苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成

目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法 以异香兰素为原料，经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物。结果 成功制备了6个目标化合物：Benzoic acid，4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T1），Benzamide，4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T2），Benzamide，4-（isobutoxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T3），Benzoicacid，4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T4），Benzamide，4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T5），Benzamide，4-（cyclopentyloxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T6），收率分别为66.7%、65.7%、18.4%、46.7%、76.8%和12.4%，其中化合物T1、T2、T3、T5、T6为新化合物。结论 所得产物的化学结构经¹H-NMR、MS谱确证，与目标化合物相符。     

水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究

目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5（metabotropic glutamate receptor 5， mglu5）拮抗剂。方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV，用核磁共振和质谱进行结构确证，荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定。结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性，其中化合物I拮抗活性最好，IC₅₀为0.079 μmol/L。结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂，值得进一步研究。