水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究

目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5（metabotropic glutamate receptor 5, mglu5）拮抗剂。方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定。结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物I拮抗活性最好,IC₅₀为0.079 μmol/L。结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究。