乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学研究

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB)为(0.217 7±0.019 3)L/(kg.h)。【结论】乙酰甲喹在绵羊体内分布广泛,消除较快。     

甲磺酸培氟沙星在山羊体内的药物动力学研究

分析了甲磺酸培氟沙星(Pefloxacine Mesylate,PM)在成年山羊体内的代谢动力学过程。山羊单剂量快速静注PM10 mg/kg,8 h内不同时间14次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果表明,PM在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C=9.3680e-5.6806t 9.4885e-0.4393t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.1678±0.1298 h,消除相半衰期t1/2β=1.6322±0.3189 h,药-时曲线下面积AUC=24.7542±6.4560μg.mL-1.h,表观分布容积Vd=0.9676±0.1498 L.kg-1,体清除率CLB=0.4219±0.0832 L.kg-1.h-1。结果显示PM在山羊体内分布迅速而广泛,消除较快。     

麻保沙星在山羊体内的药物动力学

分析麻保沙星(Marbofloxacin,MBF) 在成年山羊体内的代谢动力学过程.山羊单剂量快速静注MBF 10 mg/ kg,16 h 内不同时间12 次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果表明,MBF 在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型.其药-时曲线最佳方程为: C= 37.6434e-1.1106t+3.6700e-0.0891t;分布半衰期(t1/ 2α) 为(0. 6252 ±0. 0299) h,消除相半衰期(t1/ 2β) 为(7.7964 ±0. 4069) h,药-时曲线下面积(AUC) 为(75.1943 ±4.3712)μg /(mL·h),表观分布容积(Vd)为(1.4519±0. 0904)L/kg,体清除率(CLB)为(0. 1295±0. 0119)L/(kg·h).结果显示,MBF在山羊体内分布迅速而广泛,消除缓慢.     

甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学

研究甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学过程。按5mg/kg的剂量给家兔静脉注射给药,用紫外分光光度法研究甲氧氯普胺注射液在家兔体内的血药质量浓度。结果表明,甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学符合开放性二室模型。其最佳药-时曲线方程为ρ=1 048.38e-5.737 9t+48.0e-0.301 6t;分布相半衰期(t1/2α)为(0.120 9±0.003 1)h,消除相半衰期(t1/2β)为(3.320 8±0.256 9)h,药-时曲线下面积(AUC)为(6.144 1±0.539 8)mg/(L.h),体清除率(CLB)为(1.454 2±0.145 9)L/(kg.h),表观分布容积(Vd)值为(1.945 2±0.337 1)L/kg。结果显示,甲氧氯普胺在家兔体内分布快、分布广、代谢较快。     

伊维菌素在吉富罗非鱼体内的药物动力学

【目的】研究伊维菌素(IVM)在吉富罗非鱼体内的药物动力学,为其在罗非鱼养殖中的合理应用提供依据。【方法】将吉富罗非鱼按1mg/kg的给药剂量肌肉注射IVM,采用高效液相色谱法于给药后不同时间点对各组织进行采样检测,通过DAS 3.0药物代谢动力学软件分析IVM在吉富罗非鱼体内的药代动力学参数。【结果】在肌肉注射给药方式下,吉富罗非鱼血液中IVM质量浓度C随时间t的药物动力学模型符合一级吸收二室开放模型,其药物动力学方程为:C血液=0.215e-0.016(t-0.22)+0.198e0-0.413e-1.294(t-0.22)。肌肉注射给药后,IVM在血液及肌肉、肾脏、精巢和肝脏的峰含量(Cmax)分别为0.424mg/L及0.757,0.618,0.571,1.514mg/kg;达峰时间(Tmax)分别为8,24,8,16和24h;AUC(0-∞)分别为506.134,89.445,143.794,99.824和507.977mg/(L·h);MRT(0-∞)分别为1 810.979,176.789,194.868,312.487和259.84h;t1/2z分别为1 208.304,155.129,67.049,231.330和165.918h;各组织的药物代谢动力学方程分别为:C肌肉=4.219e-0.037t+0.217e-0.004t-4.436e-0.049t;C肾脏=0.001e-0.005t+0.713e-0.004t-0.714e-0.031t;C精巢=3.479e-0.096t+0.25e-0.003t-3.729e-0.119t;C肝脏=1.764(e-0.004t-e-0.132t)。【结论】IVM在吉富罗非鱼体内的药物动力学特征表现为:吸收快、分布广、消除缓慢。因此初步确定在水温(26±1)℃下肌肉注射1mg/kg IVM,其休药期为25d。     

马波沙星在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究

【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。     

磺胺对甲氧嘧啶在猫体内的药代动力学研究——第一报:健康猫单剂量快速静脉注的药代动力学研究

给健康猫单剂量快速静注磺胺对甲氧嘧啶100mg/kg,用(重氮化—偶合比色法)测定不同时间的猫体内的药物浓度(血药),其药物—时间数据和药动学参数用微机非线性最小二乘法程序拟合计算。实验用猫10只,药—时曲线均适合无吸收因素二室模型。用BASIC语言计算出单剂量快速静注给药后的药动力学参数,并推算出多剂量给药有关参数。其主要参数分别为:消除相半衰期(t1/2β)为7.60±1.01h,表现分布容积(Vd)为4.81±0.61L/kg,总清除率(ClB)为0.40±0.15L/kg·h,药—时曲线下面积(AUC)为23.00±3.43mg/100ml·h,有效浓度维持时间(Tcp)为15.53±1.94h。多剂量给药(τ=t1/2β=7.60h的主要参数分别为:稳态下最高血药浓度(Css(max)]为5.27±0.64mg/100ml,稳态下最低血药浓度[Css(min)]为2.09±0.25mg/100ml,稳态下平均血药浓度[Css(ave)]为3.04±0.37mg/100ml,负荷剂量(D)为200mg/kg,维持剂量(D)为100mg/kg。     

肌注氟苯尼考在鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药动学特征

【目的】研究并比较肌注氟苯尼考在2周龄健康和鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药代动力学特征。【方法】240只鸭随机分为2组,各120只鸭,其中一组用鸭疫里氏杆菌腿部感染,分别以30 mg·kg~(-1)体重单剂量肌内注射氟苯尼考,采血点为给药前和给药后5、10、15、20、30、45 min和1、1.5、2、4、8、10、14 h。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆氟苯尼考的浓度,采用紫外检测器检测,检测波长为223 nm,流动相为乙腈和水,其体积比为26和74,流速为1 m L·min-1,色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),进样量为20μL。药动学分析软件Win Nonlin 5.2.1以非房室模型拟合处理血药浓度-时间数据,计算相关的药动学参数,并用统计学软件SPSS17.0对药动学参数进行t检验统计学分析。【结果】氟苯尼考在健康鸭体内的峰浓度(Cmax)为(22.88±3.11)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.39±0.81)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.64±0.11)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.57±0.51)h和药时曲线下面积(AUC)为(47.28±7.87)μg·m L-1·h;氟苯尼考在感染鸭体内的峰浓度(Cmax)为(19.77±1.82)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.44±0.46)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.63±0.08)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.74±0.54)h和药时曲线下面积(AUC)为(48.11±6.62)μg·m L-1·h。统计分析氟苯尼考在健康鸭和感染鸭的药动学参数,结果表明,除了Cmax差异显著(P0.05),其他参数差异均不显著(P0.05)。【结论】两者的主要药动学参数相比较,感染鸭体内的Cmax显著低于(P0.05)健康鸭体内的C_(max),其他参数无显著性差异。氟苯尼考以30 mg·kg~(-1)体重肌内注射在健康和感染鸭体内具有吸收迅速,峰浓度高,体内分布广泛,消除较快的特点。     

硫酸头孢喹肟在鸡体内的药物动力学研究

采用HPLC法测定血浆药物浓度,3P97药物动力学软件处理血药浓度数据,研究硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征。结果表明:静脉注射主要药物动力学参数,表观分布容积(Vd)为1.16L·kg-1,分布半衰期(T1/2α)为0.29h,消除半衰期(T1/2β)为1.69h,曲线下面积(AUC)为6.57mg·(L·h)-1,消除速率CL(s)为1.53L·(kg·h)-1;口服主要药物动力学参数,T1/2α为0.52h,T1/2β为0.88h,达峰时间(tmax)为1.07h,峰浓度(Cmax)为3.63mg·L-1,AUC为9.84mg·(L·h)-1,生物利用度(F)为75.1%。证明硫酸头孢喹肟静注给药体内分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速,分布广泛,但在鸡体内生物利用度稍低,但可有效控制常见细菌感染。     

恩诺沙星及其代谢物在西伯利亚鲟体内的药动学及消除规律

【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C_(max))分别为0.329、4.162和3.350 mg/L;表观分布容积(V_d)分别为26.219、6.320和2.835 L/kg,吸收半衰期﹝T_((1/2)α)﹞分别为4.643、45.623和11.308 h;消除半衰期[T_((1/2)β)]分别为32.046、354.987和252.194 h。恩诺沙星代谢物环丙沙星在西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,T_(max)分别为0.5、6.4和2 h;C_(max)分别为0.164、0.918和1.450 mg/L;Vd分别为43.760、7.678和0.122 L/kg;T_((1/2)α)分别为4.643、8.503和14.464 h;T_((1/2)β)分别为32.046、148.4和219.904 h。【结论】恩诺沙星其代谢产物环丙沙星在西伯利亚鲟体内药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,其吸收、消除较缓慢。