Pharmacokinetics of sodium baicalin following intravenous and intramuscular administration to piglets

The purpose of this study was to determine the pharmacokinetics of baicalin after intravenous and intramuscular administration of sodium baicalin at 50 mg/kg to piglets. Plasma baicalin levels were determined by high‐performance liquid chromatography. The plasma concentration–time data of baicalin for both administration routes were best described by two‐compartmental open model. The area under the plasma concentration–time curve and the elimination half‐lives were 77.47 ± 6.14 µg/ml × h and 1.73 ± 0.16 hr for intravenous and 64.85 ± 5.67 µg/ml × h and 2.42 ± 0.15 hr for intramuscular administration, respectively. The apparent volume of distribution and body clearance were 1.63 ± 0.23 L/kg and 2.74 ± 0.30 L h^?1 kg^?1 for intravenous and 0.51 ± 0.10 L/kg and 0.78 ± 0.08 L h^?1 kg^?1 for intramuscular routes, respectively. An intramuscular injection of sodium baicalin in piglets resulted in rapid and complete absorption, with a mean maximal plasma concentration of 77.28 ± 7.40 µg/ml at 0.17 hr and a high absolute bioavailability of 83.73 ± 5.53%.     

清瘟败毒散超微粉中黄芩苷的薄层鉴别和含量测定研究

分别建立了清瘟败毒散超微粉中黄芩苷的薄层鉴别方法和含量测定方法。采用聚酰胺薄膜为薄层板,乙酸乙酯-甲酸(6∶1)为展开剂,1%三氯化铁乙醇溶液为显色剂,可快速鉴别出黄芩苷成分。高效液相色谱法的色谱条件为:色谱柱为Hypersil ODS2 C18,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm。结果显示,黄芩苷在12~72μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为99.12%。黄芩苷在清瘟败毒散超微粉中的含量相对较高,且稳定可靠,可以作为质量控制的指标。     

赤芍黄芩配伍微波提取工艺研究

以乙醇溶液为溶剂,采用微波法提取赤芍黄芩配伍中的主要成分芍药苷和黄芩苷,用高效液相色谱法测定芍药苷和黄芩苷含量.采用正交设计和单因素试验考察了微波功率、进料泵频率、提取溶剂体积分数、料液此、浸泡时间等因素对有效成分提取率的影响.结果显示优化的提取工艺条件为原料提取前浸泡9h,微波提取功率36 kW,进料泵频率为9 Hz,体积分数50％的乙醇作为提取溶剂,料液比为1∶12(m∶V,g/mL),此时芍药苷和黄芩苷的提取率分别为1.84％和2.91％.优化的微波提取法所得有效成分提取率高于超声提取法和回流提取法.     

黄芩及其成分对RU486诱导小鼠流产的保胎作用及脾脏CD80+、CD86+细胞数量的影响

为了研究共刺激分子CD80(B7-1)、CD86(B7-2)在流产发生机制中的意义,探讨中药黄芩及其成分的安胎作用及机理,本试验用米非司酮(RU486)皮下注射(每鼠90μg)诱导BALB/c小鼠流产,流式细胞仪测定脾脏中CD80 、CD86 细胞的数量。发现RU486诱导流产的小鼠脾脏中CD80 细胞显著升高,CD86 细胞显著减少。预先经口给予保胎中药黄芩及其单体成分黄芩苷和黄芩素,则能显著抑制RU486的流产作用,使母鼠胚胎吸收率降低,脾脏中CD80 细胞数量显著降低,CD86 细胞数量显著升高。这些结果表明,RU486诱导流产与机体共刺激分子CD80 、CD86 有关。保胎中药黄芩及单体成分有调节共刺激分子CD80 、CD86 细胞数量的作用。     

黄连解毒散超微细粉中黄芩苷在家兔体内的药代动力学研究

采用高效液相色谱法测定灌胃给予黄连解毒散超微细粉和细粉的家兔血浆中黄芩苷的浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件(Pharmaceutical Kinetics Software,PKS)处理,比较黄连解毒散超微细粉和普通细粉中黄芩苷在家兔体内的药代动力学参数。结果如下:黄连解毒散超微细粉组、普通细粉组黄芩苷的药代动力学最佳模型均为二室开放模型。黄连解毒散超微细粉主要药动学参数:Ka=0.497 h-1,t1/2α=2.556 h,t1/2β=8.46 h,AUC0→∞=3.401μg.h/mL,Vd=6.752 L/kg,Tpeak=3.005 h,Cmax=0.311μg/mL;黄连解毒散普通细粉主要药动学参数:Ka=0.419 h-1,t1/2α=2.74 h,t1/2β=5.83 h,AUC0→∞=2.611μg.h/mL,Vd=12.890 L/kg,Tpeak=3.645 h,Cmax=0.215μg/mL。与细粉比较,黄连解毒散超微细粉中黄芩苷的相对生物利用度提高了30.26%。上述结果表明,黄连解毒散经超微粉碎后吸收相增大,可显著提高其有效成分黄芩苷的生物利用度。     

复方制剂中黄芩甙成分在奶牛血浆和乳中药动学的研究

文章以高效液相色谱 (HPL C)法为定量手段 ,研究复方制剂中黄芩甙经子宫内灌注给药后在奶牛血浆和乳汁中药物代谢动力学特征。采用 MCPKP药代动力学程序处理药时数据 ,分析黄芩甙在血浆和乳中的药动学参数。结果表明 ,黄芩甙在血浆、乳中的药动学特征均符合一级吸收一室开放模型。黄芩甙在血浆中的主要药动学参数为 :C0=0 .37︼g· m L- 1 、Ka=1.73· h- 1 、K =0 .2 5· h- 1 、t1/ 2 Ka=0 .70 h、t1/ 2β=2 .93h、Cm ax=0 .2 4︼g· m L- 1 、Tmax=2 .2 3h、AU C=1.5 2 m g· (L h) - 1 、Tlag=0 .5 0 h。黄芩甙在乳汁中的主要药动学参数为 :C0 =0 .76︼g· m L- 1 、Ka=0 .88· h- 1 ,K=0 .38h- 1、t1/ 2 Ka=0 .79h、t1/ 2 β=1.82 h、Cm ax=0 .31︼g· m L- 1、Tmax=3.2 7h、AU C=2 .0 0mg· (L h) - 1、Tlag=1.6 0 h。     

复方茵芩制剂中黄芩苷的药代动力学研究

探讨复方茵芩制剂有效成分黄芩苷在小鼠体内的药物代谢动力学特征,按16.5 g.kg-1(相当于黄芩苷239.5 mg.kg-1)的剂量给小鼠口服复方茵芩制剂,用高效液相色谱法(HPLC)检测用药后0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、12.0、14.0、16.0、20.0、24.0、36.0、48.0、72.0 h血浆中药物黄芩苷的质量浓度,研究在小鼠体内的药物代谢动力学.结果表明,复方茵芩制剂中黄芩苷在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为:C=16.76 e-0.45t+3.10 e-0.03t-20.99 e-2.13t;主要药代动力学参数:T1/2α1.54 h,T1/2β5.25±2.96 h,T1/2 Ka0.34 h,AUC0→∞128.99 mg.L-1.h-1,CL/F0.19 L.h-1,Vd/F6.363 L.kg-1,Tpeak1.05 h,Cmax11.19μg.mL-1.     

饲料添加剂用黄芩甙提取工艺条件的优化

为了优化饲料添加剂用黄芩甙提取工艺，采用L₉(3⁴)正交试验设计方法，对浸提和酸沉工艺进行了优化试验研究，采用紫外分光光度法对提取物黄芩甙进行含量测定。结果表明：浸提较优工艺为A₃ B₃ C₂，即浸提时间1.5 h，浸提温度100℃，浸提pH 7.0；酸沉较优工艺为A′₂ B′₃ C′₁ D′₃，即保温时间1.0 h，保温温度80℃，保温pH 1.0，静置时间12 h。经两次正交试验设计所得优化提取工艺可行，提取率为91.56％，含量为94.12％。     

不同种源黄芩光合特性及产量与品质的研究

【目的】研究不同种源黄芩光合特性、采收期内黄芩根产量及品质的动态变化,为黄芩优良种源的选择及最佳采收期的确定提供理论依据。【方法】采用TPS-1便携式光合作用系统,测定6个种源(甘肃、河北、陕西、山西、山东和吉林)黄芩的光合特性;通过五点法取样,测定采收期内(8-10月)黄芩根的产量;并用HPLC法测定黄芩苷含量和单株黄芩苷产量的动态变化。【结果】不同季节、不同种源间黄芩的光合生理特性差异显著,净光合速率、蒸腾速率、水分利用效率均随月份的变化而变化,表现出对气候变化的适应性,其中陕西种源黄芩的光合能力大于其他种源。不同种源黄芩根产量之间也有一定差异,陕西、吉林种源的产量较其他种源高,这与陕西、吉林种源较高的净光合速率和水分利用效率密切相关。采收期内,河北、陕西、山西和山东种源的黄芩苷含量在09-21达到高峰后下降,而甘肃、吉林种源的黄芩苷含量从09-14就开始下降。单株黄芩苷产量以陕西种源最高,甘肃和河北种源最低,陕西种源单株黄芩苷产量在09-21是甘肃种源的3倍,是河北种源的2.4倍。【结论】在吉林省内,为获得高产优质的药材,建议引种陕西、山西种源的黄芩,并在采收期内适时采收,陕西和山西种源黄芩最佳采收时间为09-21左右,吉林当地种源黄芩的最佳采收时间为09-14左右。     

黄芩苷和环丙沙星联合对鸵鸟源大肠杆菌的协同作用简

为研究黄芩苷能否增强喹诺酮类药物环丙沙星对鸵鸟源大肠杆菌的抗菌活性,本试验先用二倍稀释法测定单个药物对鸵鸟源大肠杆菌的抗菌活性,进而筛选出10株耐药菌株（T1～T4、T7、T8、T10、T12、T21、T25）,然后采用微量肉汤稀释棋盘法,用环丙沙星和黄芩苷对以上10株耐药菌株进行体外联合药敏试验。结果发现环丙沙星和黄芩苷单用的MIC分别为64和512或1024 μg/mL;联合用药后,对10株耐药菌的分级抑菌浓度进行测定,其中T1、T2、T3、T7、T8、T10、T12、T21的分级抑菌浓度均为0.375,T4、T25的分级抑菌浓度均为0.25,10株菌的分级抑菌浓度均小于0.5。结果表明,环丙沙星和黄芩苷联合对鸵鸟源大肠杆菌起协同作用。