麻保沙星在山羊体内的药物动力学

分析麻保沙星(Marbofloxacin,MBF) 在成年山羊体内的代谢动力学过程.山羊单剂量快速静注MBF 10 mg/ kg,16 h 内不同时间12 次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果表明,MBF 在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型.其药-时曲线最佳方程为: C= 37.6434e-1.1106t+3.6700e-0.0891t;分布半衰期(t1/ 2α) 为(0. 6252 ±0. 0299) h,消除相半衰期(t1/ 2β) 为(7.7964 ±0. 4069) h,药-时曲线下面积(AUC) 为(75.1943 ±4.3712)μg /(mL·h),表观分布容积(Vd)为(1.4519±0. 0904)L/kg,体清除率(CLB)为(0. 1295±0. 0119)L/(kg·h).结果显示,MBF在山羊体内分布迅速而广泛,消除缓慢.     

甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学

研究甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学过程。按5mg/kg的剂量给家兔静脉注射给药,用紫外分光光度法研究甲氧氯普胺注射液在家兔体内的血药质量浓度。结果表明,甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学符合开放性二室模型。其最佳药-时曲线方程为ρ=1 048.38e-5.737 9t+48.0e-0.301 6t;分布相半衰期(t1/2α)为(0.120 9±0.003 1)h,消除相半衰期(t1/2β)为(3.320 8±0.256 9)h,药-时曲线下面积(AUC)为(6.144 1±0.539 8)mg/(L.h),体清除率(CLB)为(1.454 2±0.145 9)L/(kg.h),表观分布容积(Vd)值为(1.945 2±0.337 1)L/kg。结果显示,甲氧氯普胺在家兔体内分布快、分布广、代谢较快。     

恩诺沙星微囊在猪体内的药物动力学

为了给兽医临床合理用药提供依据,分析恩诺沙星微囊(Enrofloxacin Microcapsules,EM)和恩诺沙星原粉(Enrofloxacin,ENR)在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服EM和ENR30mg.kg-1,72h内16次前腔静脉采血,高效液相色谱法(HPLC)测定猪血浆中ENR的质量浓度。结果表明,6头猪灌服EM和ENR后,其药动学配置均符合有吸收因素二室药代动力学模型。最佳药时曲线方程为ρ(EM)=11.326 3e-0.353 8t+5.420 6e-0.066 1t-16.746 9e-0.979 8t和ρ(ENR)=11.251 1e-0.934 7t+5.330 1e-0.079 9t-16.581 2e-2.965 7t。恩诺沙星微囊在猪体内的吸收相半衰期(t1/2ka)为(0.769 5±0.250 9)h,分布相半衰期(t1/2a)为(2.160 3±0.704 1)h,消除相半衰期(t1/2β)为(10.522 4±0.719 5)h,药时曲线下面积(AUC)为(92.924 3±5.308 4)mg.L-1.h。说明恩诺沙星微囊在猪体内吸收迅速,消除相对较慢。     

磺胺噻唑在山羊体内的药物动力学研究

【目的】研究磺胺噻唑在山羊体内的药物动力学过程,为该药在兽医临床的合理应用提供依据。【方法】用磺胺噻唑对照品配制标准溶液,建立磺胺噻唑的紫外测定方法。给6只山羊分别静脉注射剂量为70mg/kg的磺胺噻唑钠,于注射前和注射后5,10,15,30,45,60,120,180,240和300min分别颈静脉采血,测定血药质量浓度,用残数法拟合药-时曲线,计算其药物动力学参数。【结果】磺胺噻唑在山羊体内的药物动力学符合二室模型。药物动力参数消除相初始质量浓度B为(198.37±64.63)mg/L,分布相半衰期t1/2α为(0.05±0.04)h,消除相半衰期t1/2β为(0.89±0.21)h,表观分布容积Vd为(0.15±0.07)L/kg,体内消除率CL(s)为(0.28±0.08)mg/(kg·h),有效血药浓度维持时间为(1.58±0.58)h。【结论】磺胺噻唑在山羊体内为短效药物。     

黄体酮在奶牛体内的药物动力学

分析黄体酮(Progesterone)在奶牛体内的药物代谢动力学过程.试验前,奶牛进行摘除卵巢手术,术后30 d单剂量肌肉注射不孕奶牛催乳注射液(含黄体酮与苯甲酸雌二醇),120 h内不同时间15次颈静脉采血,用放射免疫分析法(RIA)测定血清黄体酮浓度.结果表明,黄体酮在奶牛体内的药物动力学配置属于有吸收因素二室模型,其药时曲线方程为C=5.0600e-0.0581t + 1.5360e-0.0091t -6.5960e-0.3078t.消除相半衰期为(81.6135±24.3323)h,药时曲线下面积为(230.6931±48.5255)ng/(mL·h),达峰浓度为 (3.798±1.083) ng/mL,达峰时间为(8.0±1.9)h.黄体酮在奶牛体内分布广泛,消除缓慢.     

乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学研究

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB)为(0.217 7±0.019 3)L/(kg.h)。【结论】乙酰甲喹在绵羊体内分布广泛,消除较快。     

氟苯尼考单剂量腹腔注射和灌服后在鲫体内的药代动力学

将健康鲫150尾随机分成两组,按30mg.kg-1剂量分别单次腹腔注射和灌服氟苯尼考,用高效液相色谱法研究其在鲫体内的药代动力学特征,数据用3p97药代动力学软件分析。结果表明,腹腔液射和灌服两种给药方式的血药经时过程均符合一级吸收一室开放模型。腹腔注射和灌服给药的动力学方程分别为ρ=3.465 5(e-0.51t-e-14.88t)和ρ=7.669 9(e-0.04t-e-0.12t)。药时曲线下面积(AUC)分别为(3.905±0.056)和(1.803±0.133)mg.L-1.h;分布速率半衰期(t1/2Ka)分别为(0.047±0.001)和(5.962±0.021)h,消除速率半衰期(t1/2Ke)分别为(1.367±0.025)和(16.763±0.017)h,体清除率(CLB)分别为(0.102±0.001)和(0.018±0.017)L.kg-1.h-1,最高血药质量浓度(ρmax)分别为(25.289±2.664)和(42.137±3.887)mg.L-1。     

氟苯尼考微囊在猪体内的药物动力学研究

为了给兽医临床合理用药提供依据,分析氟苯尼考微囊(Florfenicol Microcapsules,FM)和氟苯尼考原粉(Florfenicol,FF)在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服FF和FM 30 mg.kg-1,36 h不同时间16次前腔静脉采血,高效液相色谱法测定血药质量浓度。结果表明,FM和FF在猪体内的药物动力学配置均符合有吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程分别为ρFM=3.772 7(e-0.047t-e-0.847 7t)和ρFF=0.375 9(e-0.258 1t-e-4.670 9t)。吸收半衰期(t1/2Ka)分别为(0.944 6±0.507 5)h,(0.155 0±0.030 1)h;消除半衰期(t1/2Ke)分别为(15.214 0±3.024 9)h,(2.694 5±0.169 5)h;药-时曲线下面积(AUC)为(77.3111±13.312 7)mg.L-1.h,(1.374 7±0.606 0)mg.L-1.h;峰质量浓度(ρmax)为(2.937 1±0.232 2)mg.L-1,(0.298 3±0.023 9)mg.L-1;达峰时间(tm...     

苯甲酸雌二醇在奶牛体内的药物动力学

分析苯甲酸雌二醇在奶牛体内的药物代谢动力学过程.试验前对奶牛进行摘除卵巢手术,术后30 d单剂量肌肉注射不孕奶牛催乳注射液(苯甲酸雌二醇+黄体酮),216 h内不同时间17次颈静脉采血,用放射免疫法(RIA)测定血清中雌二醇浓度.结果表明,雌二醇在奶牛体内的药物动力学配置符合有吸收因素的二室开放模型,其药时曲线最佳方程为:C=283.773e-0.0326t+136.748e-0.0133t-420.521e-0.0770t.消除半衰期(t1/2)为(52.232±1.383) h;药时曲线下面积(AUC)为(13525.940±288.114) pg/(mL·h);达峰时间(Tp)为(22.025±0.427) h,达峰浓度(Cp)为(165.385±3.120) pg/mL.试验结果显示,苯甲酸雌二醇在奶牛体内分布广泛,吸收和消除较慢.     

戈那瑞林在奶牛体内药物代谢动力学

戈那瑞林(Cystorelin)为人工合成的促性腺激素释放激素(Gonadotropin-releasing hormone,GnRH)类似物。分析戈那瑞林在奶牛体内的药物代谢动力学过程,以期为兽医临床合理用药提供依据。试验前,对3头奶牛进行卵巢摘除手术,术后30 d单剂量肌肉注射戈那瑞林,在3 h内不同时间12次静脉采血,应用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中促性腺激素释放激素(GnRH)质量浓度,以残数法拟合药-时曲线,计算药物动力学参数。结果显示,戈那瑞林在奶牛体内的药物动力学配置符合有吸收因素二室开放模型,其最佳药-时曲线方程为C=102.3426e-8.4166t+7.5778e-0.4014t-109.9204e-11.5226t。主要药物动力学参数分别为,消除相半衰期(t1/2β)(1.7311±0.1079)h、药-时曲线下面积(AUC)(21.5054±2.2476)ng/mL.h、峰质量浓度(Cmax)(16.2017±1.9901)ng/mL、达峰时间(tmax)(0.14±0.052)h。结果表明,奶牛肌肉注射戈那瑞林后,吸收快,消除也快。