盐酸诺氟沙星在健康及细菌感染家蚕中的药代动力学研究

比较抗菌素盐酸诺氟沙星在健康和细菌感染家蚕间的药代动力学特征,可为临床合理用药提供科学依据。对健康及黑胸败血菌(Bacillus bombysepticus)感染家蚕幼虫用250μg/mL盐酸诺氟沙星药液处理的桑叶(剂量18mg/kg)添食,经高效液相色谱法(HPLC)检测不同时间的血浆药物浓度,并用MCP-KP药代动力学分析程序进行分析。结果表明,盐酸诺氟沙星在健康及细菌感染家蚕体内的血药浓度与时间关系均符合一级吸收一室开放模型。与健康家蚕药物代谢动力学参数相比较,盐酸诺氟沙星在细菌感染家蚕体内的药-时曲线下面积(AUC)由81.194mg/(h.L)降为66.105mg/(h.L),吸收半衰期(T1/2Ka)由1.252h延长为1.591h,分布半衰期(T1/2α)由2.673h缩短为1.981h,消除半衰期(T1/2β)由9.298h缩短为5.338h,说明细菌感染使盐酸诺氟沙星在家蚕体内的吸收能力下降,吸收减慢,分布和消除加快。     

诺氟沙星在鲤鱼体内的药代动力学

按 10 m g/ kg的剂量给鲤鱼肌注、口服诺氟沙星 ,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中药物的质量浓度 ,然后用 90 0 0 3P87实用药代动力学软件处理药时数据。结果 ,肌注和口服诺氟沙星在鲤鱼体内的药时数据均符合开放性二室模型。主要药代动力学参数 ,肌注 :t1/2α( 0 .12 79± 0 .0 130 ) h,t1/2β( 3.4 0 32±0 .5873) h,t1/2 ka( 0 .0 0 6 7± 0 .0 0 0 8) h,AU C ( 2 4 .94 81± 6 .314 6 )μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .4 0 0 8± 0 .10 35)mg/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .0 32 2± 0 .0 0 35) h,Cmax( 16 .8992± 4 .372 6 ) mg/ L;口服 :t1/2α( 3.4 0 71± 1.0 6 98) h,t1/2β( 77.12 39± 2 1.3875) h,t1/2 ka( 0 .14 91± 0 .0 130 ) h,K2 1( 0 .0 4 19± 0 .0 0 38) h- 1,K10 ( 0 .0 4 36±0 .0 0 2 1) h- 1,K12 ( 0 .12 70± 0 .0 30 1) h- 1,AU C ( 150 .6 0 2 9± 35.4 2 78)μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .0 6 6 4±0 .0 0 2 1) m g/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .730 0± 0 .0 10 2 ) h,Cmax( 5.7998± 1.36 75) m g/ L。肌注与内服的主要药代动力学参数差异显著 ( P <0 .0 1)。     

沙拉沙星在猪体内的药动学研究

7头健康杂种猪 ,按照随机拉丁方设计 ,进行静注、肌注及内服沙拉沙星 (5mg/kg)的药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中沙拉沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为t1/ 2α0 88±0 2 8h ;t1/ 2 β3 0 6± 0 5 0h ;V11 36± 0 2 4L/kg ;Vd(area) 2 5 0± 0 42L/kg ;ClB0 5 7± 0 0 7L·kg-1·h-1;AUC8 90±1 0 3mg·L-1·h。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 2 5± 0 18h ;t1/ 2ke3 5 3± 1 0 1h ;tmax0 94± 0 49h ;Cmax1 30± 0 37μg/ml;AUC 7 6 6± 1 38mg·L-1·h ;F86 48%± 15 15 %。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 5 1± 0 2 9h ;t1/ 2ke6 72± 2 78h ;tmax2 45± 0 89h ;Cmax0 36± 0 2 1μg/ml;AUC　 4 5 4± 1 0 6mg·L-1·h ;F5 1 99%± 14 6 7%。沙拉沙星在健康猪体内的主要药动学特征为 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,表观分布容积大。肌注给药吸收完全 ;内服给药吸收不完全 ,消除缓慢。     

阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究

1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α0 31± 0 1 6h;t1 /2 β2 2 9± 0 94h ;V1 0 2 2± 0 1 2L/kg ;Vd(area) 1 0 6± 0 45L/kg ;ClB0 33±0 0 7L·kg- 1 ·h- 1 ;AUC31 67± 7 0 9mg·L- 1 ·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 74± 0 36h ;t1 /2 β5 96± 3 41h ;tmax1 52± 0 43h ;Cmax5 33± 2 0 7μg/mL ;AUC2 3 89± 9 40mg·L- 1 ·h ;F79 64 %± 38 47%。健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 1 1± 0 0 5h和 0 0 9± 0 0 5h ;t1 /2 β3 2 8± 1 89h和 7 32± 3 55h ;tmax0 33± 0 1 4h和 0 36±0 1 6h ;Cmax1 6 51± 4 41 μg/mL和 1 8 98± 2 70 μg/mL ;AUC30 61± 8 2 7mg·L- 1 ·h和 49 44± 1 1 31mg·L- 1 ·h ;F96 65     

国产表阿佛菌素在绵羊体内的药代动力学研究

用反相高效液相色谱结合荧光检测法,对试验绵羊经静脉、皮下单剂量注射0 2 mg/kg表阿佛菌素的药代动力学进行了研究。血样提取物通过C18小柱富集、洗脱,甲醇洗提部分经加入1 甲基咪唑和三氟乙酸酐的乙腈液衍生化后进行色谱分析。血药浓度在 2. 5 ~ 200 ng/mL 范围呈良好线性关系(R= 0 996 8),方法平均回收率96 65%±3.84%,血药最低检测限 2.5 ng/mL,日内、日间变异系数分别小于 10%、12%。2 种途径给药后体内药物运转分别符合二室和一室开放模型。主要药代参数如下,静脉注射:消除半衰期(T1/2β)12.66±2.05 h,药时曲线下面积(AUC0~74)1.02±0 30 (mg/L)·h,fc=0 13±0 05; 皮下注射:吸收半衰期(T1/2ka )4.42±1.04 h,峰浓度(Cmax)0 02±0 01 μg/mL,峰时(Tmax ) 15. 36±2. 91 h,消除半衰期(t1/2k ) 26. 22±9. 04 h,药时曲线下面积(AUC0~122)1.19±0 37 (mg/L)·h。上述结果表明,绵羊静脉注射表阿佛菌素后体内药物分布广泛,消除较慢。皮下注射吸收好,消除比静脉注射更为缓慢,体内药物平均滞留时间长。     

氟苯尼考静注及肌注在鸡体内药代动力学研究

健康AA肉鸡 36只 ,随机分成 4组 ,以 15mg/kg和 30mg/kg两种剂量静注、肌注分别给予氟苯尼考。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度 ,采用 3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组Vd(ss) 1 5 7± 0 16L/kg ,T1/2α43 96± 12 2 7min、T1/2 β16 8 18±45 2 4min、CL(s) 0 0 17± 0 0 0 30L/ (kg·min)、AUC886 40± 146 5 3(μg/ml)·min ;30mg/kg剂量组Vd(ss) 1 42±0 2 3L/kg ,T1/2α41 48± 8 6 4min、T1/2 β180 80± 74 97min、CL (s) 0 0 17± 0 0 0 2 9L/ (kg·min)、AUC176 7 15±2 6 8 2 3(μg/ml)·min。肌注药 时数据符合一室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组T1/2 (ka) 10 2 5±9 19min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 3 5 0± 1 13μg/ml、AUC837 88± 16 0 85 (μg/ml)·min、F94 5 3% ;30mg/kg剂量组T1/2 (ka) 11 97± 7 5 9min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 6 79± 1 38μg/ml、AUC172 5 2 9±35 7 98(μg/ml)·min、F97 6 3%。实验结果表明 :氟苯尼考在鸡体内吸收好 ,分布快 ,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系 ,各参数无剂量依赖性。     

家兔大椎穴注射扑热息痛的药动学研究

目的:研究扑热息痛注射液于家兔大椎穴注射后的药动学特征。方法:健康家兔8只,扑热息痛单剂量(20mg/kg)于大椎穴注射后,在规定时间点采血,HPLC检测血药浓度,DAS药动学软件处理药时数据。结果:药时数据符合一级吸收二室模型(权重=1/C2),主要药动学参数为:Cmax=23.1880±2.4785(mg/l),tpeak=0.5000±0.0000(h),t1/2Ka=0.3821±0.1086(h),t1/2α=2.1260±0.9838(h),t1/2β=10.1621±4.0967,AUC(0-12h)=34.5331±4.181(mg/l.h),Ka=3.7364±1.2723(h),MRT(0-12h)=1.3159±0.0581(h)。结论:扑热息痛于家兔大椎穴注射后,药物迅速达到峰值,血药浓度高,有效血药浓度维持时间长,药物体内分布广泛。     

氟苯尼考静注及肌注在绵羊体内的药代动力学研究

健康绵羊8只,随机分为A、B两组,A组静注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量30mg·kg-1氟苯尼考试验品。两周后,A组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考对照品。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合三室开放模型,主要药代动力学参数:Vd(ss)1 87±0 26L·kg-1,T1/2α1 5±0 06h,T1/2β19 47±7 64h,CL(s)0 25±0 05L·kg-1·h-1,AUC77 35±10 24μg·h·mL-1;氟苯尼考试验品肌注药 时数据符合一室开放模型,主要药代动力学参数:20mg·kg-1剂量组C(max)4 20±0 28μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 02h,T1/2ke10 07±1 08h,AUC67 47±11 02μg·h·mL-1,F(绝对)87 22%,F(相对)97 66%;30mg·kg-1剂量组C(max)7 10±1 84μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 10h,T1/2ke9 57±3 28h,AUC101 58±10 25μg·h·mL-1。实验结果表明,氟苯尼考试验品肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,在绵羊体内吸收好,分布快,消除缓慢,与先灵葆雅公司对照品相似。     

仔猪脾虚状态下单剂量口服左旋氧氟沙星的药动学研究

10头健康仔猪随机均分为健康组、脾虚组 ,按 2 0mg/kg的剂量进行内服左旋氧氟沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,3P97药代动力学程序处理药时数据。健康组和脾虚组药动学数据适合一级吸收一室模型。健康组主要药动学数据为 :吸收半衰期 (t1 / 2ka)(0 42± 0 0 8)h ,消除半衰期 (t1 / 2ke) (7 62± 0 38)h ,达峰时间 (tmax) (1 85± 0 2 5)h ,达峰浓度 (Cmax) (6 99± 0 92 )mg/L ,药时曲线下面积 (AUC) (90 7± 1 0 0 7)mg·L- 1 ·h ,表观分布容积 (V/ F(s) ) (2 45± 0 2 8)L·kg,平均滞留时间 (MRT) (1 1 92± 0 94)h。脾虚组 :t1 / 2ka(1 1 7± 0 38)h ,t1 / 2ke (9 0 2± 1 1 8)h ,tmax (3 93± 1 0 5)h ,Cmax (4 2 8± 1 45)mg/L ,AUC (72 2 1± 1 6 0 7)mg·L- 1 ·h ,V/ F(s) (3 95±1 2 8)L·kg,MRT (1 3 74± 1 2 1 )h。结果表明 :仔猪脾虚状态下明显影响左旋氧氟沙星内服给药的药动学特征     

盐酸诺氟沙星防治家蚕细菌病的药理学研究

盐酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素 ,已作为新一代蚕用抗生素应用。体外抑菌试验表明 ,在相同浓度下 ,盐酸诺氟沙星对家蚕 3种病原细菌的抑菌效果好于氯霉素和红霉素 ;生物试验表明 ,该药对家蚕常见细菌病有较好的防治效果 ,并且对家蚕的生长发育及茧质均无不良影响 ;研究其在家蚕体内的药代动力学发现 ,盐酸诺氟沙星在家蚕食下 0 2 5h后进入血液 ,0 5h后达到最大值 ,2 4h后在血液中已检测不到。     

儿茶素在家兔体内的药物动力学及生物利用度研究

对家兔单剂量静注和灌服儿茶素 (Catechin) 2 5mg/kg体重各 5只。用高效液相色谱法测定其血药浓度。房室模型分析表明静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1 / 2α=( 0 .1 5± 0 .0 1 )h ,t1 / 2 β=( 0 .5 8± 0 .0 2 )h ,Vc=( 1 .41± 0 .0 8)L ,Vβ=( 2 .97±0 .1 1 )L ,ClB=( 3.5 3± 0 .1 0 )L/h ,AUC =( 1 6.95± 1 .5 2 )mg/(L·h)。灌服儿茶素的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 / 2Ka=( 0 .39± 0 .0 6)h ,t1 / 2Ke=( 0 .79±0 .1 1 )h ,tmax=( 0 .78± 0 .1 1 )h ,Cmax=( 3.35± 0 .1 6)mg/L ,AUC =( 7.45± 0 .94)mg/(L·h) ,F =( 4 4.1 8± 3.5 9) %。儿茶素在健康家兔体内的药动学特征是 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,消除快 ,半衰期短 ,表观分布容积较大 ,口服摄入吸收不完全     

不同剂型儿茶素在家兔体内的代谢动力学

取健康家兔 10只 ,随机分为 2组 ,单剂量静脉注射游离儿茶素 (Catechin)和儿茶素脂质体 (Catechin L iposom e) 2 5mg/ kg。用高效液相色谱法测定血浆中儿茶素原药质量浓度。房室模型分析表明 ,健康家兔静脉注射游离儿茶素的药时数据符合无吸收二室开放模型 [5～ 6 ] ,主要动力学参数为 :t1 /2α0 .15± 0 .0 1h,t1 /2β0 .5 8± 0 .0 2 h,维生素 C 1.4 1± 0 .0 8L ,维生素 B 2 .97± 0 .11L,Cl B3.5 3± 0 .10 L/ h,AUC16 .95± 1.5 2 L· h,K1 0 2 .5 2± 0 .2 0 h,K2 1 2 .2 5± 0 .15 h,K1 2 1.17± 0 .15 h。健康家兔静脉注射儿茶素脂质体的药时数据亦符合无吸收二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α 0 .18± 0 .0 1h,t1 /2β1.5 2± 0 .0 8h,维生素 C 1.2 5± 0 .10 L ,维生素 B 4 .4 8± 0 .2 4 1,Cl B2 .0 5± 0 .0 7L / h,AUC 2 9.2 0± 1.0 0 L· h,K1 0 1.6 4± 0 .16 h,K2 1 1.0 87±0 .0 6 h,K1 2 1.6 1± 0 .19h。试验结果表明 :儿茶素经脂质体包封后 ,药物动力学及组织分布均发生了明显的改变。     

恩诺沙星混悬液在猪体内的药动学及生物利用度

本文比较了恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液在猪体内的药动学特征和生物利用度。选用 7头健康猪按拉丁方设计进行静注、肌注恩诺沙星溶液和肌注恩诺沙星混悬液在猪体内的药物动力学研究。 3种给药方法的剂量均为 10mg/kg。猪静注给药的药时数据符合二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1/ 2α0 6 4± 0 15h ,t1/ 2 β9 0 6± 2 47h ,Vd(area) 4 40± 0 88L/kg ,ClB0 35± 0 0 6L·kg-1·h-1,AUC2 9 85± 4 11L·kg-1·h。猪肌注恩诺沙星溶液和恩诺沙星混悬液的药时数据符合一级吸收一室模型 ,其主要药动学参数分别为t1/ 2ka0 2 4± 0 10h和 1 2 5± 1 0 9h(P <0 0 5 ) ;t1/ 2ke8 90± 2 0 2h和 18 95± 4 5 5h(P <0 0 1) ;Tmax1 2 5± 0 41h和 5 14± 2 95h(P <0 0 1) ;Cmax1 5 4± 0 2 5 μg/ml和 0 87± 0 2 1μg/ml;AUC2 1 49± 4 94mg·L-1·h和 2 8 97± 10 80mg·L-1·h ;F72 0 %±17 4%和 97 7%± 35 0 %。比较肌注恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液的主要药动学参数 ,二者有显著差异 ,前者的t1/ 2ka、Tmax、t1/ 2ke和Cmax分别为后者的 5 2、4 1、2 1和 0 6倍。这些差异说明恩诺沙星混悬液肌注后吸收缓慢 ,消除半衰期延长 ,临床应用 48h给药 1次仍能维持对常见病原菌的有效血药     

伊维菌素微球在家兔体内的药动学

皮下注射伊维菌素 (IVM )微球悬液 (5 0mg/kg及 10 0mg/kg)和害获灭 (1%伊维菌素 ,0 5mg/kg) ,RP HPLC UV法定量 ,研究了IVM在家兔体内的药物动力学。害获灭皮下注射给药 ,药 时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1/2ka=7 2 4± 2 96h ;t1/2ke=36 38± 8 6 6h ;tmax=2 1 4 6± 4 82h ;Cmax=2 2 53± 2 32ng/ml;AUC =174 9± 318ng/1.h ,其动力学参数表现比较明显的个体差异 ,且与其它动物有明显差别。微球皮下注射一周后 ,血药浓度呈较稳定状态 ,到第 4 2天 (高剂量组 )和第 32天 (低剂量组 ) ,血浆中测不出H2 B1a(低于 2 5ng/ml)。以房室模型拟合 ,微球高低剂量组均符合有吸收二室开放模型 ,主要药动学参数均表现显著的个体差异。     

肉仔鸡静注和内服环丙沙星(ciprofloxacin)的药物动力学

16只健康 AA肉仔鸡 ,随机分成 2组 ,每组 8只 ,按 10 mg/ kg剂量分别进行静注和内服单剂量环丙沙星药动学试验。血浆中药物浓度用高效液相色谱法测定 ,血药浓度 -时间数据用 MCPKP药动学计算机程序处理。结果表明 ,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2α为 (0 .2 34± 0 .0 49) h,t1 /2β为 (10 .118±0 .2 71) h,VB为 (1.374± 0 .12 4) L/ kg,CLB为 (0 .0 94± 0 .0 0 9) L· kg- 1 · h- 1 ,AUC为 (10 7.0 6 8± 10 .6 40 ) mg· L- 1· h。内服给药后的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2 kα为 (0 .114± 0 .0 0 8) h,t1 /2 k为(7.784± 0 .5 14) h,Tp 为 (0 .70 2± 0 .0 31) h,Cmax为 (5 .736± 0 .5 15 ) m g/ L,AUC为 (6 8.6 2 2± 8.147) mg· L- 1· h,F为 (6 4.0 92± 7.6 10 ) %。肉仔鸡静注环丙沙星在其体内消除较慢 ,分布广泛 ;内服给药吸收迅速 ,消除较静注给药快。     

儿茶素在家兔体内的生物利用度及药物动力学研究

选健康家兔 ,单剂量静注和灌服儿茶素 (Catechin) 2 5 mg/ kg,用高效液相色谱法测定其血药浓度 ,3P87计算机程序处理所得血药浓度—时间数据。结果健康家兔静注给药的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1 /2α(0 .15± 0 .0 1) h,t1 /2β(0 .5 8± 0 .0 2 ) h,Vc (1.4 1± 0 .0 8) l,Vβ(2 .97± 0 .11) l,Cl B(3.5 3±0 .10 ) l/ h,AU C(16 .95± 1.5 2 ) mg/ (l· h) ,K1 0 (2 .5 2± 0 .2 0 ) h- 1 ,K2 1 (2 .2 5± 0 .15 ) h- 1 ,K1 2 (1.17± 0 .15 )h- 1 。健康家兔灌服儿茶素的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2 ka(0 .39± 0 .0 6 )h,t1 /2 ke(0 .79± 0 .11) h,tmax(0 .78± 0 .11) h,Cmax(3.35± 0 .16 ) mg/ l,AU C (7.4 5± 0 .94 ) m g/ (l· h) ,F (6 4±7.0 0 ) %。儿茶素在健康家兔体内的药动学特征是 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,消除快 ,半衰期短 ,表观分布容积较大 ,口服摄入吸收不完全     

碱性诺氟沙星在健康猪体内的药动学

按 10 mg/kg单一剂量对健康猪分别肌注和静注碱性诺氟沙星注射液后 ,研究了其在猪体内的药代动力学。应用 HPL C法测定猪体内的血药浓度 ,所得数据应用 MCPKP药动学软件处理 ,结果为 :肌注碱性诺氟沙星 ,Cmax(2 .6 30 80± 0 .6 830 6 ) mg/L,T1 /2 (6 .0 75 17± 3.0 4 76 1) h,AUC(12 .4 99± 2 .4 2 3) mg/L· h,F4 8.4 % ;静注碱性诺氟沙星 ,Co(12 .736 4 8± 5 .1835 2 ) mg/L,T1 /2 (3.312 89± 0 .4 84 39) h,AUC(2 5 .74 7± 3.14 9) mg/L·h。     

盐酸沙拉沙星在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

选用24只健康哈白兔，分3组，每组8只，进行药物动力学研究。静注、内服和肌注剂量均为10mg/kg。以反相高效液相色谱法，测定了血清中的药物浓度，所得药时数据用MCPKP程序处理，得出了药动学参数，拟合方程及肌注和内服的生物利用度。结果表明，哈白兔静注盐酸沙拉沙星后的药时数据符合无吸收因素二室模型，主要药动学参数如下Vd4.67±0.75L/kg，t1/2α0.54±0.12h，t1/2β4.43±0.186h，AUC13.86±2.63μg/ml*h，ClB0.75±0.16L/kg*h。兔内服盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收一室开放式模型，主要药动学参数如下t1／2ka0.36±0.08h，t1/2Kel5.94±1.09h，tmax1.53±0.15h，cmax0.41±0.09μg/ml,AUC4.19±0.86μg/ml*h，生物利用度为30.22%。兔肌注盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收二室开放式模型，主要药动学参数如下t1/2ka0.06±0.01h，t1/2α0.83±0.16h，t1/2β5.01±1.14h，AUC10.75±1.38μg/ml*h，tmax0.27±0.02h，cmax3.52±0.38μg/ml，生物利用度为77.58%。     

阿莫西林注射用混悬液及其在猪体内的药物动力学研究

以阿莫西林为原料,注射用大豆油为溶媒,成功研究出阿莫西林注射用混悬液,并对制剂进行了稳定性研究。所有参试样品的相对含量、外观性状、粒度、分解产物等指标均无明显变化,表明该制剂对光、热稳定。选用5头健康猪进行了药物动力学研究,按15mg/kgB.W的阿莫西林剂量肌内注射,药时曲线符合一级吸收二室模型,主要动力学参数为:Tmax=0 53±0 17h,Cmax=12 33±0 47μg/ml,AUC=79 62±4 32(μg/ml)h,T1/2β=33 62±4 06h。结果表明,阿莫西林注射用混悬液在猪体内吸收缓慢,持效时间长。临床应用48h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度。     

克蚕菌的药物动力学研究

采用微生物法测定 5龄健康家蚕食下克蚕菌后的经时过程血药浓度。用药物动力学软件结合EXCEL程序拟和计算 ,克蚕菌在蚕体内的血药浓度—时间曲线符合一级吸收动力学和单室模型特征。其血药浓度随时间变化的单室模型关系式为C =16 .6 2 87(e-0 119t-e-0 742t) ,实测血药浓度—时间曲线与理论血药浓度—时间曲线的相关系数R2 =0 .96 33。求得克蚕菌的药物动力学参数分别为 :ka=(0 .74 2± 0 .12 3) /h ;k =(0 .119± 0 .0 0 3) /h ;t1/ 2 (a)=(0 95 8± 0 180 )h ;t1/ 2 =(5 82 1± 0 15 3)h ;Cmax=(9 70 7± 0 16 3) μg/mL ;Tmax=(2 .971± 0 .32 2 )h ;VD=(0 .5 4 3± 0 .0 2 5 )L ;CL =(0 .0 6 5± 0 .0 0 1)L/h ;AUC =(117.5 0 3± 3.30 6 )h·(μg/mL)。