大豆异黄酮固体分散体的制备及其溶出度效果

分别以聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,采用熔融法和溶剂法制备大豆异黄酮固体分散体,对其溶出度进行观察,并以X-射线粉末衍射进行初步的物相鉴定。结果表明:将大豆异黄酮制备成固体分散体后其溶解性有了很大的提高,以大豆异黄酮-PVPK30固体分散体的溶出效果最好。     

地克珠利尿素固体分散体的制备与质量研究

为了制备地克珠利尿素固体分散体并提高其溶解度,试验采用溶剂熔融法制备地克珠利尿素固体分散体,并用显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证,同时还建立紫外含量测定方法,比较地克珠利原料、物理混合物和地克珠利尿素固体分散体的溶解度和累积溶出度。结果表明:地克珠利原料、物理混合物、固体分散体的差示热曲线和累积溶出度有较大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在5.0～20.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。说明地克珠利尿素固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用。     

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。     

替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。     

拉曼和红外光谱法验证恩诺沙星固体分散体

用拉曼光谱法鉴别恩诺沙星固体分散体,以期获得一种新的简单易行的固体分散体的验证方法。采用熔融法制备恩诺沙星固体分散体,用显微共焦拉曼光谱仪和傅里叶变换红外光谱仪分别采集恩诺沙星粉末、PEG 6000、恩诺沙星∶PEG 6000（1∶6）的物理混合物以及恩诺沙星固体分散体的拉曼光谱和红外光谱并进行对比分析。恩诺沙星与PEG 6000之间存在氢键效应,恩诺沙星高度分散在PEG 6000中。结果说明拉曼光谱法快速、直接、对样品无损伤,是一种理想的验证固体分散体的方法。     

替米考星固体分散体的制备及质量评价

制备替米考星固体分散体并对其进行质量评价。建立替米考星含量测定方法,采用熔融法,以Poloxamer188为载体制备替米考星固体分散体,并通过X-射线衍射扫描测定、溶出度测定、吸湿量测定、稳定性考察等评价其质量。替米考星在40~400μg·m L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9;所制备的替米考星固体分散体,能有效地提高替米考星的溶出速率;但易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存。     

癸氧喹酯干混悬剂的工艺研究

本研究采用固体分散技术-熔融法制备速释型癸氧喹酯固体分散体,以提高癸氧喹酯溶出速率。分别用聚乙二醇6000、泊洛沙姆188及二者不同比例联合做载体制备癸氧喹酯与载体比为1∶4的固体分散体,通过溶出试验考察其溶出速率,并考察联合载体在增加药物溶出速率上是否优于单一载体。结果表明,各种配比的固体分散体均能加快癸氧喹酯的溶出速率,联合载体制备的癸氧喹酯固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。     

氟苯尼考固体分散体的制备、优化及体内外释药评价

为提高氟苯尼考(FF)的溶解度和体内外释药性能，本试验以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF)为载体，利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体(FF-HF ASD),采用粉末X-射线衍射(PXRD)、红外光谱扫描(FT-IR)和差示扫描量热(DSC)对FF-HF ASD进行表征，以体外溶出试验为指标进行FF-HF ASD制备方法的优化；通过扫描电子显微镜(SEM)测定FF-HF ASD的形态和粒径；对其稳定性进行考察；通过在肉鸡体内的药动学参数分析其体内释药规律。结果显示，制备的FF-HF ASD无FF晶体衍射峰，无FF的晶体熔点峰，FF以无定形态分散于载体中，形成了无定形固体分散体；当FF与载体在反溶剂中的搅拌时间为5 min、反溶剂温度为25℃时，制备出的固体分散体的体外溶出最佳；该固体分散体在(25±5)℃、相对湿度为(75±3)%的条件下1个月内稳定性良好；与FF原料药相比，FF-HF ASD在肉鸡体内的生物利用度提高了约30.6%。结果表明，利用共沉淀法可成功制备溶解性良好的氟苯尼考无定形固体分散体，该固体分散体稳定性良好，且可提高氟苯尼考在...     

水溶性氟苯尼考的研制

采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

妥曲珠利固体分散物的制备

为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。     

Crystalluria. Observations, interpretations, and misinterpretations

Crystalluria results from oversaturation of urine with crystallogenic substance. However, oversaturation may occur as a result of in vitro as well as in vivo events. The microscopic appearance of crystals only represents a tentative identification of their composition because variable conditions associated with their formation, growth, and dissolution may alter their appearance. Definitive identification is dependent on physical methods such as optical crystallography, x-ray diffraction, and electron microscopic analysis.     

Preparation,characterization, and pharmacokinetics in swine of a florfenicol enteric formulation prepared using hot‐melt extrusion technology

The objective of this work was to manufacture an enteric formulation of florfenicol (FF) using hot‐melt extrusion (HME) technology and to evaluate its in vitro dissolution and in vivo pharmacokinetics. For the HME process, hypromellose acetate succinate LG (HPMCAS‐LG) was the enteric polymer mixed with FF, and the two components were extruded with a standard screw configuration at a speed of 50 rpm. Differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TGA), powder X‐ray diffraction (PXRD), and Fourier transform infrared spectroscopy (FT‐IR) were performed to characterize the HME extrudate. The release percentage of the enteric formulation in the acidic stage was <10% of the loaded FF, whereas that in the phosphate buffer stage was >80%. Pharmacokinetic evaluations in swine revealed that the enteric formulation had a longer t_1/2λ and MRT than commercially available FF powder (FULAIKA^®), indicating that the novel formulation exhibited enteric and sustained release properties. Compared with the commercial product, the relative bioavailability of the enteric formulation reached up to 117.2%. This study suggests that this formulation may have potential for future commercialization.     

聚乙二醇处理对羊草种子萌发及活性氧代谢的影响

应用聚乙二醇（PEG－6000）引法探讨了不同引发渗透处理、时间处理对羊草种子萌发及活力的影响，结果表明：以30％PEG处理羊草种子24h，能显著提高羊草子发芽率和幼苗活力，降低萌发过程中的外渗电导率。在羊草种子萌发期间，经PEG处理的羊草种子，呼吸速率初始低于对照，之后迅速增加；超氧负离子（O2^-）明显降低，超氧化物歧化物（SOD）和过氧化物酶（POD）的活性均显著增加；脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的积累量明显低于对照。经PEG引发引起的羊草种子活力升 体内性氧代谢的变化存在着一定的内在联系。     

PEG胁迫对柳叶水甘草种子萌发及幼苗的影响

采用不同质量分数的聚乙二醇（PEG 6000）模拟干旱胁迫的方法,研究干旱胁迫对柳叶水甘草（Amsonia tabernaemontana）种子萌发及幼苗生长的影响。结果表明,1)5％PEG处理种子其萌发率、萌发速率系数、萌发指数和活力指数均高于对照组,随着胁迫质量分数递增,萌发率下降,复水后,仍能萌发,种子具有一定的抗旱性。2) 幼苗处理随着胁迫质量分数递增及胁迫时间延长,其叶片相对电导率、MDA含量显著增加;脯氨酸含量与叶片相对电导率和MDA含量呈极显著正相关,高质量分数PEG胁迫处理,脯氨酸含量增加;抗氧化酶SOD和POD活性先上升后下降。     

抗CP型、NCP型牛病毒性腹泻病毒高免卵黄抗体的制备

本研究采用致细胞病变（cytopathic,CP）型牛病毒性腹泻病毒（bovine viral diarrhea virus,BVDV）标准毒和非致细胞病变（noncytopathic,NCP）型新疆优势毒株免疫产蛋鸡,用改良PEG法提取卵黄抗体(IgY),并对提取的IgY采用SDS-PAGE检测纯度,间接ELISA检测免疫后每隔7 d的抗体效价,并测定所得抗体对NCP型BVDV的中和效价。结果表明,用该法提取的IgY纯度较高;间接ELISA结果证明,经过4次免疫后,抗CP型BVDV的效价达到1∶32000,抗NCP型BVDV的效价达到1∶40000,3个月后再次检测,卵黄抗体效价未见明显下降。最后一次免疫14 d的抗体对NCP型BVDV的中和效价达到1×10_^-3。     

柞蚕丝素/丁二醇多孔材料的制备及性能测试

为了降低柞蚕丝素多孔支架材料的水溶性,采用硫氰酸锂(LiSCN)溶液溶解柞蚕丝素纤维得到再生柞蚕丝素蛋白溶液,加入一定量的1,4-丁二醇溶液后,利用冷冻干燥方法制备出平均孔径380～1 050μm、孔隙率82%～92%的柞蚕丝素/丁二醇多孔支架材料。用扫描电子显微镜观察柞蚕丝素/丁二醇多孔材料的内部孔呈长梭形,在大孔孔壁上分布着一些小孔,孔与孔之间相互贯通,且孔壁表面粗糙,有凸起的纳米颗粒与纳米纤维附着在孔壁上。采用X-射线衍射法、红外光谱法对柞蚕丝素/丁二醇多孔材料的结构进行表征,并测定丝素蛋白溶失率,结果表明:纯柞蚕丝素蛋白形成的多孔材料主要以α-螺旋结构为主,其蛋白溶失率达到30%左右;加入1,4-丁二醇后,柞蚕丝素蛋白的聚集态结构逐渐向β-折叠结构转变,材料的溶失率也随之减小。对柞蚕丝素/丁二醇多孔材料的压缩性能测试显示其具有一定的力学性能,当多孔材料压缩30%时,丝素蛋白质量浓度为20 mg/mL的多孔材料的压缩应力可以达到16.5 kPa,且随着丝素蛋白质量浓度的提高,材料的压缩强度逐渐增大。试验结果显示,采用冷冻干燥方法制备的柞蚕丝素/丁二醇多孔支架材料,具有溶失率低、孔径可控、孔隙率高及力学性能好的特点。     

氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定

选择低聚糖类辅料A并利用喷雾干燥法制备氟苯尼考可溶性粉.取氟苯尼考100 g,辅料A 900 g,喷雾干燥制成规格为50 g∶ 5 g的氟苯尼考粉剂.喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶出百分率明显高于物混物,其溶出率为99.05%,分别是氟苯尼考原料干燥品(溶出率30.34%)和氟苯尼考原粉(溶出率2.35%)的3.26倍和42.15倍,使氟苯尼考的水溶性大大提高.