17O-核磁共振法研究农药微乳剂浊点与 其组份之间的相关性

农药微乳剂浊点是微乳剂的主要质量技术指标之一。研究了3种不同种类农药的微乳剂组份与浊点的关系,并利用17O-核磁共振(17O-NMR)方法对其机理进行了探究。研究表明:浊点与表面活性剂、助表面活性剂与水之间形成的氢键强度成正相关;随着水质硬度的上升,浊点下降。建议选用亲水性强的表面活性剂和极性较强的助表面活性剂来配制微乳剂,同时为了节约成本和便于工厂生产,可采用自来水来配制农药微乳剂,而采取其他措施来提高农药微乳剂的浊点。     

30%毒死蜱微乳剂的研究、性状及药效

本文介绍了30％毒死蜱微乳剂配方的组成和制备方法．并对其性能和田间药效进．行了测试和试验。     

8%辛硫磷微乳剂对蚜虫和斜纹夜蛾的防治效果

采用盆栽法,测定8%辛硫磷微乳剂不同浓度对蚜虫和斜纹夜蛾药后1~3 d虫口减退率和防治效果.结果表明,8%辛硫磷微乳剂375 g ai./hm2处理对蚜虫防效显著优于对照药剂40%辛硫磷乳油375 g ai./hm2处理,93.75~187.5 g ai./hm2处理与对照药剂40%辛硫磷乳油375 g ai./hm2处理无显著差异;8%辛硫磷微乳剂400 g ai./hm2处理对斜纹夜蛾防效与对照药剂40%辛硫磷乳油400 g ai./hm2处理相当.8%辛硫磷微乳剂对蚜虫和斜纹夜蛾具有良好的防治效果,可用于防治十字花科蔬菜蚜虫和斜纹夜蛾.     

氟苯尼考混悬型微乳剂的急性毒性试验

为评价氟苯尼考混悬型微乳剂的安全性,按改良寇氏法进行了氟苯尼考混悬型微乳剂的急性毒性试验。根据预实验结果,60只小鼠平均分为6组,雌雄各半,分别按6000、4558.5、3464、2632、2000 mg/kg氟苯尼考混悬型微乳剂和0.5 mL/kg生理盐水注射液给小鼠腹腔一次性注射,同时用氟苯尼考普通注射液做对照,重复上述试验,均连续观察7 d。结果显示：氟苯尼考混悬型微乳剂最大耐受量为6000 mg/kg,其LD50为3658.8 mg/kg,LD5095%可信限为2075.8～5241.8 mg/kg。氟苯尼考注射液的LD50为636.68 mg/kg,LD5095%可信限为538.5～735.1 mg/kg。此剂量氟苯尼考混悬型微乳剂中氟苯尼考的含量相当于临床推荐用量（20 mg/kg）的180倍,表明氟苯尼考混悬型微乳剂毒性显著降低,在治疗剂量范围内使用安全。     

2.2%吡虫啉·阿维菌素水基性制剂的研制

介绍了2.2％吡虫啉·阿维菌素微乳剂和悬浮剂2种剂型配方的筛选和确立.试验研制的2.2％吡虫啉·阿维菌素微乳剂和悬浮剂都具有较好的质量和性能稳定性,其各项质量指标均达到相应的剂型质量标准要求.阐明了研制开发2.2％吡虫啉·阿维菌素水基性制剂的目的,简明比较了2种剂型产品在制作与成本上的优点与不足.     

乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究

通过绘制伪三元相图优选处方,应用相转变法制备乙酰甲喹微乳,在透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)下考察其形态,用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法(photon correlation spectroscopy,PCS)测定其粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI),并用上述仪器测定其zeta电位,通过恒温加速试验评价其稳定性,并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示:在所考察的油相中,肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为最佳表面活性剂,用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体,流动性好;电镜观察微乳滴呈球形,纳米粒度仪测定其平均粒径为(13.9±0.3)nm,PDI为0.060±0.005;在25℃时,稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2,对应的平均zeta电位为(9.4±0.4)mV;高速离心、常温及低温下稳定,高温下颜色由黄色变为红色,但无药物析出,说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好;乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数(Kp×10-3)分别为(12.701±0.012),(12.207±0.021)及(10.796±0.065)cm.h-1,而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数(Kp×10-3)是(4.908±0.034)cm.h-1,说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液,且差异显著(P<0.01),其配方中无需透皮促进剂氮酮。     

18% 2，4 滴微乳剂防除薇甘菊技术的研究

在广东省深圳市薇甘菊为害严重的地区设置样地,用18%2,4-滴微乳剂不同浓度进行除治试验,结果表明:400～800倍液为有效浓度,1 000～1 200倍液为有效低浓度。不同生境样地防除试验结果表明:在山坡林地带可选用400～600倍液,在丘陵植被地带和果树周边地带可选用500～800倍液,在水塘、水库、水源周边地带以及菜地、花卉、药材和植物保护区周边地带可选用800倍液以下的有效低浓度。     

伊维菌素微乳无菌检查方法学的研究

本试验旨在对伊维菌素微乳制剂进行无菌检查方法学验证和无菌检查试验,确认本试验所用的方法适用于该制剂的无菌检查。按《中国兽药典》2005版一部(附录118)所载"无菌检查法"项下进行试验,通过对阳性对照菌、不同量冲洗液等条件的选择,采用薄膜过滤法对10瓶供试品(每种试验菌的样品量)进行检测,建立了无菌检查方法。经方法验证,用400mL 0.1%蛋白胨水溶液冲洗后,含供试品容器中的7个阳性菌试验组与阳性菌对照组相比均生长良好,说明供试品的该检验量在该检验条件下无抑菌作用或其抑菌作用可以忽略不计,可以用该方法进行供试品的无菌检查。对3批供试品进行无菌检查,阳性对照菌均在24h内生长良好,阴性对照均澄清,无菌生长,3批供试品均澄清,无菌生长,无菌检查试验结果符合规定。     

伊维菌素微乳制剂的过敏性研究

本试验旨在观察伊维菌素微乳制剂对动物的过敏性反应。以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导,选用豚鼠及Wistar大鼠为试验动物,采用全身主动过敏试验和被动皮肤过敏试验观察伊维菌素微乳制剂对动物的致敏作用。结果显示伊维菌素微乳制剂对豚鼠和Wistar大鼠的过敏性反应均为阴性。本试验为伊维菌素微乳制剂的安全性评价提供了试验依据。     

己唑醇微乳剂的低温稳定性研究

为了指导己唑醇微乳剂的开发,在已确定己唑醇微乳剂配方的基础上,通过改变配方组份及用量,研究了溶剂、表面活性剂和无机盐等对微乳剂低温贮存稳定性的影响。结果表明:当溶剂用量相同,溶剂体系极性减弱时,微乳剂低温稳定时间延长,反之则缩短;在溶剂极性适当的条件下,溶剂的用量与微乳剂低温贮存稳定时间成正相关;同类型表面活性剂,当HLB值降低、表面活性剂用量提高时,微乳剂低温贮存稳定性提高;碳链长度小于5个碳的醇会缩短制剂的低温贮存稳定时间,并与用量成负相关;碳链长度大于5个碳的醇则会增加制剂的低温贮存稳定时间,且与用量成正相关;添加无机盐类则对制剂的低温贮存稳定性起破坏作用。