伊维菌素微球在家兔体内的药动学

皮下注射伊维菌素 (IVM )微球悬液 (5 0mg/kg及 10 0mg/kg)和害获灭 (1%伊维菌素 ,0 5mg/kg) ,RP HPLC UV法定量 ,研究了IVM在家兔体内的药物动力学。害获灭皮下注射给药 ,药 时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1/2ka=7 2 4± 2 96h ;t1/2ke=36 38± 8 6 6h ;tmax=2 1 4 6± 4 82h ;Cmax=2 2 53± 2 32ng/ml;AUC =174 9± 318ng/1.h ,其动力学参数表现比较明显的个体差异 ,且与其它动物有明显差别。微球皮下注射一周后 ,血药浓度呈较稳定状态 ,到第 4 2天 (高剂量组 )和第 32天 (低剂量组 ) ,血浆中测不出H2 B1a(低于 2 5ng/ml)。以房室模型拟合 ,微球高低剂量组均符合有吸收二室开放模型 ,主要药动学参数均表现显著的个体差异。     

葡萄糖基聚合物的酶催化合成及其在制备缓释微球中的应用

以脂肪酶Novozym-435催化葡萄糖和10- 十一碳烯酸合成了6-O-（10- 十一碳烯酸）-葡萄糖酯，在K2S2O8引发下合成了葡萄糖基聚合物。采用复凝聚法以葡萄糖基聚合物和海藻酸钠为基质材料，将非诺洛芬钙包裹制成缓释微球。通过L9（3^4）正交实验得出微球的最佳制备工艺条件，结果是葡萄糖基聚合物：海藻酸钠质量比=1：2，pH3.0，搅拌速度400r／min，反应成球温度45℃。在最佳工艺条件下制备的非诺洛芬钙缓释微球，粒径范围是10-20μm，平均药物包封率（73.74±3.12）％。同时，体外溶出试验表明，该微球具有较好的缓释作用。     

Preparation and photochromism of poly(methyl methacrylate) microspheres containing spirooxazine

Photochromic poly(methyl methacrylate) (PMMA)/spirooxazine microspheres were prepared by in situ suspension polymerization and those photochromic behaviors were investigated. When UV irradiation was subjected to the PMMA/spirooxazine microspheres, the reflection spectra generated by photochromic reaction was clearly observed and its reversible decoloration behaviors responded rapidly in the dark. Photochromic microspheres prepared in this work, could be used to photochromic fabrics such as microcapsules for fragrant finishing of fabrics, as well as those are could be applied in sensing materials.     

高效液相色谱法测定微球中硫酸小檗碱的含量

建立了测定微球中硫酸小檗碱含量的高效液相色谱法(HPLC)。采用C18色谱柱(4.6×250 mm,5μm),以乙腈-水(45∶55)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长349 nm,进样量5μL,柱温30℃。硫酸小檗碱浓度在0.098~49.00μg/mL时,其峰面积与浓度线性关系良好(R 2=0.9991),无杂质干扰,稳定性高,平均回收率为98.98%。本操作方法简便,分析快速,结果准确,适用于微球中硫酸小檗碱的含量测定。     

磷—32玻璃微球肝动脉注射对猪肝脏毒性反应的电镜观察

为观察猪肝动脉注射磷-32 玻璃微球(32P-GMS)对肝脏急性、亚急性反应的超微结构损伤及修复过程。用7 只健康猪经切皮肝动脉内接受由选择性导管注射直径为46～76μm 的玻璃微球。其中4 只猪注射放疗性32P-GMS;3 只猪注射31P-GMS(对照)。术后2、4、8 或16 周分批取不同部位的肝组织进行电镜常规制样及电镜观察。结果选择性导管注射32P-GMS,内放射急性期(2 周时)肝细胞均出现明显的异常和严重损伤;亚急性期(4 周时)大部分肝细胞核基本正常,胞浆细胞器仍有变化;恢复期(8 周时)大部分肝细胞已修复,肝细胞基本正常,但胶原和贮脂细胞增多。内放射16 周时,肝细胞全部修复正常。观察结果表明,当吸收剂量每次不超过200Gy 的32P-GMS经肝动脉给药时,肝细胞的损伤是短期而可逆性的。