兔口服磺胺─6─甲氧嘧啶后血中浓度的监测

本文对５只成年兔按２００ｍｇ／ｋｇ体重给兔灌服磺胺－６－甲氧嘧啶（ＤＳ－３６），并于给药后１０、３０分钟及１、２、４、６、８．１０、１２小时分别测定血药浓度．结果从实测数值可见给兔口服ＤＳ－３６后，２小时血药浓度达最高值．然后呈缓慢下降的趋势．至１２小时后血药浓度为０．０２８±０．００４ｍｇ％；，即为本实验监测的最低值ＤＳ－３６给兔口服后，其吸收分布情况较快．但此剂量口服尚不能达到有效抑菌浓度．     

兔口服磺磺胺—6—甲氧嘧啶后血中浓度的监测

本文对５只成年兔按２００ｍｇ／ｋｇ体重给兔灌服磺胺－６－甲氧嘧啶（ＤＳ－３６），并于给药后１０、３０分钟及１、２、４、６、８、１０、１２小时分别测定血药浓度。结果从实测数值可见给兔口服ＤＳ－３６后，２小时血药浓度达最高值，然后呈缓慢下降的趋势，至１２小时后血药浓度为０．０２８±０．００４ｍｇ％，即为本实验监测的最低值。ＤＳ－３６给兔口服后，其吸收分布情况较快，但此剂量口服尚不能达到有效抑菌浓度。     

喹乙醇在鸡体内的药物动力学及组织浓度研究

本文对24只健康石岐杂中鸡单剂量内服(30mg/kg)和静注(20mg/kg)喹乙醇作了药动学分析,对32只健康石岐杂中鸡单剂量内服喹乙醇(30mg/kg)作了组织浓度测定。用高效液相色谱法测定不同时间血浆和组织的药物浓度。喹乙醇静注给药后的血药浓度——时间数据用房室分析法、内服给药后的血药浓度——时间数据用统计矩理论非房室分析法处理。经计算所得的主要动力学参数如下,内服:t1/2 ka 0.64±0.10h,t1/2 ke 1.25±0.06h,AUC_(po) 68.84±3.12mg/L·h;静注:t1/2α 0.27±0.02h,t1/2β 1.72±0.03h,Vd 0.56±0.05L/kg,CL_B 0.23±0.01L/kg/h,AUC_(iv) 87.20±1.58mg/L·h。生物利用度F为52.99±2.32％。组织浓度测定结果表明,喹乙醇在肌肉、肝、肾、脾、肺的浓度较低,给药后24小时,这五种组织中喹乙醇的残留已低于检测限(0.2μg/g)。喹乙醇在鸡体内的吸收、分布、消除均迅速。     

国产表阿佛菌素在绵羊体内的药代动力学研究

用反相高效液相色谱结合荧光检测法,对试验绵羊经静脉、皮下单剂量注射0 2 mg/kg表阿佛菌素的药代动力学进行了研究。血样提取物通过C18小柱富集、洗脱,甲醇洗提部分经加入1 甲基咪唑和三氟乙酸酐的乙腈液衍生化后进行色谱分析。血药浓度在 2. 5 ~ 200 ng/mL 范围呈良好线性关系(R= 0 996 8),方法平均回收率96 65%±3.84%,血药最低检测限 2.5 ng/mL,日内、日间变异系数分别小于 10%、12%。2 种途径给药后体内药物运转分别符合二室和一室开放模型。主要药代参数如下,静脉注射:消除半衰期(T1/2β)12.66±2.05 h,药时曲线下面积(AUC0~74)1.02±0 30 (mg/L)·h,fc=0 13±0 05; 皮下注射:吸收半衰期(T1/2ka )4.42±1.04 h,峰浓度(Cmax)0 02±0 01 μg/mL,峰时(Tmax ) 15. 36±2. 91 h,消除半衰期(t1/2k ) 26. 22±9. 04 h,药时曲线下面积(AUC0~122)1.19±0 37 (mg/L)·h。上述结果表明,绵羊静脉注射表阿佛菌素后体内药物分布广泛,消除较慢。皮下注射吸收好,消除比静脉注射更为缓慢,体内药物平均滞留时间长。     

磺胺二甲嘧啶在绵羊的体内过程及给药方案

给家养绵羊一次静注磺胺二甲嘧啶100mg/kg,研究其体内过程和给药方案。结果分布所需时间为0.15±0.04小时,半衰期为4.5±0.3小时,血浆蛋白结合率为76.6±5.6％。合理的给     

“棘防E号”在绵羊体内的药代动力学研究

4只绵羊口服“棘防E号”后测定血液中血药浓度变化及药代动力学参数值。结果表明血药浓度—时间曲线符合一室分布模型。药代动力学参数结果为:吸收速度常数(ka)(2.03±0.07)h-1、消除速率常数(ke)(0.36±0.03)h-1、峰时间(Tmax)(5.65±0.77)h、吸收相半增期(T1/2/ka)(3.15±0.18)h、消除相半衰期(T1/2/ke)(4.24±0.17)h、峰浓度(Cmax)(4.98±0.68)mg.L-1、药时曲线下面积(AUC)(27.65±3.54)mg.h-1.L-1、清除率平均值(ALB)(0.53±0.07)mg.kg-1.h-1、体内表观分布容积(Vd)(1.93±0.08)L.kg-1。     

恩诺沙星在奶牛血液和乳中药物浓度的监测

对 5头患有子宫内膜炎的奶牛经子宫灌注含恩诺沙星的复方制剂 10 0mL ,并于给药 0 ,0 .5 ,1,2 ,4 ,8,12 ,2 4h后 ,用高效液相色谱法为定量手段 ,利用荧光检测器分别测定复方制剂中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的血药、乳药浓度。结果表明 ,恩诺沙星给药后 2h左右在血中浓度达到最高值 ,然后逐渐下降。至 8h在血浆中的药物浓度为 (0 .6 4± 0 .16 ) μg/mL。 12h后检测不到恩诺沙星。而代谢产物环丙沙星于给药后 4h血药浓度可达最高峰 ,至 12h血药浓度为 (0 .0 5± 0 .0 1) μg/mL ,2 4h已检测不到。对于乳药浓度 ,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星皆于给药后 4h ,浓度达到最高峰 ,分别为 (1.6 9± 0 .30 ) μg/mL和 (0 .4 9± 0 .12 ) μg/mL。 12h后已经检测不到恩诺沙星和环丙沙星。从上述数值可见 ,恩诺沙星吸收较迅速 ,代谢较快、清除较快 ,表明恩诺沙星与环丙沙星在乳中不会形成残留。另外 ,在 8h内恩诺沙星、环丙沙星的血药、乳药浓度值均高于MIC值 ,所以仍具有抗菌作用。     

磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM′)在猪体内的药物动力学研究

SDM′对不同体重的猪采用单剂量给药,并按不同给药途径(静注、肌注、口服)与不 同的药物剂型、剂量分成6个组。给药后在不同时间时采血,然后分析血液中游离磺胺浓度。 通过测定的药时数据进行动力学分析。静注给药各组选用二字模型,肌注、口服给药各组选 用有吸收单室模型描述。 静注给药各组的t~1/_2β和tcp(ther)值,第二组(剂量50mg/kg,体重43.0±4.1kg)分别为 15.15±2.82h,17.98±3.34h;第二组(100mg/kg,11.3±2.5kg)分别为13.44±5.75h, 23.79±12.17h;第三组(100mg/kg,75.5±3.3kg)分别为17.59±2.10h,34.11±4.84h。 肌注给药(50mg/kg,56.0±6.2kg)吸收快而维持有效浓度时间短,Ka值为 2.3269± 1.0742,tcp(ther)值为9.79±2.12h。口服给药吸收慢,有效浓度维持时间较肌注长。胶囊剂 的吸收优于混悬剂,Ka值分别为0.3545±0.1426,0.2747±0.0666,有效浓度维持时间也较 混悬剂长,tcp(ther)值分别为17.93±1.38h,11.02±5.65h。 结果表明,SDM′在临床上有较好的使用价值。以静注给药最好,具有初始浓度高和维持 有效浓度时间长的优点,适用于治疗急性感染。口服和肌注给药仅能维持较低的血药浓度。 在不同体重猪的比较试验中,SDM′在幼猪比大猪分布快、排泄快。 本文还根据单剂量给药的研究,推算多剂量     

利多卡因、布吡卡因行硬膜外阻滞对犬循环系统影响的研究

选择 1 4条健康的成年犬 ,随机分为 2组 ,利多卡因组 8只 ,布吡卡因组 6只。分别用 2 %利多卡因和 0 5 %布吡卡因行硬膜外阻滞麻醉 ,测定 2组心率和动脉压的变化 ,观察其对心血管系统的影响。结果 :利多卡因连续硬膜外阻滞下 ,犬心率在注药后 5min开始下降 ,下降最大幅度为基础值的 (82 8± 5 4) % ,但注药 1 0min后心率变化不明显 ;收缩压在 30min后下降到最低 ,降至基础值的 (84 3± 3 9) % ,舒张压在 45min下降至基础值的 (80 3± 6 6) %。布吡卡因组犬心率在注药后 30min下降到最低 ,平均为基础值的 (72 6± 7 6) % ;收缩压和舒张压在 30min下降至最低 ,但平均降幅分别为基础值的 (83 3± 2 8) %和 (82 2± 7 1 ) % ,而后缓慢上升。结论 :利多卡因硬膜外阻滞对犬的心率和动脉压没有明显影响 ;布吡卡因对犬的心率抑制作用较明显 ,但对动脉压没有明显影响。     

硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

健康断奶仔猪 5头 ,分别进行单剂量肌注 (2 5和 5 0mg/kgb .w .)和静注 (2 5mg/kgb .w .)给药 ,并用微生物学方法对硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度进行了研究。以 3P97程序处理血药浓度—时间数据 ,结果表明 ,以 2 5和 5 0mg/kgb .w .的剂量肌注给药时 ,其血清中药物的峰浓度 (Cmax)分别为 3 73± 0 2 8μg/ml和 6 40± 0 1 8μg/ml,达峰时间分别为 32 2 2± 1 51min和 34 1 8± 1 76min ,消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 55 99± 1 3 65min和 2 64 0 8± 2 8 57min ;以 2 5mg/kgb .w .的剂量静注给药时 ,其消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 51 2 8± 1 2 53min。静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型。肌注 2 5和 5 0mg/kgb .w .剂量的注射液时 ,其平均绝对生物利用度分别为 98 30 %和 88 54 %。     

猪屠宰后的肝糖原浓度与屠宰前停食时间的估计

作者在英国西南部的4个屠宰场,于宰杀后20～30分钟,从1873头猪体内收集肝脏标本,测定肝糖原浓度、pH值及含水量。死后由于糖原分解导致肝糖原浓度下降,其平均浓度在刚屠宰后为4.54±1.29mg/g,2小时后为4.48±1.16mg/克。pH值在刚屠宰后为6.66,3小时后为6.61,72小时后为6.53。4个屠宰场全部标本的肝糖原平均值为3.8～10.7mg/g。关于屠宰前猪的停食时间问题,在北爱尔兰观察了370头猪,其中22％在送往屠宰场的当天早上喂1次料,54％在送往屠     

庆大霉素及复方庆大霉素在小猪体内的药物代谢动力学研究

本试验分别用硫酸庆大霉素及复方庆大霉索在14头小猪(体重16.71±4.2千克)进行单剂量给药的药代动力学研究。结果说明肌注该药吸收迅速而完全,第一小时末已吸收剂量的98.8％,表观生物利用度达92±6％。除吸收外静注及肌注表现的药代动力学特征无显著差别。复方制剂的庆大霉素从中央室消除明显加快。庆大霉素与TMP的生物半衰期分别为1.81±0.17及1.81±1.04小时,药代动力学参数说明这两种药物的配合是基本相适应的。本试验采用平衡透析法测定庆大霉素的血清蛋白结合率为46.5±5.2％,TMP共存时下降至25.0±2.8％。血药浓度表明庆大霉素肌注剂量3mg/kg是合适的,而静注建议酌减。本文还按病原菌不同的敏感性给出多剂量肌注给药方案。     

利血平和氟哌啶醇对奶山羊血浆促乳素水平的影响

本试验将20只体况相近、未孕、不泌乳的奶山羊,随机分为利血平1组(R_1)、利血平2组(R_2)、氟哌啶醇组(H组)和对照组,每组各5只羊。R_1组和R_2组分别按每kg体重肌注利血平0.02和0.04mg,H组按每kg体重肌注氟哌啶醇0.1mg,对照组肌注生理盐水。各组于注射前的5分钟和注射后的30分钟、1、2、4、6、8和12小时采血,分离血浆,应用RIA测定血浆促乳素(PRL)水平的变化。结果对照组血浆促乳素水平波动在22.8±5.9～79.831.6ng/ml之间。R_1组和R_2组在注射后的30分钟,血浆促乳素从注射前的20.5±5.6和26.3±8.3ng/ml,分别上升到39.5±11.8和74.9±30.1ng/ml,4小时达到峰值,分别为554.4±149.2和641.6±193.8ng/ml,以后缓慢降低,于注射后的12小时降至对照组水平。H组在注射后的30分钟,血浆促乳素水平从注射前的49.0±17.2ng/ml上升到435.0±71.2ng/ml,1小时达峰值606.2±129.7ng/ml,4小时降到147.9±49.8ng/ml,于注射后12小时降到对照组水平。     

磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)在三黄杂种鸡体内代谢动力学的研究

我们采用定量的方法研究磺胺甲基异噁唑(Sulfamethoxazolum,SMZ)在三黄杂种鸡(n=16)体内代谢动力学的规律。用SMZ(100mg/kg)单剂量一次静注及口服,然后,分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法测得血药浓度。再用 Casio—fx—3600P微型计算器进行数据处理。静注 SMZ钠盐的每只鸡的药时曲线(lnc—t 曲线),都适合无吸收因素的二室模型。消除相半衰期(t~1/_2β)=5.434±1.18小时;总表观分布容积(Vd)=11.0326±2.27(100ml/kg小时);药时曲线下面积(Auc)=118.816±12.75mg%小时。内服组:药时曲线(Lnc—t 曲线),都适合有吸收因素的一室模型。消除半衰期(t~1/_2ke)=5.1893±2.4小时;峰时间(Tm)=2.4195±0.67小时;峰浓度(cm)=9.892±3.49mg%小时。从其主要参数,说明 SMZ 在三黄杂种鸡体内吸收较快,分布较广,生物利用度也较高。     

磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM′)及其复方制剂(SDM′-TMP)在猪体内代谢动力学的研究

25头猪分4组按内服、静注分别给予单剂量的SDM′和复方SDM′—TMP制剂,用分光光度计测定血中SDM′浓度,用荧光分光光度计测定血中TMP浓度,以其血药浓度时间数据进行药物代谢动力学分析,并分别选择开放二室模型(静注给药组)及有吸收因素一室模型(内服给药组)进行描述。 SDM′内服给药组(体重20.83±3.57千克,剂量100毫克/克)的半衰期(t_(1/2)ke)为14.39±4.41(小时);SDM′—TMP内服给药组(体重25.19±3.15千克),剂量120毫克/千克,其中含SDM′100毫克,TMP20毫克)的SDM′、TMP半衰期分别为10.03±1.94,8.89±1.82(小时);SDM′静注给药组(体重36.14±7.99千克,剂量100毫克/千克)的半衰期(t(1/2)β)为9.65±3.01(小时);SDM′—TMP静注给药组(体重39.25±8.56千克,剂量120毫克/千克,含SDM′100毫克,PMP20毫克)的SDM′、TMP半衰期分别为10.00±1.07,10.90±2.95(小时)。     

前列腺素类似物使用剂量对山羊发情间隔时间和血浆孕酮水平的影响

74只山羊,分成六组,在发情周期的8～15天(发情当天为0天)肌注不同剂量的前列腺素类似物(15甲基PGF2α),其中4、5和6组在注射PGF2α时及其后22小时,每2小时采血一次,22小时后直至发情每12小时采血一次。用放射免疫法测定血浆孕酮浓度。同时观察记录发情间隔时间。结果表明:(1)PGF2α注射后2小时,血浆孕酮即明显下降;4小时,三组分别由注射时的3.4922±0.2561、2.7808±0.9405和4.1897±0.8953 ng/ml,下降到1.3840±0.2410、0.8259±0.1580和1.0523±0.1358ng/ml。(2)间隔12小时,重复注射PGF2α对血浆孕酮水平无明显影响。(3)PGF2α注射后,1～6组羊发情间隔时间分别为34.67±3.86、39.20±6.05、57.86±4.76、47.50±3.57、56.00±6.71和41.20±5.79小时。PGF2α一次注射组,发情间隔时间随处理剂量的增加而延长(r=0.59,P<0.05)。     

替米考星静脉及皮下注射后在绵羊体内的药代动力学研究

健康成年杂交绵羊静脉和皮下注射替米考星注射液后,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血清中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理数据,替米考星两种给药途径的药 时数据均符合二室开放模型静脉注射给药(5 mg/kg bw)的主要药代动力学参数: t1/2a 为 0. 611±0. 017 h、t1/2β为 23. 215±0. 459 h、AUC为11 815±0.396(μg/mL)·h、CL(s)为 0.424±0.014 L/(kg·h)。替米考星皮下注射主要药代动力学参数: 1mg/kg bw剂量组 t1/2a 为 1 751±0 557 h、t1/2β为 22 896±2 747 h、t1/2Ka 为 0. 100±0. 025 h、AUC 为 25. 828±1 479 (μg/mL)·h、CL(s)为0.393±0.017 L/(kg·h),Tmax为0.500±0.065 h,Cmax为1.424±0.156μg/mL、F为109.28%±6.25%。30 mg/kg bw剂量组 t1/2a为1.342±0.244 h、t1/2β为 20.052±1.236 h、t1/2Ka为 0.086±0.015h、AUC为57 575±6.760 (μg/mL)·h、CL(s)为0.527±0.068 L/(kg·h)、Tmax为0.437±0.039 h、Cmax为 3.343±0 512μg/mL、F为81.22%±9.54%。结果表明,绵羊静脉和皮下注射替米考星体内分布广,消除缓慢;皮下注射后在体内吸收迅速,达峰快,生物利用度高。     

家兔大椎穴注射扑热息痛的药动学研究

目的:研究扑热息痛注射液于家兔大椎穴注射后的药动学特征。方法:健康家兔8只,扑热息痛单剂量(20mg/kg)于大椎穴注射后,在规定时间点采血,HPLC检测血药浓度,DAS药动学软件处理药时数据。结果:药时数据符合一级吸收二室模型(权重=1/C2),主要药动学参数为:Cmax=23.1880±2.4785(mg/l),tpeak=0.5000±0.0000(h),t1/2Ka=0.3821±0.1086(h),t1/2α=2.1260±0.9838(h),t1/2β=10.1621±4.0967,AUC(0-12h)=34.5331±4.181(mg/l.h),Ka=3.7364±1.2723(h),MRT(0-12h)=1.3159±0.0581(h)。结论:扑热息痛于家兔大椎穴注射后,药物迅速达到峰值,血药浓度高,有效血药浓度维持时间长,药物体内分布广泛。     

两种抗菌药对奶牛乳房炎病原菌抑菌效果比较

在体外试验中 ,针对奶牛乳房炎致病菌 ,分别使用头孢氨苄和蒽诺沙星作抑菌试验 ,结果表明 ,蒽诺沙星的抑菌效果明显好于头孢氨苄 ,对金黄色葡萄球菌的平均抑菌环直径和平均最低抑菌浓度 (MIC)分别为 ( 2 7 3± 1 4 4 )mm和( 0 3 3± 0 0 9) μg/mL ,对链球菌则分别达到 ( 2 5 92± 2 5 2 )mm和 ( 1 5 9± 1 1 9) μg/mL ,且临床疗效显著     

肉仔鸡静注和内服环丙沙星(ciprofloxacin)的药物动力学

16只健康 AA肉仔鸡 ,随机分成 2组 ,每组 8只 ,按 10 mg/ kg剂量分别进行静注和内服单剂量环丙沙星药动学试验。血浆中药物浓度用高效液相色谱法测定 ,血药浓度 -时间数据用 MCPKP药动学计算机程序处理。结果表明 ,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2α为 (0 .2 34± 0 .0 49) h,t1 /2β为 (10 .118±0 .2 71) h,VB为 (1.374± 0 .12 4) L/ kg,CLB为 (0 .0 94± 0 .0 0 9) L· kg- 1 · h- 1 ,AUC为 (10 7.0 6 8± 10 .6 40 ) mg· L- 1· h。内服给药后的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2 kα为 (0 .114± 0 .0 0 8) h,t1 /2 k为(7.784± 0 .5 14) h,Tp 为 (0 .70 2± 0 .0 31) h,Cmax为 (5 .736± 0 .5 15 ) m g/ L,AUC为 (6 8.6 2 2± 8.147) mg· L- 1· h,F为 (6 4.0 92± 7.6 10 ) %。肉仔鸡静注环丙沙星在其体内消除较慢 ,分布广泛 ;内服给药吸收迅速 ,消除较静注给药快。