生长素与杀菌剂耦合物合成及其生物活性

将植物内源生长素吲哚乙酸和外源生长素α-萘乙酸分剐与三唑类杀菌剂三唑醇和烯唑醇进行拼接合成,得到4种生长素-杀菌剂的耦合物,并通过核磁共振谱、质谱等方法进行了表征。试验了4种耦合物对水稻纹枯病菌、荔枝炭疽病菌、水稻稻瘟病菌及白菜黑虎病菌的室内毒力和诱导去根大豆植株生根的活性。结果表明,4种耦合物均在一定程度上保持了生长调节活性和杀菌活性。     

精制白桦木醋液与日本花柏和侧柏精油的GC-MS分析

分析了精制白桦木醋液与日本花柏和侧柏精油的提取得率及挥发性活性成分,寻找活性化合物.精制白桦木醋液、日本花柏和侧柏精油的气相色谱-质谱分析结果表明,贮藏桶上部和下部精制白桦木醋液提取得率(0.36、0.46 g/L)相近;主要挥发性成分相近,质量分数略有不同,共有化合物主要由酚类、酮类、醛类化合物组成,愈创木酚是共有质量分数最高的化合物,贮藏桶上部和下部精制白桦木醋液可以合并开发利用.日本花柏和侧柏精油主要由醇类和萜烯类化合物组成,α-杜松醇和柏木醇是其主要共有化合物,α-杜松醇是日本花柏精油质量分数最高的化合物,柏木醇是侧柏精油质量分数最高的化合物.愈创木酚、α-杜松醇和柏木醇是具有开发潜力的活性化合物.     

N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲的合成

研究了从α-萘乙酸出发,用一锅法合成出N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲。首先,α-萘乙酸与氯化亚砜反应生成α-萘乙酰氯,然后,再加入硫氰酸钾,并在乙腈为溶剂的条件下,合成α-萘乙酰基硫氰酸酯,最后,再与丙氨酸反应,生成目标产物。所得产物结构经IR初步确证。     

天名精内酯酮酯类衍生物的合成及其对黄瓜炭疽病菌的抑菌活性

为了寻找新的高活性抑菌化合物,以天名精内酯酮为起始原料,先用硼氢化钠选择性地对其4-位羰基进行还原,得到天名精内酯醇,并以此为原料设计合成了6个未见报道的天名精内酯酮酯类衍生物(a～f),其结构经过核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证.采用悬滴法测定了合成衍生物对黄瓜炭疽病菌孢子萌发的抑制作用,结果表明,目标化合物对黄瓜炭疽病菌有一定的抑菌活性,其中异丁酸酯(f)衍生物活性最好,比天名精内酯酮和天名精内酯醇分别提高了3倍和10倍,烯丙酸酯(d)衍生物活性比天名精内酯醇提高了1倍左右,正丁酸酯(e)衍生物的活性和天名精内酯醇相当,其余衍生物的活性则比天名精内酯醇有所下降.4-位基团的改变对衍生物的抑菌活性有较大的影响.     

薇甘菊化感活性成分的分离与鉴定

采用生物活性跟踪法,对薇甘菊Mikania micrantha地上部化感活性成分进行分离,鉴定了3个化合物,他们分别是α-香树脂醇、豆甾醇和阿魏酸. 对此3种单体的化感作用活性研究表明:阿魏酸和α-香树脂醇在1.00、0.50和0.25 mg/mL 3种质量浓度下,对萝卜、菜心和水稻3种受体的抑制作用均达到了显著水平.     

不同染色剂对水稻酯酶同工酶电泳显色相对强度差异的影响

以α-和β-萘乙酸酯为底物,以固蓝 B 盐和 RR 盐为偶联剂,用聚丙烯酰胺垂直平板电泳技术研究了水稻酯酶同工酶的电泳显色,结果为①少数酶带只能用α-萘乙酸酯显示;绝大多数酶带可用α-或β-萘乙酸酯显示。②用α-和β-萘乙酸酯同时显色时,一些单独用α-或β-萘乙酸酯能显示的酶带的相对染色强度或者降低(甚至酶带完全消失),或者增加。③用固蓝 B 盐作偶联剂与用固蓝 RR 盐相比,某些酶带的相对染色强度增加。因此,各电泳酶带染色强度的相对强弱并不一定反应各酶本身活性的相对高低。     

松木材中挥发性成分对台湾乳白蚁行为的影响

[目的]探究松木材挥发性物质对台湾乳白蚁嗅觉行为的影响,为研发高效诱集剂提供参考依据.[方法]运用索氏提取和固相微萃取两种样品前处理方法提取松木材中的挥发性成分,采用气相色谱—质谱联用(GC-MS)分析挥发性物质的化学组成;从鉴定出的物质中选择8种化合物,使用四臂嗅觉仪进行台湾乳白蚁嗅觉行为试验.[结果]采用索氏提取和固相微萃取前处理方法分别从松木材中鉴定出45和27种组分.从两种方法鉴定出的化合物中选取8种化合物(α-松油醇、马鞭草烯醇、乙酸龙脑酯、雪松醇、α-蒎烯、桃金娘烯醛、乙酸松油酯和长叶烯)进行台湾乳白蚁嗅觉行为试验,双向竞争试验结果,在1.00 mg/mL质量浓度下长叶烯、雪松醇、马鞭草烯醇和桃金娘烯醛对台湾乳白蚁均具有引诱作用;乙酸龙脑酯和α-松油醇对台湾乳白蚁具有趋避作用;α-蒎烯和乙酸松油酯对台湾乳白蚁的趋性不明显;四向竞争试验结果,不同质量浓度的化合物对台湾乳白蚁的引诱程度不同.[结论]松木材中存在的挥发性成分长叶烯、雪松醇、马鞭草烯醇和桃金娘烯醛对台湾乳白蚁均具有引诱作用,具有开发应用于白蚁饵剂的潜力.     

麻疯树果壳正丁醇相抑菌活性部位的分离和鉴定

以具有抑菌活性的麻疯树果壳乙醇粗提物的正丁醇萃取相为试验材料,对其采用硅胶柱柱层析技术,共收集到8种流分,结合活性追踪筛选,发现2种流分具有较强的抑菌活性;将具有抑菌活性的流分A3-4-6进行PTLC分离制备,结合活性筛选,最后将筛选出的WD2流分进行HPLC-MS分析.结果表明,0.8 g/L WD2流分对白菜黑斑病菌和小麦赤霉病菌72 h菌丝生长的抑制率超过85％,与多菌灵无显著差异,显示出较强的抑菌活性;经对WD2组分进行HPLC-MS分析,选择鉴定了含量较高的14个化合物,为总量的56.63％.除化合物1为三萜类化合物β-香树脂醇桂皮酸酯外,其余都初步鉴定为肽或蛋白质,其相对含量超过54.02％.     

月腺大戟抑菌活性成分的研究

用乙酸乙酯对月腺大戟根进行提取,结合生物活性追踪对其抑菌活性成分进一步细分,通过反复的硅胶柱层析和HPLC分析,最终得到一种纯化合物,根据理化数据和光谱学分析,确定此化合物为3-乙酰基-α-香树脂醇。室内生物活性测定结果表明,3-乙酰基-α-香树脂醇对常见的植物病原真菌具有较强的抑制作用。     

腊梅叶挥发性成分及其抑菌活性研究

用超临界CO2流体和GC-MS技术萃取及鉴定腊梅叶挥发性成分,并用琼脂扩散法测定腊梅叶挥发性成分抑菌活性.结果表明:从挥发性成分中共鉴定出25种化学成分.腊梅叶挥发性成分主要为稠环芳烃、烷烃、醇、烯、酚、酯和少量脂肪酸.其中醇相对含量占37.75%、烷烃相对含量占28.58%、烯烃相对含量占11.15%、稠环芳烃萘占10.23%、酯相对含量占4.31%,酚相对含量占2.84%,脂肪酸相对含量占0.47%.包括叶绿醇(36.16%)、十四烷(10.1%)、十五烷(2.95%)、2,7,10-三甲基十二烷(8.93%)、植烷(3.14%)、环扁桃酯(1.22%)、2,4-二叔丁基苯酚(2.84%)、β-波旁烯(3.16%)、石竹烯(2.43%)、β-榄香烯(1.69%))、萘(10.23%)和肉豆蔻酸(O.47%)等成分.抑菌实验表明,腊梅叶挥发性成分对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌均有抑制作用,对金色葡萄球菌的抑菌活性最强.上述结果显示腊梅叶具有重要利用价值.     

己唑醇衍生物的合成及其抑菌性能研究

为了提高己唑醇的杀菌广谱性以及杀菌活性,参考己唑醇的化学结构,以戊酰氯和取代苯为原料,经傅克酰基化、Corey-Chaykovsky环氧化反应、开环反应得到8种化合物,所有化合物均经质谱和核磁共振氢谱确证。选取常用木材腐朽菌——白腐菌(彩绒革盖菌、乳白耙齿菌)、褐腐菌(密粘褶菌、绵腐卧孔菌)和霉菌——黑曲霉作为实验菌株,采用滤纸片法研究8种目标化合物的抑菌活性。结果表明:在质量分数0.5%~2.0%范围内,除化合物A4、A5外,其余化合物对彩绒革盖菌、乳白耙齿菌、密粘褶菌、绵腐卧孔菌和黑曲霉均有一定的抑菌效果,其抑菌能力随着药液浓度的增加而增强。通过与己唑醇对照可知,化合物C3总体抑菌效果最好,并优于己唑醇;化合物C2对腐朽菌的抑菌效果优于己唑醇,对黑曲霉的抑菌效果弱于己唑醇;化合物A1、A2、A3、C1的抑菌效果均弱于己唑醇;化合物A4、A5对木材腐朽菌和霉菌几乎没有抑制作用。可见,卤素(F、Cl)对苯环2,4-二位上的取代、叔醇碳上异丁基的引入均有利于提高目标化合物的抑菌活性。      

台湾杉叶挥发油的成分及其生物活性

采用气-质联用法对台湾杉叶挥发油的化学成分进行分析,共分离出16个峰,鉴定出14种化合物.应用色谱峰面积归一法分析各成分的质量分数,含量较高的物质有:蘑菇醇(22.457%),二氢苯并呋喃(11.511%), 4-乙烯基-苯酚(9.482%),乙酸松油酯(7.595%),反式-2-己烯酸(6.939%),α-杜松醇(6.424%),tau-杜松醇(6.172%).抑菌试验及抗肿瘤试验结果表明,台湾杉挥发油抑细菌、抗肿瘤作用都不明显,但具有较好的抗红酵母活性.     

轮叶沙参特征特性及栽培技术

轮叶沙参(Adenophora verticillata Fisch.)又名铃儿草、四叶沙参,为桔梗科多年生草木植物,其干燥根为较常用的中药南沙参.轮叶沙参根中含有蒲公英赛酮、饱和脂肪酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、羽扇豆烯酮、24-亚甲基环阿尔廷醇、7-α-羟基-β-谷甾醇、沙参皂苷、多糖及多种萜类和烃类化合物,主要成分有γ-松油烯、莰烯、桉油精、樟脑、乙酰龙脑酯、四氢萘、1-环己基-3-甲基苯和多种饱和脂肪烃.具有养阴清肺、化痰生津之功效,用于阴虚、肺热、燥咳痰黏、热病伤津、舌干口渴等症.     

三唑类杀菌剂和植物生长调节剂光学异构体的研究

综合报道了三唑类杀菌剂（三唑醇、烯唑醇、已唑醇及环菌唑）和植物生长调节剂（烯效唑、多效唑）光学异构体的制备、构效关系及分析方法的研究进展。     

木蹄层孔菌子实体的化学成分分析

采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、半制备高效液相等色谱方法对木蹄层孔菌子实体中的化合物进行分离纯化,并通过核磁波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构,采用Ellman法测定化合物抑制乙酰胆碱酯酶活性、PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性、DPPH法清除DPPH自由基抗氧化活性和96孔板微量法测定抑菌活性。从木蹄层孔菌子实体乙酸乙酯萃取部分分离得到11个化合物,分别鉴定为:3,4-二羟基苯甲酸乙酯(1)、3,4-二羟基苯甲醛(2)、4-(3,4-二羟苯基)-3E-丁烯-2-酮(3)、2,4-二羟基-3,5-二甲基苯乙酮(4)、对羟基苯甲醛(5)、4-羟基苯乙酮(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(7)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(8)、4-(4-羟基苯基)-3E-丁烯-2-酮(9)、1,5-2(3,4-二羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮(10)、3,4-二羟基苯乙酮(11)。活性测试结果表明:化合物2,10,11具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物3,4,9,10,11具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物1～11均有DPPH自由基清除活性,化合物10具有抑菌活性。     

紫茎泽兰化学成分的分离鉴定及抑菌活性测定

对紫茎泽兰全株进行分离鉴定,得到14个化合物,其化学结构分别确定为:3β-20(29)-烯基-3-羽扇豆醇硬脂酸酯(Ⅰ)、达玛烷-20,24-双烯-3α-乙酸酯(Ⅱ)、十七烷酸甲酯(Ⅲ)、(1S*,6R*,7R*,10R*)-杜松-4-烯-7-醇(Ⅳ)、表木栓醇(Ⅴ)、2-脱氧-2乙酰氧基-9-羰基泽兰酮(Ⅵ)、正二十三烷醇(Ⅶ)、豆甾醇(Ⅷ)、2,2′-(1,4-二萘基)双(苯并恶唑)(Ⅸ)、7-羰基泽兰酮(Ⅹ)、阿魏酸(Ⅺ)、蒲公英甾醇棕榈酸酯(Ⅻ)、(-)-(5S*,6S*,7S*,9R*,10S*)-7-hydroxy-5,7-epidioxycadinan-3-ene-2-one(ⅩⅢ)、邻羟基桂皮酸(ⅩⅣ),其中化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅸ为首次从紫茎泽兰中分离得到。采用孢子萌发法对部分化合物进行了抑菌试验,结果表明化合物Ⅰ对霜疫霉有较好的抑制作用,EC50值为86.9μg/mL。     

秀珍菇多糖的硫酸化及其生物活性研究

采用水提醇沉法从秀珍菇发酵液中提取胞外多糖,经氯磺酸-吡啶法修饰后得到胞外多糖硫酸酯,对多糖及其硫酸酯进行抗氧化活性和抑菌活性研究.结果表明,制备出的秀珍菇多糖硫酸酯硫酸基含量为15.4％,取代度为1.53.在相同质量浓度下,秀珍菇多糖硫酸酯的抗氧化活性稍高于秀珍菇多糖,而抑菌活性明显提高.     

1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物的合成及抑菌活性

【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1（1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮）,然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h, 采用核磁共振仪（¹H-NMR、¹³C-NMR）和质谱仪（ESI-MS）对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS予以了确认。抑菌活性测定结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,8种化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,化合物2a、2b、2c和2f对供试菌种的菌丝生长抑制率均较高,其中对供试菌小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌的菌丝生长抑制率均基本达到了100.0%。此外,2a、2b、2c和2f对黄瓜炭疽病菌的菌丝生长抑制率均高于噻菌灵。【结论】合成的8个化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,对部分菌种的菌丝生长抑制率高于噻菌灵原药。     

双斑长跗萤叶甲成虫粪便活性成分鉴定

【目的】研究从双斑长跗萤叶甲Monolepta hieroglyphica (Motschulsky)成虫粪便挥发性化合物中,筛选对该叶甲具有电生理及行为活性的化合物。【方法】通过GC-MS采集鉴定双斑长跗萤叶甲粪便挥发性化合物的组分和含量,利用触角电位仪和“Y”型嗅觉仪测定该叶甲雌、雄成虫对其粪便中4种挥发物的电生理和行为反应。【结果】该叶甲成虫粪便挥发物中含有包括烯类、醛类、酯类、酸类、醇类等共29种化合物;其雌、雄成虫均对α-石竹烯、α-蒎烯、α-红没药醇的EAG反应较明显,且雌雄虫均对10 μL/mL的α-红没药醇和α-蒎烯有较为明显的趋性。【结论】α-红没药醇和α-蒎烯可能为该叶甲成虫粪便中的有效活性成分。     

几种新型甲氧基酰腙化合物的合成与抗真菌活性研究

寻找有效药物防治农作物病虫害一直是相关科研工作的重点,笔者合成了4种新型酰腙化合物和结构表征,并且评价了其对6株真菌的抗菌活性研究,实验结果表明：目标化合物至少对2株真菌具有抑菌活性,化合物4a 、4b、4c、4d 对被测菌株有抑菌活性的种类分别为3、5、4、2,实验结果表明,化合物4a具有广谱抗真菌活性。