新型大豆素苯磺酸酯的细胞吸收利用与构性关系研究

为了提高大豆素衍生物的抗动脉粥样硬化等功效,利用药动团变换原理对大豆素进行结构修饰,合成了大豆素磺酸酯衍生物(D1、D2)。采用HPLC和软件Chem Axon对目标衍生物的药学性质进行考察和计算,利用人主动脉血管平滑肌细胞HAVSMCs和HPLC考察大豆素及其衍生物的吸收利用率。结果表明:大豆素(DD)、衍生物D1、D2在主动脉血管平滑肌细胞吸收率最大,分别为20. 3%、29. 4%和71. 7%,最大吸收率表现为D2 D1 DD。构性关系研究表明,药物的吸收利用与药物的理化性质密切相关,只有脂溶性和水溶性适宜,药物的细胞吸收利用才会得以提高。