放射性同位素碳-14标记氯虫苯甲酰胺的合成与分析

以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、亲核取代、胺化和缩合等8步放化反应制备了2种放射性同位素碳-14标记的氯虫苯甲酰胺粗品,经反相高效液相色谱(RPHPLC)纯化获得标记物纯品14C-氯虫苯甲酰胺[3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基[羰基-14C]甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(2,55.6 mCi)和3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-[羰基-14C]甲酰胺(3,58.6 mCi)]。以[14C]碳酸钡计,两种标记物的总放化收率分别为32%和52%。其结构经核磁共振氢谱、质谱和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLCFSA/PDA/MS)和LSC分析表明,两种14C-氯虫苯甲酰胺的放化纯度分别为99.8%和99.6%,化学纯度分别为99.1%和98.4%,比活度分别为52.45 mCi/mmol和52.30 mCi/mmol。这2种标记物可作为放射性示踪剂,可满足氯虫苯甲酰胺在中国的登记代谢试验研究的需要。     

抗菌肽药物的研究进展及应用前景

<正>由细菌、病毒、真菌等病原微生物引起的各类疾病,对人类及动物的健康造成严重的威胁。迄今为止,传统的抗生素药物是对付这些疾病的主要手段。但是病原微生物对传统抗生素药物的耐药性已经成为越来越严重的问题,而新型抗生素的发现和开发越来越困难。因此寻找新型抑制和杀灭病原微生物的药物已成为日益紧迫的任务。抗菌肽就成为其中最有前途的选择之一[1]。1抗菌肽的发现抗菌肽最初是从昆虫免疫后的血淋巴细胞中     

自制中药颗粒剂对腹泻仔猪生长性能及肠道菌群的影响

为研究自制中药复方颗粒剂对断奶腹泻仔猪生长性能及肠道微生态的影响,选用人工感染大肠埃希菌引起腹泻的28日龄杜长大断奶仔猪54头,随机分为抗生素治疗组、中药复方颗粒剂治疗组和不用任何药物治疗的空白对照组,每组3个重复,每个重复6头猪。分别于用药后第14天测定腹泻频率,并每个重复随机抽取1头屠宰,无菌采集空肠、回肠和盲肠内容物,利用平板计数法测定各肠段大肠埃希菌、乳酸杆菌和双歧杆菌数量。并分别于试验前及治疗后2周及4周末对各组猪只进行称重,检测各组仔猪的生长性能。结果表明,中药复方颗粒剂治疗组的腹泻频率为12.85%,抗生素治疗组为14.70%,均显著低于空白对照组的21.01%(P0.05);中药复方颗粒剂治疗组仔猪56日龄体重为17.14 kg,显著高于抗生素治疗组的16.15 kg和空白对照组的16.00 kg,抗生素治疗组(16.15 kg)与空白对照组(16.00 kg)差异不显著。中药复方颗粒剂治疗组肠道内容物中大肠埃希菌数量为6.44 CFU/g,与抗生素治疗组(6.29 CFU/g)差异不显著,极显著小于空白对照组(7.52 CFU/g);中药复方颗粒剂治疗组肠道内容物中乳酸杆菌的数量为8.53 CFU/g,极显著大于抗生素治疗组的7.25 CFU/g,显著大于空白对照组的8.09 CFU/g,抗生素治疗组肠道内容物中乳酸杆菌数量(7.25 CFU/g)显著小于空白对照组(8.09 CFU/g);中药复方颗粒剂治疗组的双歧杆菌数量为7.51 CFU/g,极显著大于抗生素治疗组中的6.57 CFU/g,显著大于空白对照组的7.28 CFU/g,抗生素治疗组双歧杆菌的数量(6.57 CFU/g)显著小于空白对照组(7.28 CFU/g)。试验结果说明,该中药复方颗粒剂能显著减少断奶仔猪的腹泻频率,有效提高仔猪生长性能,并能显著增加断奶仔猪肠道中乳酸杆菌和双歧杆菌的数量,降低大肠埃希菌的数量。