4-乙氧基-7-羟基香豆素及其衍生物的合成

以间二酚和氰基乙酸为主要原料,经Pechmann反应、水解、乙醚化、Williamson反应合成了9种7-烷氧基-4-乙氧基香豆素类新化合物.Williamson反应的优化条件为:N,N-二甲基甲酰胺(DMF) 为溶剂,n(4-乙氧基-7-羟基香豆素) :n(卤代烃) :n(碳酸钾) :n(TBAB,四正丁基溴化铵) =1:1.5:2.5:0.1,60～80℃反应11～25 h,产率为72%～95%.中间产物及目标产物结构经红外光谱(IR) 、质谱(MS) 、核磁共振氢谱(1H NMR) 表征得以证实.     

新型旋光性除草剂敌草强的研发与安全使用

研发背景：近三十年来，随着立体化学的发展，新型旋光性农药，如敌杀死、精禾草克、精盖草能等相继在市场上出现。由于其药效高，用量省，对作物和环境生态安全，原料能充分利用，相对成本低，因此，受到普遍重视。笔者于1981年由国家选派赴美国康奈尔大学深造，从此开始了旋光农药的研究，1978年开发生产了[S，S]-氰戊菊酯(双爱士)，药效提高4倍，三废减少3/4，为国内最早实现工业化生     

2-(对氯苯基)吡咯-3-腈类化合物的合成与杀虫活性

以α—对氯苯基甘氨酸为起始原料，经N—甲酰化后，与2—氯丙烯腈进行1，3—偶极环化加成反应，得到中间体2—(对氯苯基)吡咯—3—腈；该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后，与伯胺R^1NH2进行加成反应及进一步的溴化，合成了9个2—(对氯苯基)吡咯—3—腈类新化合物。化合物结构经MS和^1H NMR分析确认。初步的生物测定结果表明，部分化合物显示了良好的杀虫活性。     

含有苯并呋喃环的N-特丁基双酰肼类新化合物的合成及杀虫活性研究

以N-特丁基双酰基肼结构为先导，利用分子等排原理和类同合成的方法，在分子结构中主要引入苯并呋喃环（稠杂环）基团，合成了4个含有苯并呋喃环的N-特丁基双酰肼类新化合物。初步的生物活性测定（普筛研究）结果表明，4个新化合物对鳞翅目靶标害虫黏虫均表现出A级杀虫活性（死亡率〉90％）。进一步的复筛结果表明，化合物4对甜菜夜蛾表现出高于对照药剂虫酰肼的杀虫活性。     

溴化法与氯化法合成杀菌剂甲环唑

以1，2-丙二醇、间二氯苯、1H-1，2，4-三氮唑等为原料，分别用溴化法与氯化法对1-[2-（2，4-二氮苯基）-4-甲基-1，3-二氧戊环-2-基]甲基1-1H-1，2，4-三氮唑（以下称甲环唑）的合成进行了研究。合成产物得到核磁共振与气相色谱/质谱确认。溴化法总收率63.2%，产物纯度可达84%以上。氯化法总收率36.9%，产物纯度60%左右。对关键步骤中的反应时间与温度对产物质量及收率的影响进行了比较与分析，并就甲环唑预防白粉病菌侵染黄瓜进行了初步试验。     

三唑类杀菌剂和植物生长调节剂光学异构体的研究

综合报道了三唑类杀菌剂（三唑醇、烯唑醇、已唑醇及环菌唑）和植物生长调节剂（烯效唑、多效唑）光学异构体的制备、构效关系及分析方法的研究进展。     

2,4-二氯苯乙酮肟羧酸酯及其ω-氯代衍生物的合成和生物活性研究

以间二氯苯为原料，经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应，合成了11种2，4—二氯苯乙酮肟羧酸酯和5种2，4，ω—三氯苯乙酮肟羧酸酯，总收率为40％—60％，这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定，结果表明：所合成的化合物中有10个具有不同程度的生物活性，其中化合物2，4—二氯苯乙酮肟—1-萘氧—2—丙酸酯对黏虫3龄幼虫的致死率为83．3％；具有一定杀虫活性的还有2，4—二氯苯乙酮肟苯甲酸酯(4a)等9个化合物，但致死率均小于50％。化合物4a对水稻白叶枯病菌表现出显著的杀细菌活性。2，4—二氯苯乙酮肟—2，4—二氯苯甲酸酯等4个化合物分别对水稻稻瘟病菌、小麦赤霉病菌和黄瓜霜霉病菌等3种真菌表现出较强的抑制活性。文中还对合成方法及构效关系进行了讨论。     

杀虫剂溴虫腈的合成

以a-对氯苯基甘氨酸为起始原料，经与三氟醋酐的同步酰化环合，然后与2-氯丙烯腈的1，3-偶极环化加成，合成重要中间体2-(对氯苯基)-5-(三氟甲基)吡咯-3-腈；在缚酸剂存在下进行芳基吡咯的环上溴化，然后在有机碱存在下与二溴甲烷和乙醇钠同时进行N-溴甲基化和醚化，得到芳基吡咯类杀虫剂溴虫腈。其总收率达69％，含量95％左右。缚酸剂的使用显改善了芳基吡咯腈的溴化过程，大大缩短了反应时间。     

三唑类杀菌剂金环唑构效关系的研究

金环唑属三唑类杀菌剂 ,其同系物包括戊环唑、甲环唑、乙环唑、丙环唑和醚唑。除戊环唑外 ,这类化合物的分子既有顺、反异构 ,又有旋光异构。综合报道了金环唑同系物之间及其分子立体异构体之间的构效关系 ,介绍了金环唑顺、反异构体与立体异构体的制备方法 ,同时研究了丙环唑及其硝酸盐对 6种病原真菌的毒力以及 2 5 %乙环唑弥散剂、 2 5 %金环唑复合弥散剂的配制与药效     

N-酰基-N-(2,3,4-三氟苯胺基)丙酸酯的合成和杀菌活性研究

采用重氮化和卤素交换法制备了2，3，4-三氟苯胺，然后与α-溴丙酸酯反应合成N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯，再与7种不同的酰氯缩合制备N-酰基-N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯。其生物活性试验表明，N-酰基-N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯对小麦纹枯病和瓜类灰霉病有良好的抑制作用。