喹诺酮类抗菌药物的安全性评价

喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,是一类合成抗菌药。喹诺酮类药物存在一系列的不良反应,如胃肠道反应、光毒性、过敏反应、血液系统反应、肝肾功损害及软骨损伤等。如果不能正确合理使用,将会大大降低其药效,影响临床应用,给患者带来不必要的痛苦和损害。为减少喹诺酮类药物的不良反应,本文予以安全用药提示。     

氟喹诺酮类抗菌药在动物上的应用

氟喹诺酮类抗菌药在动物上的应用王建元，刘玉年（西北农业大学，陕西杨陵７１２１００）含４－喹诺酮母核的合成抗菌药称喹诺酮类（ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ），萘啶酸和恶喹酸是最早应用的本类药。它们对革兰氏阴性菌有作用，对绿脓杆菌无作用，在体内分布容积有限，称一代...     

新一代抗菌药氟喹诺酮类

氟喹诺酮类药是最近十几年来研究、开发出的新一代抗菌药。其特点是抗菌谱广,抗菌力强,血容量大,体内分布广等。对多数致病菌的抗菌效力不亚于头孢菌素类。一,氟喹诺酮类药的结构与特点喹诺酮类药六十年代最早使用的是奈啶酸等,由于药效低、副作用多、应用很少。七十年代初研究出第二代吡哌酸等,药效有了提高,但由于其抗菌效力远比不上抗菌素     

氟喹诺酮类抗菌药的研究和在兽医临床的应用

氟喹诺酮类抗菌药的研究和在兽医临床的应用彭发泉（中国农业科学院哈尔滨兽医研究所１５０００１）６－氟喹诺酮类（６－Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）药物是一类以４－喹诺酮为母核的合成广谱抗菌药，已有５０种以上。国内已上市的有环丙沙星（环丙氟哌酸、Ｃｉｐ...     

喹诺酮类抗菌剂在家禽饲养中的展望

喹诺酮类抗菌剂在家禽饲养中的展望中国农科院饲料研究所孙毓秀喹诺酮类抗菌剂的研究起始于１９６２年美国Ｌｅｓｈｅｒ等合成了吡酮酸类抗菌药物萘啶酸，它的作用机理是抑制细菌ＤＮＡ的合成，与其他抗感染药物之间不存在交叉耐药性，在临床上对革兰氏阴性杆菌特别是耐药...     

兽用新喹诺酮类抗菌药简介

兽用新喹诺酮类抗菌药简介张毅强，古文忠，戴越峰中外合资广西容大兽药制品有限公司５３０００５新喹诺酮类抗菌药大多数为氟取代喹诺酮羧酸的衍生物，故称氟喹诺酮类（Ｆｌｏｕｒｏｑｕｉｐｏｌｏｘａｃｉｎ，氟哌酸）、环丙沙星（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，环丙氟哌...     

喹诺酮类药物的构效关系

<正> 喹诺酮类药物是近年来发展较为迅速的一类化学合成抗菌药,也是目前兽医临床应用较为广泛的一类化学合成抗菌药。通过多年研究,已开发出该类药物的多种剂型。但由于长期使用喹诺酮类药物也会产生耐药性包括交叉耐药性,因此,针对这一现状,就要寻求开发更新更有效的兽用喹诺酮类药物,取代已显     

兽用喹诺酮类抗菌药介绍

近年来 ,我国兽药厂家陆续推出了诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氧氟沙星、培氟沙星等喹诺酮类抗菌新药 ,据悉 ,此类药物的研制开发还在深入和扩展 ,新的品种将会不断问市。现特作简要综述 ,望能有所裨益。1　研究开发简况喹诺酮类药物是合成的抗菌药。它的研究开发自 1962年美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ -ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所Ｌｅｓｈｅｒ等人发现其中的第一个药物萘啶酸开始 ,之后许多国家的许多学者把研制和开发这类药物当成热点 ,致力从事 ,因而进展迅速并不断有新的药物合成。按开发年代 ,将此类药物分为三类 :( 1)第 1代喹诺酮…     

喹诺酮类药物在兽医临床中的应用

<正>喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNA Gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。     

吡哌酸等喹诺酮类药物在兽医临床上的应用

<正>近年来,喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用,其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。1吡哌酸(吡卜酸)为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的合成,对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、     

氟喹诺酮类药的药理学研究进展

氟喹诺酮类（F-quinolones，FQS）是近十多年来研究最多、发展最快的一类合成抗菌药。从1962年Leshes发表第卫个隆诺酮类药茶院酸以来，目前进人临床用有40多个品种，已发展至第3代产品。早期隆诺团类药（也称毗陡酮酸类）第1代有茶陵酸、昭喷酸、毗咯咪酸等，由于主要对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，目前仍为水产鱼类（包括鳗缅）细菌性疾病防治中最常用药物之一。第2代有毗呢酸、氯甲峻、呼口③酸等，较第1代有更广的抗菌谱，除对革兰氏阴性菌有效外，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌亦有效。用于急性痢疾、肠炎以及泌尿道的感染等。80年…     

动物用氟喹诺酮类药物的研究进展概况

喹诺酮类(Quinolones,Qs)抗菌药自20世纪60年代萘啶酸(Nalidixic acid)(第一代喹诺酮)问世以来,至今已发展到第四代.有关氟喹诺酮类药物合成和报道有数篇,但开发应用最成功的该类兽医药物包括胺氟沙星、环丙沙星、单诺沙星、恩诺沙星、麻保沙星、诺氟沙星、倍诺沙星、奥比沙星、诺氟沙星尼古丁、沙拉沙星、二氟沙星、洛美沙星、倍氟沙星、氟甲喹、恶喹酸等;其它被使用在动物上的人用氟喹诺酮类药物还有氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星、替马沙星、托氟沙星等;尚在开发中的动物专用产品有宾氟沙星、依巴沙星、普马沙星等.     

喹诺酮类药物耐药机制研究进展

喹诺酮类属于合成的广谱抗菌药,用于治疗与肠杆菌科相关的各种感染性疾病。近几十年来,喹诺酮类药物的广泛使用和过度使用导致了喹诺酮耐药菌株的出现。喹诺酮类药物耐药的产生是一个复杂的多因素过程,主要的耐药机制包括染色体介导的一个或多个靶点基因突变改变靶点酶的药物结合力;AcrAB-tolC多耐药外排泵的过表达和孔蛋白的改变导致药物摄取减少,外排增加;以及质粒介导的喹诺酮类耐药基因(qnr,aac(6′)-Ib-cr和crpP)、外排泵(如OqxAB和QepA)的存在。论文通过对喹诺酮类药物耐药机制进行综述,以期为探索抗耐药菌株的新药提供参考。     

氟喹诺酮类及吡哌酸对鸡常见病原菌的体外抑菌试验

氟喹诺酮类及吡哌酸对鸡常见病原菌的体外抑菌试验陈杖榴，方炳虎，时磊，卢楷泉（华南农业大学兽医系，广东广州５１０６４２）喹诺酮类是在萘啶酸的基础上发展起来的新型抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、与其他药物无交叉耐药性等特点，其中以氟喹诺酮类...     

恩诺沙星原料有关物质检查方法的研究

恩诺沙星是德国Bayer公司率先开发的氟喹诺酮类兽医专用的合成抗菌药,通常是以氟喹啉酸和N-乙基哌嗪为起始物质,经过缩合,再经成盐至恩诺沙星。在合成过程中,产生了一些杂质。杂质可以是溶剂、试剂、起始物质、无机物、反应的副产物、反应的中间体和降解产物。后三者在结构上与药物成分有关,常常被称为相关物质,通常用HPLC方法来测定。     

好氧堆肥对畜禽粪便氟喹诺酮类抗性基因消减的研究进展

在畜禽养殖业中,氟喹诺酮类抗菌药(fluoroquinolones antibiotics, FQs)的广泛使用导致氟喹诺酮类抗性基因(fluoroquinolones resistance genes, FRGs)在环境中传播,对环境生态造成威胁。目前,好氧堆肥是去除FRGs的有效手段之一。笔者综述了畜禽粪便好氧堆肥中不同因素[FQs、微生物群落、可移动遗传元件(mobile genetic elements, MGEs)、环境因素(温度、pH值、含水量、碳氮比、电导率等)和重金属]对FRGs去除效果的影响,旨在为FRGs的有效控制提供参考。     

试述喹诺酮类药物的发展及合理应用

喹诺酮类药物是近年来国际上出现的一类新型的广谱、高效、低毒的抗菌药物。它的出现，在很大程度上取代了磺胺类药物在兽医临床的应用，是目前合成抗菌药中最具开发前途的一类药物。     

氟喹诺酮类药防治猪细菌性疾病研究进展

氟喹诺酮类药防治猪细菌性疾病研究进展曾振灵，冯淇辉（华南农业大学动物医学系广州５１０６４２）氟喹诺酮类（Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）是由一族人工合成的新型杀菌性抗菌药组成，在人医临床上已广泛应用。氟嚎诺酮类代表药物主要有：诺氟沙星（Ｎｏｒｆｌｏ...     

氟喹诺酮类药物在兽医临床的应用

喹诺酮类药物是近年来发展较为迅速的一类化学合成抗菌药，也是目前兽医临床应用较为广泛的一类化学合成抗菌药。对这类药物的母核（４－喹诺酮环）进行化学结构的改造，获得了抗菌谱广、杀菌力强、组织穿透力强、毒性小、不易产生耐药性的第三代喹诺酮药物———氟喹诺酮药物。在剂型上，通过多年的研究，也被开发制成多种剂型，广泛应用于兽医临床。本文将近年来该类药物的研究概况作一简单的综述。１喹诺酮类药物的发展及兽医临床应用药物根据喹诺酮类药物发明先后及抗菌活性的差异，一般把这类药物分为第一、第二、第三代、第四代。第一…     

氟喹诺酮类药物的研究近况

氟喹诺酮抗菌药是喹诺酮类药物的第三代产品。第一代于1962年研制成功,以萘啶酸为代表,1964年应用于临床泌尿系统感染,但因抗菌谱窄易产生耐药性已被淘汰。第二代于1973年合成以吡哌酸、奥索利酸为代表,1979年应用临床,虽然比第一代抗菌活性有所提高,但血药浓度低,神经精神症状