植物雌激素大豆苷元的药物动力学研究进展

植物雌激素大豆苷元具有抗氧化活性、心血管保护作用、抗癌作用、消炎作用、抗溃疡作用及雌激素等多种药理功能。综述大豆苷元的药物动力学方面的研究进展,为大豆苷元的药剂学研究和发展以大豆苷元为先导物的前药修饰提供科学依据。     

大豆异黄酮提取研究最新进展

大豆异黄酮具有预防癌症与心血管疾病,减轻妇女更年期综合症等多种重要生理功能。大豆异黄酮主要采用传统溶剂加热、超声波、微波辅助等方法进行提取。文章对近年来大豆异黄酮提取方法的研究进行综述,以期为大豆异黄酮作为保健食品资源的开发和应用提供依据。     

新型大豆素苯磺酸酯的细胞吸收利用与构性关系研究

为了提高大豆素衍生物的抗动脉粥样硬化等功效,利用药动团变换原理对大豆素进行结构修饰,合成了大豆素磺酸酯衍生物(D1、D2)。采用HPLC和软件Chem Axon对目标衍生物的药学性质进行考察和计算,利用人主动脉血管平滑肌细胞HAVSMCs和HPLC考察大豆素及其衍生物的吸收利用率。结果表明:大豆素(DD)、衍生物D1、D2在主动脉血管平滑肌细胞吸收率最大,分别为20. 3%、29. 4%和71. 7%,最大吸收率表现为D2 D1 DD。构性关系研究表明,药物的吸收利用与药物的理化性质密切相关,只有脂溶性和水溶性适宜,药物的细胞吸收利用才会得以提高。     

大豆苷元及其苯磺酸酯衍生物对肺癌细胞增殖和凋亡的影响

为研究大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物对非小细胞肺癌细胞的增殖和凋亡的影响,利用CCK-8检测大豆苷元及衍生物处理A549、H1299和HELF细胞后细胞活性的时间-效应关系和剂量-效应关系,并通过Tunel流式细胞术检测衍生物B处理的细胞凋亡情况,RT-qPCR分析TP53和Caspase9 mRNA表达。结果表明:在1.0×10~(-5)～1.0×10~3μmol·L~(-1)浓度范围时,加入大豆苷元的浓度每增加10倍,肺正常HELF细胞的活性增加16.11%[95%CI 13.74,18.49](P0.001),肺癌A549与H1299细胞活性则分别降低3.26%(P0.001)、3.33%(P0.001);加入衍生物B的浓度每增加10倍,HELF细胞的活性增加9.92%(P0.001),A549和H1299细胞活性降低5.23%(P0.001)、4.32%(P0.001)。10μmol·L~(-1)大豆苷元浓度下,作用时间每延长1 h,HELF细胞活性增加1.87%(P0.001),A549和H1299细胞活性分别降低1.30%(P0.001)、1.75%(P0.001),苯磺酸酯衍生物B对HELF细胞活性增加1.72%(P0.001),A549和H1299细胞降低1.46%(P0.001)、2.07%(P=0.001)。10μmol·L~(-1)的衍生物B处理6 h后,HELF细胞相对数量增加了42.66%(P=0.03),A549和H1299细胞相对数量减少20.67%(P=0.035)、18.33%(P=0.043)。衍生物B促进A549和H1299细胞的凋亡的作用约为对照组的1.15倍(P0.001)、1.24倍(P=0.001),抑制HELF细胞的凋亡作用为对照组的0.84倍(P=0.005),10μmol·L~(-1)衍生物B处理时肺癌和肺正常细胞的TP53和Caspase9的mRNA表达比对照组高。研究表明:大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物能够抑制肺癌细胞的增殖活性的同时,增加肺正常细胞增殖活性,大豆苷元苯磺酸酯衍生物B能促进肺癌细胞凋亡并抑制肺正常细胞凋亡,其机制可能与通过P53通路诱导癌细胞凋亡有关。     

新型大豆苷元萘磺酸酯的合成

为了提高大豆苷元抑制血管平滑肌细胞异常增殖活性,利用药动团变换原理对大豆苷元进行修饰,设计合成了一系列新型大豆苷元萘磺酸酯衍生物,为进一步抑制血管平滑肌细胞活性实验提供样品。从时间、温度、反应物配比、溶剂与催化剂配比、反应物与催化剂配比等5个方面优化了关键中间体2的合成工艺,所有化合物的结构均经IR、MS、~1H NMR和元素分析予以确证。     

大豆苷元前药的设计合成

为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤等生物活性,利用前药原理对大豆苷元进行化学修饰。本文根据前药原理设计合成了2个新型大豆苷元磺酸酯衍生物(4~5)。所有化合物的结构均经IR、MS、元素分析和1H NMR确证。     

鸡蛋膜的生物吸附作用研究新进展

由于人类社会的工业发展和重大安全事故,重金属离子与有机污染物不断向环境排放,造成土壤和水体的污染日益严重。鸡蛋膜(eggshell membrane,ESM)作为一个独特的富含二硫键的天然生物吸附材料在环境水污染处理中应用研究不断拓展。综述近年来鸡蛋膜及改性材料对重金属离子及有机污染物的吸附研究进展,为充分利用廉价吸附材料鸡蛋膜研究提供参考。     

新型水溶性氟苯尼考制备研究

[目的]为兽药市场提供低成本良好水溶性的氟苯尼考水针剂原料药。[方法]由适当浓度的酸与氟苯尼考在搅拌下制成了具有良好水溶性复合物A。[结果]制得的复合物A为白色粉末,溶解度为1.7,比旋光度为+15.7,水溶液紫外最大吸收波长为266nm,干燥失重为1.4%,pH值为4.1,温、湿度加速和光加速稳定性试验合格,以外标法计算测得复合物A中氟苯尼考含量为91.8%。[结论]复合物A经检测符合药典要求,可用作水针剂的原料,与同类产品相比,成本大幅度降低,水溶性更好。     

微波光波组合无溶剂法促进光敏性偶氮人工受体的合成

由醇、酚或胺与中间体芳酰氯经微波光波组合干法合成了一系列新型光敏性偶氮类分子钳,其结构经1H NMR,IR,MS确证.考察了栽体、辐射时间、微波功率、催化剂对受体合成的影响.     

建设环鄱阳湖生态经济区的策略研究——以九江市为例

在介绍鄱阳湖生态经济区概况的基础上,探讨了建设环鄱阳湖生态经济区的策略,以期实现江西在中部地区的崛起。