正交优化黄芩中黄芩苷的提取工艺

建立高效液相色谱法分析测定黄芩苷的含量,考察影响超声波提取黄芩中黄芩苷的各个因素,并通过正交试验优化提取工艺。得出超声波法提取黄芩苷的最佳工艺为料液比1∶22,乙醇体积分数60%,超声时间30 min,超声功率300 W,黄芩苷得率可达6.67%,该工艺条件下得到的黄芩苷得率稳定且高效。结果表明,超声波提取法简单快速,提取效率高,耗能少,明显优于传统提取方法,有广阔的应用前景。     

黄芩苷通过抑制核因子-κB和激活核因子-E2相关因子2信号通路缓解脂多糖诱导的小鼠空肠炎症和氧化应激

本试验旨在探讨黄芩苷对脂多糖(LPS)诱导的小鼠空肠炎症和氧化应激的缓解作用及其分子机制。将36只小鼠随机分为对照组、阴性对照组、模型组以及低、中、高剂量黄芩苷组,每组6只。适应性生长7 d后开始试验。对照组小鼠不作处理,阴性对照组和模型组小鼠每天灌胃0.2 mL磷酸盐缓冲液(PBS),黄芩苷组小鼠每天灌胃黄芩苷药液0.2 mL(根据小鼠体重计算黄芩苷用量,低剂量组为100 mg/kg BW,中剂量组为200 mg/kg BW,高剂量组为400 mg/kg BW),连续灌胃7 d,第7天给模型组、黄芩苷组小鼠腹腔注射0.2 mL LPS(3.5 mg/kg BW)。注射LPS 24 h后处死小鼠,取空肠进行形态学观察,检测空肠中炎性因子mRNA表达量和含量以及核因子-κB(NF-κB)和核因子-E2相关因子2(Nrf2)/血红素氧合酶-1(HO-1)信号通路关键蛋白表达量的变化。结果显示:相比于对照组,模型组小鼠空肠组织绒毛结构损伤,绒毛高度与隐窝深度比值显著降低(P<0.05),空肠中Toll样受体4(TLR4)的mRNA表达量显著升高(P<0.05),炎性因子[白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]的mRNA表达量和含量显著升高(P<0.05),P65的蛋白表达量、磷酸化NF-κB抑制蛋白α(P-IκBα)/NF-κB抑制蛋白α(IκBα)和磷酸化P65(P-P65)/P65比值显著升高(P<0.05),超氧化物歧化酶(SOD)活性和HO-1的蛋白表达量显著降低(P<0.05)。相对于模型组,黄芩苷组小鼠空肠组织结构得到明显改善,绒毛高度与隐窝深度的比值显著升高(P<0.05),TLR4和炎性因子的mRNA表达量显著下降(P<0.05),P-65、P-IκBα的蛋白表达量显著降低(P<0.05);高剂量黄芩苷组空肠中SOD的活性显著升高(P<0.05);中、高剂量黄芩苷组空肠中HO-1和醌氧化还原酶-1(NQO-1)的mRNA表达量显著升高(P<0.05),HO-1和胞核Nrf2的蛋白表达量显著升高(P<0.05)。综上可知,在LPS构建的小鼠空肠炎症模型中,黄芩苷在适宜剂量内可以通过抑制NF-κB信号通路发挥抗炎症作用,通过激活Nrf2信号通路发挥抗氧化作用,推荐剂量为200 mg/kg BW。     

超微粉碎对葛根芩连汤中葛根素、黄芩苷溶出的影响

将葛根芩连汤加工成细粉（40-65目）和超微粉（300目）,高效液相色谱法（HPLC）测定葛根芩连汤细粉和超微粉中主要有效成分葛根素、黄芩苷的含量,研究超微粉碎技术对葛根芩连汤主要有效成分葛根素、黄芩苷溶出的影响。结果葛根芩连汤细粉和超微粉中葛根素的含量分别为2.05%、3.20%;葛根芩连汤细粉和超微粉中黄芩苷含量分别为2.78%、3.94%。葛根芩连汤超微粉中的葛根素、黄芩苷含量比细粉分别提高56.10%、41.73%。表明超微粉碎技术能显著提高葛根芩连汤中主要有效成分葛根素和黄芩苷的溶出度。     

反相高效液相色谱同时测定菊花中黄芩苷和木犀草素的含量

建立一种同时测定黄芩苷和木犀草素的高效液相色谱检测方法,并分析菊花中黄芩苷和木犀草素的含量。样品采用超声提取,以0.1%磷酸溶液（A相）-甲醇（B相）为流动相,梯度洗脱程序：0-3 min,30%A～35%A;3-6 min,35%A～40%A;6-9 min,40%A;流速为1.0 mL/min;采用purospher star RP-18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱分离;检测波长327 nm;进样量20μL。黄芩苷和木犀草素分别在4.30-43.00 mg/L、5.00-50.00 mg/L范围内线性关系良好（r〉0.999 5）。加标回收率分别为100.2%和98.56%;相对标准偏差为3.2%和1.7%。该方法简便、快速、准确,适用于菊花中黄酮类化合物黄芩苷和木犀草素的检测和含量测定。     

复方茵芩制剂中黄芩苷的药代动力学研究

探讨复方茵芩制剂有效成分黄芩苷在小鼠体内的药物代谢动力学特征,按16.5 g.kg-1(相当于黄芩苷239.5 mg.kg-1)的剂量给小鼠口服复方茵芩制剂,用高效液相色谱法(HPLC)检测用药后0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、12.0、14.0、16.0、20.0、24.0、36.0、48.0、72.0 h血浆中药物黄芩苷的质量浓度,研究在小鼠体内的药物代谢动力学.结果表明,复方茵芩制剂中黄芩苷在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为:C=16.76 e-0.45t+3.10 e-0.03t-20.99 e-2.13t;主要药代动力学参数:T1/2α1.54 h,T1/2β5.25±2.96 h,T1/2 Ka0.34 h,AUC0→∞128.99 mg.L-1.h-1,CL/F0.19 L.h-1,Vd/F6.363 L.kg-1,Tpeak1.05 h,Cmax11.19μg.mL-1.     

复方制剂中黄芩甙成分在奶牛血浆和乳中药动学的研究

文章以高效液相色谱 (HPL C)法为定量手段 ,研究复方制剂中黄芩甙经子宫内灌注给药后在奶牛血浆和乳汁中药物代谢动力学特征。采用 MCPKP药代动力学程序处理药时数据 ,分析黄芩甙在血浆和乳中的药动学参数。结果表明 ,黄芩甙在血浆、乳中的药动学特征均符合一级吸收一室开放模型。黄芩甙在血浆中的主要药动学参数为 :C0=0 .37︼g· m L- 1 、Ka=1.73· h- 1 、K =0 .2 5· h- 1 、t1/ 2 Ka=0 .70 h、t1/ 2β=2 .93h、Cm ax=0 .2 4︼g· m L- 1 、Tmax=2 .2 3h、AU C=1.5 2 m g· (L h) - 1 、Tlag=0 .5 0 h。黄芩甙在乳汁中的主要药动学参数为 :C0 =0 .76︼g· m L- 1 、Ka=0 .88· h- 1 ,K=0 .38h- 1、t1/ 2 Ka=0 .79h、t1/ 2 β=1.82 h、Cm ax=0 .31︼g· m L- 1、Tmax=3.2 7h、AU C=2 .0 0mg· (L h) - 1、Tlag=1.6 0 h。     

清瘟败毒散超微粉中黄芩苷的薄层鉴别和含量测定研究

分别建立了清瘟败毒散超微粉中黄芩苷的薄层鉴别方法和含量测定方法。采用聚酰胺薄膜为薄层板,乙酸乙酯-甲酸(6∶1)为展开剂,1%三氯化铁乙醇溶液为显色剂,可快速鉴别出黄芩苷成分。高效液相色谱法的色谱条件为:色谱柱为Hypersil ODS2 C18,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm。结果显示,黄芩苷在12~72μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为99.12%。黄芩苷在清瘟败毒散超微粉中的含量相对较高,且稳定可靠,可以作为质量控制的指标。     

高效液相色谱法测定温必佳注射液中黄芩苷的含量

采用HPLC法测定复方天然药物-温必佳注射液中黄芩苷的含量.色谱柱ZORBAX SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(50∶ 50∶ 1),检测波长274 nm,流速1.0 mL/min,柱温30 ℃,保留时间为5.5 min.黄芩苷进样量在0.103 2～2.064 μg范围内,峰面积与进样量之间呈良好的线性关系(R2=0.999 97).平均回收率99.3%,RSD为0.78%.该方法适用于检测中药新制剂--温必佳注射液中黄芩苷的含量.     

黄芩甙对断奶仔猪生产性能和免疫机能的影响研究

将96头杜×长×大三元杂交断奶仔猪随机分为4组,每组设3个重复。第1组为对照组,饲喂基础日粮;第2组在基础日粮中添加0.006%的喹乙醇;第3组在基础日粮中添加0.05%的黄芩甙;第4组在基础日粮中添加0.006%的喹乙醇和0.05%的黄芩甙,探讨黄芩甙与仔猪免疫机能的关系。结果表明:第2、3、4组血清中总蛋白I、gG水平与第1组相比有升高的趋势(P>0.05);第2、4组的白球比值显著低于第1组(P<0.05),3组白球比值也低于1组(P>0.05);第2、3、4组T3、C4、GH水平显著高于第1组(P<0.05),而C3、T4水平有升高的趋势,但差异不显著(P>0.05),皮质醇含量显著低于第1组(P<0.05)。试验结果表明,在早期断奶仔猪日粮中添加黄芩甙具有改善免疫机能的作用,有助于提高仔猪抗病力。     

Pharmacokinetics of sodium baicalin following intravenous and intramuscular administration to piglets

The purpose of this study was to determine the pharmacokinetics of baicalin after intravenous and intramuscular administration of sodium baicalin at 50 mg/kg to piglets. Plasma baicalin levels were determined by high‐performance liquid chromatography. The plasma concentration–time data of baicalin for both administration routes were best described by two‐compartmental open model. The area under the plasma concentration–time curve and the elimination half‐lives were 77.47 ± 6.14 µg/ml × h and 1.73 ± 0.16 hr for intravenous and 64.85 ± 5.67 µg/ml × h and 2.42 ± 0.15 hr for intramuscular administration, respectively. The apparent volume of distribution and body clearance were 1.63 ± 0.23 L/kg and 2.74 ± 0.30 L h^?1 kg^?1 for intravenous and 0.51 ± 0.10 L/kg and 0.78 ± 0.08 L h^?1 kg^?1 for intramuscular routes, respectively. An intramuscular injection of sodium baicalin in piglets resulted in rapid and complete absorption, with a mean maximal plasma concentration of 77.28 ± 7.40 µg/ml at 0.17 hr and a high absolute bioavailability of 83.73 ± 5.53%.