黄腐酚-环糊精包合物的研制

[目的]为改善黄腐酚水溶性。[方法]采用研磨法,比较黄腐酚与7种环糊精的包合效果。在此基础上,通过单元素试验考察主客体分子比、研磨时间、温度和纯度对黄腐酚-HP-β-CD包合物包合效果的影响,以随机质心优化设计试验优化黄腐酚-HP-β-CD包合物的制备工艺。[结果]黄腐酚与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果最好,即在主客分子比50∶1,包合温度42℃,研磨时间37 min的条件下,黄腐酚-HP-β-CD包合物的包合率达99%以上。[结论]黄腐酚-HP-β-CD包合物改善黄腐酚的水溶性,拓宽黄腐酚的应用范围。     

羟丙基-β-环糊精包合艾纳香挥发油的制备工艺研究

为了制备艾纳香挥发油-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察包合物的包合效果及包合后的质量。本研究采用饱和水溶液法制备艾纳香挥发油-HP-β-CD包合物,运用正交试验法对其制备工艺进行优选,分别考察艾纳香挥发油包合物的产率、油利用率、含油率3个指标,并根据上述指标计算其综合评分,优选出最佳工艺条件,最后采用薄层色谱(TLC)和紫外扫描(UV)等方法对包合前后艾纳香挥发油的性质进行考察和分析。结果显示,HP-β-CD将艾纳香挥发油包合的最佳工艺条件为:包合温度50℃、HP-β-CD与艾纳香油的比例8∶1(g∶ml)、包合时间3 h。最佳包合工艺所制备的包合物包合率为83%,综合评分为72.33。TLC和UV等表征结果证明了包合物的生成。本实验研究表明:优选出的艾纳香挥发油-HP-β-CD包合工艺合理、可行,这为艾纳香挥发油进一步的制剂开发提供了数据参考。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的药效学研究

为了对中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的部分药效学进行研究,选用最小抑菌浓度法、肠推进法和离体肠管法等试验对包合物的包合率和药效进行验证.结果表明:中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物对大肠杆菌K99的最低抑菌浓度均为2-6g/mL,并证明包合物的包合率为35.56%;该包合物还能显著抑制小白鼠的小肠蠕动.因此,中药肠宁Ⅱβ-环糊精(β-CD)包合物包合效果较好,药效发挥作用相对较持久.     

环糊精包埋姜油树脂工艺研究

采用超声法制备姜油树脂/β-环糊精包合物,以姜油树脂中姜酚的包合率和包合物的产率为指标进行综合评价。通过单因素及正交试验,考察姜油树脂/β-环糊精投料质量比、超声温度、超声时间3个因素对于姜油树脂/β-环糊精包合物的包合工艺影响,得到最佳的包合物制备工艺条件。结果表明:姜油树脂/β-环糊精包合物的最佳包合工艺条件为主客体投料比为1∶10(g/g)、超声温度为55℃、超声时间为21 min。在此优化条件下进行验证,得到其平均包合率为54.64%,平均包合物产率为39.07%,平均综合评价值为48.41%。     

冬青油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺及杀虫活性研究

【目的】考察冬青油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺条件及包合物制剂对菊小长管蚜的防治效果。【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标,选择冬青油与羟丙基-β-环糊精的质量比、包合温度及包合时间为主要影响因素,进行L16(45)正交试验,优化包合冬青油的工艺条件,并对包合物制剂进行田间药效试验。【结果】饱和水溶液法制备冬青油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:羟丙基-β-环糊精与冬青油的质量比为10∶1,包合温度为45℃,包合时间为2.0h。冬青油包合物制剂250倍稀释、常量喷雾对菊小长管蚜有较好的防治效果,包合物制剂的速效性略低于乳油制剂,但持效期较乳油制剂长,具有一定的缓释性。【结论】冬青油羟丙基-β-环糊精包合工艺合理可行,包合物制剂对菊小长管蚜具有较好的防治效果和一定的持效期。     

羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究

通过对包合条件进行摸索,研究用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合原花青素的工艺,并对包合效果进行研究.结果表明,用溶液搅拌法对原花青素进行包合效果较好;单因素试验结果表明,投料质量比(原花青素和HP-β-CD包合材料的质量比)、乙醇体积分数、反应温度、反应时间分别为1∶4、50%、60 ℃、1.5 h时,HP-β...     

丁香挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

研究了丁香挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺条件。采用正交试验设计,以丁香油得率为指标优选提取工艺。以包合物收得率及挥发油包合率为指标优选包合工艺,用紫外分光光度法证明丁香挥发油-β-环糊精包合物制备成功。结果表明,获得丁香挥发油的最优提取工艺条件为:丁香药物过2号筛,加8倍量水,提取5h,浸泡过夜;包合物最佳制备工艺条件为:挥发油:β-环糊精为1∶10,包合温度为50℃,包合时间为1.5h。由实验可知:丁香挥发油的提取方法较其他方法得到优化,且使用研究的β-环糊精包合工艺得到了更高的收率。     

氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品的质量评价

[目的]对氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品进行质量评价,验证中试工艺的可行性。[方法]采用超声波-离心喷雾干燥中试生产工艺,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过薄层色谱法、X-射线粉末衍射法、高效液相色谱法对氟苯尼考β-环糊精包合物进行质量评价。[结果]采用超声波-离心喷雾干燥法制备的产物为β-环糊精包合物,收率为98.2%,包合率为95.1%。[结论]采用该生产工艺制备的β-环糊精包合物收率和包合率较高,工艺可行性高,可扩大生产。     

二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备及其稳定性

探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%～48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性.     

响应面法优化辣椒碱β-环糊精包合物制备工艺

利用饱和水溶液法制备辣椒碱β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,通过对包合温度、包合时间及配料比的考察,以响应面法优选最佳工艺条件。结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间为3 h,配料比为1∶1(摩尔比),此时包合物平均产率为53.97%,平均包合率为52.51%。采用响应面法可优化辣椒碱β-环糊精包合物的制备工艺,为辣椒碱药物制剂的研发提供借鉴。     

广藿香中挥发油的提取及β-环糊精的包合研究

应用水蒸气蒸馏法提取广藿香中挥发油,然后采用正交试验法,以β-CD和广藿香挥发油投料比、包合时间、包合温度为影响因素,以包合物收得率和挥发油包合率的综合评分为指标,选择广藿香挥发油的最佳提取条件及其β-环糊精(β-CD)包合工艺。结果表明,最佳工艺条件为挥发油与β-环糊精之比为1∶8,搅拌强度为600rpm,包含温度为50℃,包合时间为1h。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物，具有特殊的环状中空圆筒型结构，内径0．7～0．8nm，在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著，β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料，将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证，以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。     

羟丙基-β-环糊精包合穿心莲内酯及其衍生物的抑菌活性研究

[目的]本文旨在提高穿心莲内酯(AND)及其乙酰化衍生物(Ac AND)的水溶性并探究其抑菌效果及机制。[方法]用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对AND和Ac AND进行包合,以食品中常见的4种致病菌(大肠杆菌、单增李斯特氏菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌)为试验菌株,采用菌落计数的方法研究上述包合物对菌株生长的影响。通过测定抑菌圈、最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)检测其抑菌效果,并通过测定菌液上清液中β-半乳糖苷酶(β-GAL)、碱性磷酸酶(AKP)及总蛋白水平以研究包合物的抑菌机制。[结果]AND/Ac AND-HP-β-CD的最佳紫外检测波长为224 nm,且HP-β-CD显著提高了AND和Ac AND的水溶性。抑菌试验表明,AND-HP-β-CD无明显抑菌活性,而Ac AND-HP-β-CD对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示出了很好的抑菌活性,其中对大肠杆菌的抑菌效果最佳。初步抑菌机制试验表明,Ac AND-HP-β-CD可有效破坏菌体细胞壁和细胞膜的完整性,造成β-GAL、AKP以及胞内蛋白的大量外泄。[结论]HP-β-CD可显著改善AND和Ac AND的水溶性,酶法修饰可提高物质的抑菌活性,此研究为穿心莲内酯及其衍生物在食品及医药行业中的应用提供了试验依据。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

槲皮素包合物工艺及果冻研究

采用溶液搅拌法制备槲皮素羟丙基-β-环糊精(槲皮素-HP-β-CD)包合物,以包埋率为评价指标,采用Box-behnken响应面法优化包合工艺条件。并以槲皮素-HP-β-CD为主要原料研制新型槲皮素果冻,用正交试验优化最佳配方。结果表明,当料液比为1.4∶1.0(mg/mL)、包埋温度为60℃、包埋时间为122 min时,得到槲皮素包埋率为66.03%的包合物;果冻最佳配方为羟丙基-β-环糊精槲皮素包合物的添加量为1%,复合凝胶剂中卡拉胶、魔芋胶和黄原胶配比为5∶4∶1,总用胶量为1.2%,白砂糖添加量为20%,柠檬酸添加量为0.10%,采用该配方制备的果冻色泽均匀,爽滑可口,且具有槲皮素的独特风味,还具有营养价值和保健功效。     

干姜中6-姜辣素包合工艺的优化

[目的]优化干姜（RHIZOMA ZINGIBERIS）中6姜-辣素、β-环糊精包合物的制备工艺,提高干姜产品的稳定性。[方法]采用研磨法制备包合物;采用单因素试验结合正交设计法优化包合条件;采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定,以包合率（0.6）、包合物收率（0.2）及包合物含6姜-辣素的百分数（0.2）加权评分为评价指标。[结果]最佳的包合条件为：干姜提取物浓缩至相对密度为1.08（25℃）,加入2倍量水研磨1.0 h,干姜醇提液∶β-环糊精为1.5∶10.0（W/W）。[结论]该包合工艺合理可行,重复性好,包合效果好,可指导6姜-辣素-β-环糊精包合物的生产。     

肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。     

饱和水溶液法制备松节油β-环糊精包合物的工艺研究

利用L9(34)正交试验设计,以松节油的包合率及包合物产率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备松节油-β-环糊精包合物的最佳工艺,并采用显微镜法、热稳定性试验、薄层色谱法(TLC),红外光谱法(IR),气质联用(GC-MS)等对松节油-β-环糊精的包合效果进行评价.结果表明:饱和水溶液法制备松节油β-环糊精的最佳包合工艺为松节油∶β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间2.5h,包合温度60℃;包合物形成一种新的物相,且包合前后松节油的化学组成基本不变;该工艺简单、稳定,所得包合物产率和包合率较高.