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【目的】比较乙酰甲喹在健康和肝功能损害家兔体内的药动学特征,为临床合理用药提供资料和理论依据。【方法】将12只家兔随机均分为2组,一组为健康对照组,另一组于试验前以0.4 mL/kg剂量皮下分点注射四氯化碳,以复制肝功能损害病理模型。24 h后,对2组家兔以20 mg/kg的剂量耳缘静脉快速注射乙酰甲喹20mg/kg,6 h内不同时间心脏采血8次,用高压液相色谱法测定乙酰甲喹血药浓度,用残数法逐只家兔拟合药-时曲线,以方差分析优选房室模型计算药动学参数。【结果】乙酰甲喹在家兔体内的药动学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C健康=25.564 2 e-0.371 6t,C肝损=24.308 9 e-0.144t。与健康组家兔相比,肝功能损害组家兔药动学参数有显著变化:半衰期t1/2延长166.49%,消除速率常数kel减小61.25%,体清除率CLB减小54.95%,药-时曲线下面积增大155.87%。【结论】家兔肝功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢,因此在肝脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。 相似文献
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对制备出的复方泰乐菌素颗粒剂进行质量控制检测。紫外分光光度法测定复方泰乐菌素颗粒剂中的泰乐菌素和黄芩苷含量。建立复方泰乐菌素颗粒剂的紫外检测方法,泰乐菌素的平均回收率96.90%,日内平均RSD为0.0903%,日间平均RSD为0.1563%,泰乐菌素平均含量为97.0 mg/g;黄芩苷的平均回收率为101.35%,日内平均RSD为0.5553%,日间平均RSD为0.4808%,黄芩苷的平均含量为57.1 mg/g。粒度、干燥后质量损失和溶化性符合要求。经筛选后处方制备的复方泰乐菌素颗粒剂符合品质要求和含量要求,本方法操作简便、结果准确。 相似文献
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戈那瑞林(Cystorelin)为人工合成的促性腺激素释放激素(Gonadotropin-releasing hormone,GnRH)类似物。分析戈那瑞林在奶牛体内的药物代谢动力学过程,以期为兽医临床合理用药提供依据。试验前,对3头奶牛进行卵巢摘除手术,术后30 d单剂量肌肉注射戈那瑞林,在3 h内不同时间12次静脉采血,应用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中促性腺激素释放激素(GnRH)质量浓度,以残数法拟合药-时曲线,计算药物动力学参数。结果显示,戈那瑞林在奶牛体内的药物动力学配置符合有吸收因素二室开放模型,其最佳药-时曲线方程为C=102.3426e-8.4166t+7.5778e-0.4014t-109.9204e-11.5226t。主要药物动力学参数分别为,消除相半衰期(t1/2β)(1.7311±0.1079)h、药-时曲线下面积(AUC)(21.5054±2.2476)ng/mL.h、峰质量浓度(Cmax)(16.2017±1.9901)ng/mL、达峰时间(tmax)(0.14±0.052)h。结果表明,奶牛肌肉注射戈那瑞林后,吸收快,消除也快。 相似文献
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