物的合成及其对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性

酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。     

怒狮——丁醚脲·哒螨灵在棉田的应用试验

随着棉花种植面积的不断扩大、种植模式及滴灌技术的不断更新等棉田生态环境的改变,棉田害虫有加重的趋势。棉叶螨是棉田主要害虫之一,今年来对棉花生产构成较大威胁。怒狮——丁醚脲·哒螨灵是一种新型硫脲杀虫、杀螨剂,施用后可破坏害虫神经和呼吸系统,阻止能量转换,通过触杀、胃毒、渗透及熏蒸作用使虫麻痹至僵死。     

不同浸种处理对柳叶沙棘种子萌发变异性影响(英文)

为了确定不同浸种处理对柳叶沙棘种子萌发变异性影响,印度西部五个种源(Hanurnan Chatti,Helang,Lata,Rambara和Janggal Chatti)的成熟的柳叶沙棘种子分别浸在不同浓度的赤霉素(GA3,50、100、200mM)和硫代尿素(50、100、200mM))溶液中,进行冷层积(4℃)处理15,30和60天。结果表明:被预处理的种子萌发率比对照的提高24.66%～35.34%。经硫代尿素(100mM)和冷层积(4℃)处理30天的预处理后,种子萌发率最高,分别为63%～71%和76%～83%。赤霉素(GA3)可以明显缩短种子萌发率时间。鉴于考虑到实际操作和费用问题,经硫代尿素(100mM)和冷层积处理(4℃)是最好的组合处理之一,可促进柳叶沙棘种子繁殖,并可应用于印度西部的喜马拉雅地区的林木育种。     

硫脲对水稻幼苗生长和部分生理指标的影响

充分吸胀的水稻种子经0￣1000mg/L的硫脲溶液培养,随着硫脲浓度增加,幼苗生长受到抑制,表现在株高、根长、根数、干重明显降低,叶绿素、类胡萝卜素含量及膜脂过氧化产物丙二醛(MDA)含量下降;硫脲浓度50￣500mg/L使幼苗可溶性糖含量增加、500mg/L以上浓度使可溶性蛋白含量降低、300mg/L以上浓度使SOD活性下降。     

硝化抑制剂与尿素配施对旱地土壤温室气体排放及硝化微生物的影响

为明确施肥措施对旱地土壤温室气体排放的综合效应及微生物机理,采集典型麦田土壤进行室内微宇宙培养,研究了双氰胺(DCD)和烯丙基硫脲(ATU)分别与尿素配施对旱地土壤氮素转化及N_2O、CO_2和CH_4排放的影响,同时监测了不同类型微生物群落的动态变化。结果表明氨氧化细菌(AOB)主导了施氮麦田土壤硝化过程及N_2O排放。单施尿素促进AOB迅速繁殖,使N_2O排放总量提高235%,同时促进了细菌生长,CO_2排放量增加18.5%。DCD与尿素配施极大程度抑制了AOB的生长,显著降低了N_2O排放(59.4%),但促进了细菌的生长并提高了CO_2的排放总量(50.6%)。而ATU与尿素配施同时抑制了真菌、细菌和AOB的生长,对反硝化细菌的影响则相反,使CO_2和N2O排放分别下降28.4%和35.2%。与不施肥相比,氮肥及与两种硝化抑制剂配施均显著降低了CH4的排放量。3种温室气体的综合温室效应在处理间差异显著:Urea+DCDUreaCKUrea+ATU。CO_2排放对综合温室效应的贡献最大,CO_2和N_2O的贡献之和大于98.4%。该研究为深刻理解农田土壤中的微生物行为及生态学效应,合理使用硝化抑制剂以及减缓温室气体排放提供科学依据。     

2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸及其衍生物、酰基硫脲[1]和2H-1,2,4-噻二唑并嘧啶类化合物[2]都是具有很好生物活性的母体结构。前文[3]曾报道了2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的苯甲酰亚胺衍生物的合成及除草活性测定。为了寻找高效、高选择性的新型除草剂,本文以2-氯苯氧乙酰异硫氰酸酯1为创制源合成了未见文献报道的4个2和4个3。化合物2和3的结构经元素分析、IR和1HNMR确证。合成路线如下:OCH2CNCSOCl NNH2NXZY丆lOCH2CNHOCSNHNNXZY　　　　　　　1　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　2Br2NNYZXNSOCH2CNOCl32/3abcdXCH…     

3-芳基-4-氧香豆素基苯基硫脲衍生物的合成及杀菌活性

为寻找具有更高杀菌活性的含香豆素的硫脲类衍生物，本文合成了13个未见文献报道的3-芳基-4-氧香豆素基苯基硫脲衍生物，其结构经过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析确认，并初步测试了其对两种病原细菌的活性。结果表明:该类化合物具有较好的杀菌活性，其中化合物 4b 、 4h 、 4i 、 4j 和 4m 抑制水稻白叶枯菌Xanthomonas oryzae pv. oryzae的EC₅₀值分别为117.7、118.1、105.7、104.3和110.5 μg/mL，优于对照药剂噻菌铜 (EC₅₀值195.8 μg/mL)；化合物 4b 、 4h 、 4i 、 4j 和 4m 抑制柑橘溃疡病菌Xanthomonas citri subsp. citri的EC₅₀值分别为111.6、95.6、102.9、83.1和112.1 μg/mL，优于对照药剂噻菌铜 (EC₅₀值128.7 μg/mL)。     

代森锌及其代谢物乙撑硫脲在食用百合上的残留行为与膳食风险评估

目前代森锌在百合上尚未登记，缺少安全间隔期等相关信息，可能会导致生产中超范围盲目用药。为明确代森锌在百合上的残留风险，通过田间消解和最终残留试验，研究了代森锌在食用百合上的残留特征并对其膳食风险进行了评估。结果表明:代森锌在百合中的消解动态符合一级反应动力学模型，其消解半衰期在江苏试验点为5.9 d，湖南试验点为3.8 d。采用65%代森锌可湿性粉剂，按最高推荐剂量 (有效成分3000 g/hm2) 及其1.5 倍剂量 (有效成分4500 g/hm2)，在江苏、湖南、湖北和四川4地的百合上施用，距末次施药后7、14和21 d，4地的最高残留值 (以CS₂计)鲜百合中为0.260 mg/kg，干百合中为1.290 mg/kg，均低于我国制定的鲜百合 ( 0.5 mg/kg )和干百合 ( 2 mg/kg )中代森锌的最大残留限量 (MRL)值。代森锌极易降解为乙撑硫脲 (ETU)，而ETU在鲜百合样品中有检出，因此对百合中代森锌及其代谢物ETU的膳食摄入风险进行了评估，结果显示:代森锌及ETU在鲜百合和干百合中的慢性膳食摄入风险占每日允许摄入量 (ADI)的比值分别为0.014%和 < 0.014%，总体对膳食风险的贡献较小。研究表明，按照推荐剂量规范使用，代森锌在百合中的残留量一般不会对我国人群的健康产生不可接受的影响。